Виктоза: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Виктоза – агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида (ГПП); гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для подкожного введения: бесцветный или почти бесцветный (по 3 мл* в стеклянных картриджах, которые запаяны в одноразовую пластиковую шприц-ручку для многократных инъекций, в картонной пачке 1, 2 или 3 шприц-ручки).

* В 1 шприц-ручке (3 мл) содержится 10 доз по 1,8 мг, 15 доз по 1,2 мг или 30 доз по 0,6 мг.

Активное вещество: лираглутид, в 1 мл – 6 мг.

Вспомогательные компоненты: кислота хлористоводородная/натрия гидроксид q.s., натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Произведен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, который имеет 97% гомологичности с человеческим ГПП-1; связывается и активирует у человека рецепторы ГПП-1.

Рецептор ГПП-1 представляет собой мишень для нативного ГПП-1, который является эндогенным гормоном инкретина, вызывающим стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в β-клетках поджелудочной железы. В сравнении с нативным ГПП-1, фармакодинамический и фармакокинетический профили лираглутида позволяют вводить его 1 раз в день.

При подкожной инъекции профиль длительного действия вещества базируется на трех механизмах:

  • самоассоциация, что обеспечивает замедленное всасывание лираглутида;
  • связывание с альбумином;
  • более высокий уровень ферментативной стабильности в отношении ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4) и НЭП (фермента нейтральной эндопептидазы), благодаря чему обеспечивается длительный T1/2 (период полувыведения) вещества из плазмы.

Эффект лираглутида основан на взаимодействии со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего увеличивается уровень цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Под действием вещества наблюдается глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина, а также улучшается функция β-клеток поджелудочной железы. Одновременно с этим происходит глюкозозависимое подавление излишне повышенной секреции глюкагона. Таким образом, при увеличении концентрации глюкозы крови происходит подавление секреции глюкагона и стимуляция секреции инсулина.

С другой стороны, у пациентов с гипогликемией лираглутид понижает секрецию инсулина, не подавляя при этом секрецию глюкагона. Механизм уменьшения уровня гликемии также включает незначительную задержку опорожнения желудка. При помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии, лираглутид приводит к уменьшению жировой ткани и снижению массы тела.

ГПП-1 – физиологический регулятор аппетита и потребления калорий, рецепторы этого пептида располагаются в нескольких областях головного мозга, которые участвуют в процессах регуляции аппетита.

При проведении исследований на животных установлено, что посредством специфической активации рецепторов ГПП-1, лираглутид усиливает сигналы насыщения и ослабляет сигналы голода, приводя тем самым к уменьшению веса.

Также, по результатам исследований на животных, лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Вещество является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации β-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель β-клеток (апоптоз), которая индуцируется цитокинами и свободными жирными кислотами. Таким образом, лираглутид увеличивает биосинтез инсулина и увеличивает массу β-клеток. После нормализации концентрации глюкозы, лираглутид прекращает увеличивать массу β-клеток поджелудочной железы.

Виктоза оказывает длительное 24-часовое действие и способствует улучшению гликемического контроля, что достигается снижением концентрации глюкозы крови натощак и после еды при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывание лираглутида происходит медленно, Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме составляет 8–12 часов. Cmax (максимальная концентрация) в плазме после введения однократной дозы 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л. При применении дозы 1,8 мг средний показатель Css (равновесной концентрации) в плазме достигает примерно 34 нмоль/л. Экспозиция вещества усиливается пропорционально дозе. Внутрииндивидуальный коэффициент вариации для AUC (площадь под кривой «концентрация – время») после введения лираглутида в однократной дозе – 11%. Абсолютная биологическая доступность – около 55%.

Кажущийся Vd (объем распределения) лираглутида в тканях при подкожном способе введения составляет 11–17 л, значение среднего Vd после внутривенного введения – 0,07 л/кг. Отмечается значительное связывание лираглутида с белками плазмы крови (> 98%).

Метаболизм лираглутида происходит подобно крупным белкам, без участия в качестве пути выведения какого-либо специфического органа. На протяжении 24 часов после введения однократной дозы главным компонентом плазмы остается неизмененное вещество. В плазме обнаружены два метаболита (≤ 9 и ≤ 5% от общей дозы).

Неизмененный лираглутид после введения дозы [3Н]-лираглутида в моче или кале не определяется. Почками или через кишечник выводится лишь незначительная часть связанных с веществом метаболитов (6 и 5% соответственно). После подкожного введения однократной дозы лираглутида средний клиренс из организма составляет примерно 1,2 л/ч с элиминационным T1/2 около 13 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Виктоза применяется при сахарном диабете 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями для достижения гликемического контроля.

Возможные способы применения препарата:

  • монотерапия;
  • комбинированная терапия с одним или несколькими пероральными гипогликемическими средствами (тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, метформином) у пациентов, которым при предшествующей терапии не удалось достичь адекватного гликемического контроля;
  • комбинированная терапия с базальным инсулином у пациентов, которым не удалось достичь адекватного гликемического контроля с помощью Виктозы в комбинации с метформином.

Противопоказания

Абсолютные:

  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • диабетический гастропарез;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • хроническая сердечная недостаточностью III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т. ч. семейном;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту Виктозы.

Относительные:

  • заболевания щитовидной железы;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Виктозы: способ и дозировка

Виктозу необходимо вводить подкожно в живот, плечо или бедро 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Место и время инъекции можно менять без коррекции дозы, тем не менее желательно вводить препарат примерно в одно и то же время суток, наиболее удобное для пациента.

Чтобы улучшить желудочно-кишечную переносимость начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 0,6 мг. Минимум через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости, для достижения наилучшего гликемического контроля, с учетом клинической эффективности Виктозы, минимум через неделю возможно увеличение дозы до 1,8 мг. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Препарат можно назначать дополнительно к проводимой терапии метформином или комбинированной терапии метформином в сочетании с тиазолидиндионом. Дозы последних при этом корректировать не нужно.

Виктозу можно добавлять к существующей терапии производными сульфонилмочевины или комбинированной терапии метформином в сочетании с производными сульфонилмочевины. В этом случае для минимизации риска развития нежелательных гипогликемий дозу производных сульфонилмочевины следует снижать.

Также Виктозу можно добавлять к базальным инсулинам, но для снижения риска возникновения гипогликемии необходимо уменьшать дозу инсулина.

В случае пропуска приема дозы:

  • если прошло не более 12 часов, необходимо как можно быстрее ввести пропущенную дозу;
  • если прошло более 12 часов, следующую дозу необходимо ввести на следующий день в запланированное время, т. е. не нужно компенсировать пропущенную дозу введением дополнительной или удвоенной дозы.

Руководство по использованию препарата

Каждая шприц-ручка предназначена для индивидуального использования.

Препарат следует вводить с помощью игл длиной до 8 мм и толщиной до 32G (не входят в комплект, поэтому приобретаются отдельно). Шприц-ручки сочетаются с одноразовыми инъекционными иглами НовоТвист и НовоФайн.

Не следует вводить Виктозу, если раствор выглядит иначе, чем прозрачная почти бесцветная или бесцветная жидкость.

Нельзя вводить препарат, если он подвергся замораживанию.

Нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. После каждой инъекции ее необходимо выбрасывать. Эта мера позволяет предотвратить утечку, загрязнение и инфицирование препарата, а также гарантирует точность дозирования.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (≥ 1/10) – тошнота, диарея; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – боли в верхней части живота, диспепсия, гастрит, вздутие живота, метеоризм, запор, отрыжка, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; очень редко (< 1/10 000) – панкреатит (в т. ч. панкреонекроз);
  • нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита, анорексия, гипогликемия (при применении Виктозы в комбинации с инсулином); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – дегидратация;
  • со стороны иммунной системы: редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) – анафилактические реакции;
  • инфекции и инвазии: часто – инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
  • со стороны сердца: часто – увеличение частоты сердечных сокращений;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – зуд, крапивница;
  • прочие: часто – реакции в месте введения; нечасто – недомогание.

Передозировка

Основные симптомы: тяжелая тошнота, рвота и диарея. Выздоровление обычно наступает без остаточных явлений. О случаях гипогликемии тяжелой степени нет сведений.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Виктоза не заменяет инсулин.

Препарат нельзя вводить внутримышечно и внутривенно.

Применение агонистов рецепторов ГПП-1 ассоциируется с риском развития острого панкреатита, поэтому пациентов необходимо информировать о его характерных признаках. При подозрении на развитие этого заболевания следует немедленно прекратить лечение Виктозой, в случае подтверждения диагноза возобновлять применение препарата противопоказано. По этой же причине под постоянным наблюдением во время терапии должны находиться пациенты с панкреатитом в анамнезе.

При применении Виктозы в комбинации с производными сульфонилмочевины или базальным инсулином возрастает вероятность развития гипогликемии. Снизить риск можно, уменьшив дозу производных сульфонилмочевины или базального инсулина.

Исследования по поводу влияния препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять автотранспортными средствами не проводились. Маловероятно, что лираглутид оказывает негативное влияние на психомоторные и когнитивные функции. Однако при применении Виктозы, особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины или базальным инсулином, возможно развитие гипогликемии, поэтому пациентам следует соблюдать меры предосторожности.

Применение при беременности и лактации

Виктоза во время беременности/лактации не назначается.

Адекватные сведения по применению препарата у беременных отсутствуют. При проведении исследований была установлена репродуктивная токсичность лираглутида. Потенциальный риск для людей не установлен. При подготовке пациентки к беременности либо при наступлении беременности Виктозу отменяют.

Профиль безопасности Виктозы в период лактации не изучался.

Применение в детском возрасте

Терапия Виктозой пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Виктоза при тяжелых нарушениях почечной функции не назначается.

При нарушениях функции печени

Виктоза при нарушениях печеночной функции не назначается.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 75 лет проводить терапию следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Виктоза может способствовать небольшой задержке опорожнения желудка, вследствие чего возможно изменение скорости всасывания сопутствующих пероральных препаратов. Согласно данным исследований, какое-либо клинически значимое значение это явление не имеет, поэтому коррекция доз не требуется. Известны отдельные случаи острой диареи во время лечения лираглутидом (может влиять на всасывание одновременно применяемых пероральных лекарственных средств).

При сочетанном назначении варфарина или других производных кумарина необходимо чаще мониторировать МНО (Международное нормализованное отношение).

Вещества, добавленные к Виктозе, могут вызвать деградацию лираглутида, поэтому ее не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в т. ч. с инфузионными растворами.

Аналоги

Аналогами Виктозы являются: Баета, Лираглутид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и избыточного тепла месте при температуре 2–8 °С (в холодильнике, но не возле морозильной камеры). Не замораживать.

Срок годности – 2,5 года.

Шприц-ручки, находящиеся в использовании, следует хранить не более 1 месяца при температуре 2–8 °С или при температуре не более 30 °С. Не замораживать. Для защиты от света следует закрывать шприц защитным колпачком.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Виктозе

Отзывы о Виктозе в основном носят положительный характер. Указывают, что при применении препарата у больных с сахарным диабетом типа 2 отмечается снижение аппетита и стойкое уменьшение массы тела. В результате улучшается общее самочувствие и увеличивается физическая активность. О недостаточном терапевтическом действии или его отсутствии сообщают редко. Стоимость Виктозы оценивается как высокая.

Цена на Виктозу в аптеках

Примерная цена на Виктозу раствор 6 мг/мл (2 шприц-ручки с картриджами по 3 мл) составляет 9307–12 923 руб.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения

Состав
В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: лираглутид 6 мг (в одной предварительно заполненной шприц-ручке объемом 3 мл содержится 18 мг лираглутида);

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, кислота хлористоводородная/натрия гидроксид, вода для инъекций.;

Упаковка
По 1, 2 или 3 пластиковых одноразовых шприц-ручки для многократных инъекций вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Фармакологическое действие
Виктоза — гипогликемический препарат. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 — эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам ежедневно 1 раз/сут.

Виктоза, показания к применению
Препарат Виктоза показан в качестве вспомогательного средства на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Препарат Виктоза показан в составе комбинированной терапии для достижения гликемического контроля с метформином или производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимые дозы метформина или производных сульфонилмочевины в монотерапии метформином и производными сульфонилмочевины, или метформином и тиазолидиндионами у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на комбинированную терапию двумя препаратами.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Препарат не следует использовать у пациентов с сахарным диабетом 1 типа; при диабетическом кетоацидозе. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек; нарушениями функции печени; сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)); воспалительными заболеваниями кишечника; парезом желудка; у детей младше 18 лет.

С осторожностью В связи с ограниченным опытом применения рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью I-II функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA); нарушениями функции почек средней степени тяжести; в возрасте 75 лет и старше.

Способ применения и дозы
Препарат Виктоза используют один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи, его можно вводить в виде подкожной инъекции в живот, бедро или плечо. Место и время инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время. Препарат Виктоза нельзя использовать для внутривенного и внутримышечного введения.

ДозыНачальная доза препарата составляет 0,6 мг лираглутида в день. После применения препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1,2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1,2 мг до 1,8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учётом клинической эффективности дозу препарата Виктоза можно увеличить до 1,8 мг после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум одной недели. Применение препарата в ежедневной дозе выше 1,8 мг не рекомендуется. Препарат Виктоза рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах. Препарат Виктоза рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении препарата Виктоза к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемии.

Для коррекции дозы препарата Виктоза не требуется проведения самоконтроля глюкозы крови. Однако, в начале терапии препаратом Виктоза в комбинации с производными сульфонилмочевины, такой самоконтроль глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (>65лет): Не требуется подбора дозы в зависимости от возраста. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше.

Пациенты с почечной недостаточностью Не требуется подбора дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью лёгкой формы. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. В настоящее время применение препарата Виктоза у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек, в том числе у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано.

Пациенты с печёночной недостаточностью

В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата Виктоза у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому противопоказано использовать его у пациентов, страдающих печёночной недостаточностью лёгкой, умеренной или тяжёлой степени.

Дети и подростки

Отсутствие данных по применению препарата Виктоза у пациентов, не достигших 18-летнего возраста, не позволяет рекомендовать его для лечения больных данной группы.

Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность

Адекватные данные по применению препарата Виктоза у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Препарат Виктоза нельзя использовать во время беременности, вместо него рекомендуется проводить лечение инсулином. Если пациентка готовится к беременности, либо беременность уже наступила, терапию препаратом Виктоза® необходимо немедленно прекратить.

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется ли лираглутид с грудным молоком женщин. Исследования на животных показали, что проникновение лираглутида и метаболитов близкой структурной связи в грудное молоко является низким. Опыт применения препарата Виктоза® у кормящих женщин отсутствует; применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия
Препарат Виктоза не следует использовать у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата Виктоза у пациентов с сердечной недостаточностью I-II функциональных классов в соответствии с функциональной классификацией хронической сердечной недостаточности NYHA. Отсутствует опыт применения препарата Виктоза у пациентов с сердечной недостаточностью III- IV функциональных классов в соответствии с классификацией хронической сердечной недостаточности NYHA. Отсутствуют данные по применению препарата Виктоза у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим парезом желудка; использование препарата Виктоза в данных группах больных противопоказано. Применение препарата Виктоза ассоциируется с развитием кратковременных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота и диарея. Использование других агонистов ГПП-1 ассоциировалось с риском развития панкреатита. Сообщалось о нескольких случаях появления острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах развития острого панкреатита: персистирующей сильной боли в области живота. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Виктоза и другими потенциально подозреваемыми лекарственными средствами должна быть немедленно прекращена. В ходе проведения клинических исследований препарата Виктоза сообщалось о побочных явлениях со стороны щитовидной железы, в том числе о повышенном уровне кальцитонина в сыворотке крови, зобе и новообразованиях щитовидной железы, особенно у пациентов с уже существующими заболеваниями щитовидной железы. Пациенты, получающие препарат Виктоза в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. Риск возникновения гипогликемии может быть снижен путём сокращения дозы производных сульфонилмочевины.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре от 2°С до 8°С (в холодильнике). Не замораживать.

Срок годности
30 месяцев.