ЗИЛТ 75 мг: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов


Про Витаминки

Медицинский справочник

Информация на страницах сайта носит исключительно рекомендательный характер. Наш сайт создан только для того, чтобы помочь вам с выбором. Поберегите себя. Пожалуйста, не занимайтесь самолечением! В случаях недомогания, во избежание необратимых последствий и просто нанесение вреда здоровью, самым лучшим действием будет консультация с врачом!

Зилт – антиагрегантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой, слегка двояковыпуклой формы, розового цвета, ядро таблетки имеет белую или почти белую шероховатую структуру (по 7 шт. в блистерах, в картонных пачках по 2, 4 или 12 блистеров).

Активное вещество – клопидогрела гидросульфат, в 1 таблетке – 97,875 мг, или клопидогрела – 75 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000.

Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 6cp, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, в результате его биотрансформации образуются метаболиты, один из которых проявляет антиагрегационную активность. Активный метаболит селективно тормозит связывание АДФ (аденозиндифосфата) с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и ингибируют последующую активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что в конечном итоге приводит к подавлению процесса агрегации тромбоцитов.

Ингибирование агрегации тромбоцитов – это необратимый процесс, продолжающийся в течение 7–10 дней (жизненный цикл клеток), поэтому скорость восстановления обычной функции тромбоцитов зависит от скорости их обновления. Клопидогрел ингибирует не только агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ, но и агрегацию, обусловленную другими агонистами. Это связано с блокадой усиленной активации клеток под влиянием АДФ.

Образование активного метаболита происходит под действием изоферментов CYP450. Некоторые изоферменты CYP450 могут ингибироваться под влиянием других препаратов или отличаться полиморфизмом, поэтому не у всех больных отмечается адекватное подавление агрегации тромбоцитов.

При применении препарата Зилт в дозе 75 мг в сутки значительное подавление агрегации тромбоцитов происходит уже с первого дня лечения. В течение следующих 3–7 дней этот эффект нарастает, после чего при достижении равновесного состояния выходит на постоянный уровень. Ингибирование агрегации тромбоцитов в равновесном состоянии составляло в среднем 40–60% (при применении препарата в дозе 75 мг в сутки). После отмены клопидогрела время кровотечения и степень агрегации тромбоцитов возвращались к исходным уровням в течение примерно 5 дней.

Зилт помогает предупредить развитие сердечного приступа или инсульта у больных с атеросклерозом сосудов любой локализации, особенно при поражении коронарных, периферических или церебральных артерий.

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация неизмененного клопидогрела составляет в среднем 2,2–2,5 нг/мл (после перорального применения 75 мг препарата). Время достижения максимальной концентрации – около 45 минут. Степень всасывания клопидогрела, согласно данным по выведению метаболитов препарата почками, составляет 50%.

Клопидогрел на 98% связывается с белками плазмы, его неактивный метаболит – на 94%. Связывание с белками плазмы обратимое и ненасыщаемое в широком диапазоне концентраций.

Активный метаболизм клопидогрела происходит в печени двумя путями: первый путь – гидролиз с образованием производного карбоксильной кислоты (неактивный метаболит, составляет 85% от всех циркулирующих метаболитов), второй путь – реакции катализа различными изоферментами цитохрома Р450. В результате второго пути метаболизма из клопидогрела образуется 2-оксо-клопидогрел, который затем метаболизируется до тиолового производного клопидогрела (активный метаболит). Этот метаболит вступает во взаимодействие с рецепторами тромбоцитов, необратимо блокируя их агрегацию. Максимальная плазменная концентрация активного метаболита после приема 300 мг препарата (нагрузочная доза) в два раза превышает максимальную концентрацию после применения ежедневной поддерживающей дозы 75 мг в течение 4 суток. Для достижения максимальной концентрации необходимо около 30–60 минут.

Примерно 50% препарата выводится почками и около 46% – через кишечник. Период полувыведения клопидогрела после однократного приема 75 мг составляет 6 часов. Период полувыведения неактивного метаболита, циркулирующего в плазме, – около 8 часов.

Показания к применению

Применение Зилта показано для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых больных с сердечно-сосудистыми патологиями:

  • Инфаркт миокарда (период от нескольких до 35 дней), ишемический инсульт (период от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без формирования зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе пациенты с проведенным стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в случае медикаментозного лечения и при возможности проведения тромболитической терапии в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Кроме этого, препарат назначают для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (включая инсульт) взрослым пациентам с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которым нельзя принимать непрямые антикоагулянты, и которые имеют фактор риска развития сосудистых осложнений при незначительной вероятности появления кровотечений, в том числе в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

  • Тяжелое нарушение функции печени;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Внутричерепное кровоизлияние, кровотечение из пептической язвы и другие виды острых кровотечений;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов: с нарушением функции почек, умеренными нарушениями функции печени с предрасположенностью к кровотечению; при травме, хирургическом вмешательстве и состояниях, повышающих риск развития кровотечения; с желудочно-кишечными, внутриглазными и другими заболеваниями, предрасположенными к развитию кровотечений; при одновременном приеме ингибиторов ЦОГ-2 и других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), варфарина, гепарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; с низкой активностью изофермента CYP2C19 (из-за повышения риска сердечно-сосудистых осложнений); с гиперчувствительностью к празугрелу, тиклопидину и другим тиенопиридинам.

Инструкция по применению Зилта: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование для пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19, включая больных пожилого возраста:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: по 75 мг 1 раз в сутки;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q): нагрузочная доза – однократно 300 мг, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. При назначении следует учитывать, что дозы ацетилсалициловой кислоты выше 100 мг сопряжены с высоким риском кровотечений. Терапевтический эффект наступает на 3-м месяце лечения, для оптимального результата применение клопидогрела целесообразно продолжить до 12 месяцев;
  • Острый инфаркт миокарда (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST): однократно нагрузочная доза, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Не рекомендуется использовать нагрузочные дозы при лечении больных старше 75 лет. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов болезни и продолжать не меньше 4 недель;
  • Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в сутки.

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, при опоздании меньше 12 часов, следует принять пропущенную дозу и следующую в обычное время, при интервале между приемами более 12 часов – принимается очередная доза без удвоения.

У пациентов с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 при приеме Зилта в рекомендуемых дозах образование активного метаболита клопидогрела происходит меньше и его антиагрегантное действие выражено слабее. Оптимальное дозирование для пациентов данной категории не установлено, обычно, назначение препарата производится в повышенных дозах с однократным приемом нагрузочной дозы 600 мг и затем по 150 мг 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гематома; очень редко – артериальная гипотензия, васкулит;
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелые формы; очень редко – апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения;
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, диспепсия; нечасто – тошнота, рвота, запор, гастрит, метеоризм, язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – панкреатит, забрюшинные и желудочно-кишечные кровотечения (в том числе с летальным исходом), колит (включая лимфоцитарный), острая печеночная недостаточность, гепатит, функциональные нарушения показателей печени, стоматит;
  • Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, внутричерепные кровоизлияния (в том числе с летальным исходом), головокружение, парестезии; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – гемартрозы, кровоизлияния в мышцы, артрит, миалгия, артралгия;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, кровотечение из дыхательных путей (легочные кровотечения, кровохарканье), интерстициальный пневмонит;
  • Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, повышение уровня концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • Со стороны кожных покровов: часто – подкожные гематомы; нечасто – кожный зуд, сыпь, кожные кровоизлияния (пурпура); очень редко – буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема), крапивница, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема;
  • Со стороны органов чувств: нечасто – ретинальные или конъюнктивальные кровоизлияния; редко – вертиго; очень редко – вкусовые патологии;
  • Лабораторные показатели: часто – уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение периода кровотечения;
  • Аллергические реакции: очень редко – экзема, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – лекарственная сыпь с системными симптомами DRESS-синдрома и эозинофилией, перекрестно-реактивная гиперчувствительность к тиенопиридинам, синдром индуцированной лекарствами гиперчувствительности;
  • Прочие: часто – сосудистое кровотечение в месте пунктирования; очень редко – сильное кровотечение из операционной раны, лихорадка.

Передозировка

При передозировке Зилта возможно удлинение времени кровотечения и развитие геморрагических осложнений.

В случае возникновения кровотечений назначают соответствующую адекватную терапию. Для быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения проводят переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота клопидогрела не существует.

Особые указания

Применение препарата связано с риском развития кровотечений и нежелательных гематологических явлений, поэтому лечение необходимо сопровождать систематическим контролем на предмет признаков кровотечений, особенно в начале приема клопидогрела, а также после хирургических вмешательств или инвазивных кардиологических процедур. В случае клинических признаков возможного кровотечения больному следует провести анализ крови с определением количества и показателей функции тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и ряд других необходимых исследований.

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с острым ишемическим инсультом при давности меньше 7 дней.

Препарат удлиняет время кровотечений, это необходимо учитывать при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, гепарином и варфарином.

Больных рекомендуется обследовать на предмет гиперчувствительности к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам, поскольку возможна перекрестно-реактивная гиперчувствительность между препаратами данной группы. При указании в анамнезе больного о гиперчувствительности к другим тиенопиридинам он должен тщательно наблюдаться во время терапии с целью выявления симптомов гиперчувствительности к клопидогрелу.

При подготовке больного к плановой хирургической операции, применение Зилта необходимо отменить за 5-7 дней.

Пациент должен быть предупрежден о возможности более длительных кровотечений в период лечения и о необходимости ставить в известность лечащего врача о каждом случае кровотечения. На приеме у других врачей необходимо всегда сообщать о приеме клопидогрела, эта информация важна как при назначении новых лекарственных средств, так и при визите к стоматологу.

На фоне применения Зилта возможно развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры, для которой характерны тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия, ассоциированная с нарушением функции почек, неврологическими нарушениями и лихорадкой. Данное состояние требует экстренной медицинской помощи, включая плазмаферез.

Лечение следует проводить при контроле функции печени, так как при тяжелых функциональных нарушениях возможно развитие геморрагического диатеза.

Содержание в препарате касторового масла гидрогенизированного может вызвать диарею и расстройство желудка.

Препарат не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Зилт не рекомендуется применять во время беременности, так как клинические данные об использовании клопидогрела у беременных женщин отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не выявили какого-либо прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие плода, процесс родов или постнатальное развитие ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Зилта у кормящих женщин грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как на сегодняшний день безопасность и эффективность его применения у детей и подростков не установлены.

При нарушениях функции почек

При повторном применении Зилта в дозе 75 мг в сутки у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина – 5–15 мл/мин) степень подавления агрегации тромбоцитов была на 25% ниже степени ингибирования агрегации тромбоцитов по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако удлинение времени кровотечения было аналогично таковому у здоровых добровольцев, которые получали препарат в дозе 75 мг в сутки. Переносимость Зилта одинаково хорошая у всех пациентов.

При нарушениях функции печени

Применение препарата в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней не вызывало существенных изменений степени агрегации тромбоцитов и показателя удлинения времени кровотечения у больных с тяжелыми нарушениями функции печени по сравнению с этими же показателями у здоровых добровольцев.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше Зилт применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высоким риском кровотечения не рекомендуется назначать препарат одновременно с варфарином, а при сочетании с гепарином и другими тромболитическими средствами следует соблюдать особую осторожность.

НПВС повышают риск развития язв и язвенных кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Клинически значимого взаимодействия не выявлено при одновременном применении с атенололом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), препаратами, снижающими содержание холестерина в крови, дигоксином, нифедипином, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином, теофиллином.

Клопидогрел может повышать эффект ацетилсалициловой кислоты на индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие препарата с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечения, поэтому применение данной комбинации возможно только в течение 1 года.

На абсорбцию клопидогрела не оказывают влияние антацидные средства.

Сочетание с толбутамидом, фенитоином повышает уровень их концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Зилта являются: Лопирел, Клопидогрел, Клопидогрел-СЗ, Плавикс, Агрегаль, Детромб, Кардутол, Клопидекс, Клопилет, Листаб 75, Деплатт-75, Кардогрель, Клопигрант, Лирта, Таргетек, Плагрил, Эгитромб, Трокен, Плогрель, Тромбекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зилте

Пациенты хорошо отзываются о препарате, отмечая не только его эффективность, но и приемлемую цену (по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами). Согласно отзывам, Зилт эффективен после перенесенных инфарктов и процедуры стентирования. Пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, прекращение приступов стенокардии, а также отсутствие тромбозов артерий и вен.

Иногда больные жалуются на возникновение побочных эффектов (крапивница, сильная одышка), но если продолжать лечение, то нежелательные побочные явления через некоторое время проходят самостоятельно.

Цена на Зилт в аптеках

На сегодняшний день примерные цены на Зилт в аптеках следующие:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 14 шт. в упаковке) – 470–530 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 28 шт. в упаковке) – 830–1200 рублей;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг (по 84 шт. в упаковке) – 1875–2030 рублей.

Состав  

Клопидогрела 75 мг в 1 таблетке

Форма выпуска 

Таблетки для приёма внутрь, покрытые пленочной оболочкой. 14 штук в упаковке

Фармакологическое действие    

Антиагрегантное средство.

При лечении клопидогрелом в дозе 75 мг/сут с 1-го дня терапии отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении Css). В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг/сут, в среднем, составляла от 40 до 60%. После прекращения применения клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Клопидогрел позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Показание к применению 

Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов:

  • с инфарктом миокарда (давностью от нескольких дней до 35 дней), с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 мес) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
  • с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
  • с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии):

  • у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Способ применения и дозы 

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сут. 

Корректировка дозы может проводится только лечащим врачом.

Пропуск приема очередной дозы:

Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата Зилт, а затем следующую дозу принимать в обычное время.

Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то необходимо принять следующую дозу в обычное время; при этом не следует удваивать дозу.

Противопоказания 

  • повышенная чувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания  

Во время лечения клопидогрелом, особенно в первые недели и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургических вмешательств, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами, чтобы исключить признаки кровотечения (в т.ч. скрытого). Учитывая риск развития кровотечений и гематологических нежелательных явлений, при появлении клинических симптомов возможного кровотечения во время лечения, необходимо немедленно выполнить клинический анализ крови с определением АЧТВ, показателей функции тромбоцитов, с подсчетом количества тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям), а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарин и ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела с варфарином может увеличить риск развития кровотечения. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина и клопидогрела.

При проведении планового хирургического вмешательства, когда антитромбоцитарный эффект нежелателен, клопидогрел следует отменить за 5-7 дней до операции.

Пациента следует информировать о том, что при применении клопидогрела (в качестве монотерапии или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени. Пациенты должны сообщить лечащему врачу о каждом случае необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения. Необходимо также информировать врача о приеме клопидогрела, если пациенту предстоит оперативное вмешательство (включая стоматологическое) или перед началом приема нового лекарственного препарата.

Препарат Зилт содержит касторовое масло гидрогенизированное, которое может вызвать у пациентов расстройство желудка и диарею.

Условия хранения  

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Зилт – антиагрегантное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в блистерах (по 7 табл. в каждом), помещенных в картонные пачки по 2, 4 и 12 шт.

Таблетки   1 таб.
Клопидогрела гидросульфат   97,875 мг
что эквивалентно содержанию клопидогрела   75 мг
Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, лактоза безводная, макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая, масло гидрогенизированное касторовое.
Состав оболочки: титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза 6cp, пропиленгликоль, краситель железа оксид красный (Е172).  

Показания к применению

Применяется для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых больных:

  • С инфарктом миокарда (давностью до 35 дней), с диагностированным окклюзионным заболеванием периферических артерий или с ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 месяцев).
  • С коронарным синдромом без подъема сегмента ST в стадии обострения (инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия без формирования зубца Q), включая больных, которым было сделано стентирование при коронарном чрескожном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
  • С коронарным синдромом с подъемом сегмента ST в стадии обострения (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Также Зилт назначают с целью профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, включая инсульт, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) у взрослых больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые не могут использовать непрямые антикоагулянты, имеют факторы риска появления сосудистых осложнений и кровотечений (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

  • Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
  • Тяжелое функциональное нарушение печени.
  • Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при:

  • Патологических состояниях, увеличивающих риск развития кровотечения (в том числе хирургические вмешательства, травмы).
  • Функциональных нарушениях почек (опыт применения ограничен).
  • Болезнях, при которых существует предрасположенность к развитию кровотечений (особенно внутриглазных и желудочно-кишечных).
  • Умеренных функциональных нарушениях печени с предрасположенностью к кровотечению (опыт применения ограничен).
  • Совместном применении гепарина, варфарина или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
  • Комплексном применении с НПВС (в том числе с ингибиторами ЦОГ-2).
  • Повышенной чувствительности к прочим тиенопиридинам (к примеру, празугрел, тиклопидин).
  • Низкой активности изофермента CYP2C19.

Инструкция по применению Зилт (способ и дозировка)

Таблетки Зилт предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать независимо от режима питания 1 раз в день.

Взрослые и пожилые пациенты с нормальной активностью изофермента CYP2C19

  • При ишемическом инсульте, инфаркте миокарда или диагностированном окклюзионном заболевании периферических артерий Зилт рекомендуют принимать 1 раз в день по 1 табл. (75 мг).
  • При коронарном синдроме без подъема сегмента ST в стадии обострения терапию препаратом необходимо начать с разового приема нагрузочной дозы 300 мг. Далее следует продолжить прием лекарственного средства в дозе 75 мг 1 раз в день (одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в день). Так как использование ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с высоким риском кровотечений, ее рекомендуемая доза не должна составлять более 100 мг. Наиболее благоприятный эффект достигается к 3-му месяцу терапии. Максимальная продолжительность лечения не определена.
  • При коронарном синдроме (в стадии обострения) с подъемом сегмента ST при медикаментозной терапии и возможности выполнения тромболитического лечения назначают 1 раз в день в дозе 75 мг. Начинать принимать препарат нужно с нагрузочной дозы, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Для больных старше 75 лет лечение должно проводиться без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение начинают сразу после появления признаков заболевания и продолжают на протяжении 4 недель. Эффективность комбинированного лечения ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом продолжительностью более 4 недель у таких больных не изучалась.
  • При фибрилляции предсердий препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в день. В сочетании с клопидогрелом необходимо начать и затем продолжить лечение ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в день.

Если с момента пропуска приема очередной дозы прошло менее 12 часов, то нужно немедленно принять пропущенную, а потом в обычное время принимать следующую дозу.

Если с момента пропуска приема очередной дозы прошло больше 12 часов, то требуется принять следующую дозу препарата в обычное время, при этом не удваивая ее.

Взрослые и пожилые больные со сниженной активностью изофермента CYP2C19 (генетически обусловленной)

Использование препарата в более высоких дозах (нагрузочная доза составляет 600 мг, далее 150 мг 1 раз в день) у пациентов данной категории приводит к увеличению антиагрегантного воздействия клопидогрела.

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: нечасто — головная боль, внутричерепное кровоизлияние (имеются сообщения о нескольких случаях со смертельным исходом), парестезия и головокружение; иногда — нарушение вкусового восприятия.
  • Желчевыводящие пути и печень: иногда — острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы функциональных показателей печени.
  • Иммунная система: иногда — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна — перекрестно-реактивная повышенная чувствительность к тиенопиридинам (к примеру, прасугрел, тиклопидин).
  • Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
  • Лимфатическая система и кровь: нечасто — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопении; редко — нейтропения (в том числе случаи тяжелой нейтропении); иногда — апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения.
  • Желудочно-кишечный тракт: часто — диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе, диарея; нечасто — язва двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, рвота, гастрит, вздутие живота, запор; редко — забрюшинное кровоизлияние; иногда — забрюшинное и желудочно-кишечное кровоизлияние со смертельным исходом, стоматит, колит (включая лимфоцитарный или язвенный колит), панкреатит.
  • Мочевыводящие пути и почки: нечасто — гематурия; иногда — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
  • Орган зрения: нечасто — кровоизлияние сетчатку, в ткани и конъюнктиву глаза.
  • Нарушения психики: иногда — галлюцинации, спутанность сознания.
  • Сосуды: часто — гематома; иногда — снижение АД, васкулит, кровотечение из операционной раны.
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: редко — вертиго.
  • Соединительная и скелетно-мышечная ткань: иногда — кровоизлияния в суставы и мышцы (гемартроз), миалгия, артрит, артралгия.
  • Инструментальные и лабораторные данные: часто — уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения.
  • Подкожные ткани и кожа: часто — кровоподтеки под кожные покровы; нечасто — пурпура (подкожные кровоизлияния), кожные высыпания, кожный зуд; иногда — буллезный дерматит (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, плоский лишай и экзема; частота неизвестна — лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией, лекарственно-индуцированный синдром повышенной чувствительности.

Передозировка

Симптомы передозировки: удлинение времени кровотечения и появление геморрагических осложнений.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Агрегаль, Детромб, Клопидекс, Клопидогрел, Плагрил.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Кардиомагнил.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Зилт – это препарат, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, способствуя ингибированию агрегации тромбоцитов.

  • Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления.
  • Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.
  • При терапии клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень. В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки составляла 40 — 60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к иначальным значениям, в среднем, в течение 5 дней.
  • Зилт позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Особые указания

  • Во время терапии клопидогрелом, особенно после хирургических вмешательств/инвазивных кардиологических процедур и/или в первые недели лечения необходимо осуществлять тщательное наблюдение за больными, чтобы исключить симптомы кровотечения (в том числе скрытого). Учитывая существующий риск развития гематологических нежелательных явлений и кровотечений, при возникновении клинических признаков возможного кровотечения во время терапии, следует немедленно сделать общий анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов, определением функциональных показателей тромбоцитов и АЧТВ.
  • Совместное использование клопидогрела с варфарином может повышать риск развития кровотечения. В связи с этим требуется соблюдать осторожность при их комплексном применении.
  • При проведении планового оперативного вмешательства, когда нежелателен антитромбоцитарный эффект, прием клопидогрела нужно прекратить за 5-7 дней до операции.
  • Пациент должен быть информирован о том, что при использовании клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или в качестве монотерапии) для остановки кровотечения может понадобиться больше времени. Больным необходимо сообщить лечащему врачу о любом случае необычного (по продолжительности или локализации) кровотечения. Также требуется информировать доктора о приеме клопидогрела, если больному предстоит хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое) или перед началом лечения новым лекарственным средством.
  • В период терапии Зилтом следует контролировать функцию печени. При выраженном нарушении функции печени нужно помнить о риске возникновения геморрагического диатеза.
  • Так как препарат содержит лактозу, его не следует принимать больным с дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимостью лактозы.
  • Прием клопидогрела не рекомендуется лицам с ишемическим инсультом (в стадии обострения) давностью менее 7 дней. Это требование обусловлено отсутствием данных по использованию в таком состоянии.
  • В составе препарата содержится гидрогенизированное касторовое масло, которое может спровоцировать у больного расстройство желудка и диарею.
  • Не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами и занятию прочей потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и большой концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя применять Зилт при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают пациентам младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Не назначают при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Не назначают при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

  • Не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, Варфарином и Гепарином, поскольку клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Препарат оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.
  • Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных средств, которые не содержат в своем составе стероидов.
  • При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином иногда наблюдается увеличение уровня содержания в крови CY2C9, кроме того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Зилт за 1 упаковку начинается от 550 рублей.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; удлинение времени кровотечения; редко — нейтропения, в т.ч. тяжелая; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепные кровоизлияния (имеются сообщения о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ССС: очень редко — васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко — желудочно-кишечные и забрюшинные кровотечения, иногда с летальным исходом, панкреатит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, нарушение показателей функции печени, гепатит, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, кожный зуд, кожные кровоизлияния (пурпура); редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай; очень редко — геморрагии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — скелетно-мышечные кровотечения (гемартрозы), артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия; редко — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина.

Со стороны органов чувств: нечасто — внутриглазные кровоизлияния (конъюнктивальные, ретинальные).

Аллергические реакции: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, кровоточивость послеоперационных ран.

Прочие: редко — лихорадка.