Целебрекс: инструкция по применению, цена таблеток 200мг


Краткое описание

Нестероидное противовоспалительное средство.Внутрь. Взрослым при остеоартрите в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости ? по 200 мг 2 раза в день.При ревматоидном артрите суточная доза ? 200-400 мг в 2 приема.

Фармакологическое действие

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Показания

— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;

— болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;

— лечение первичной дисменореи.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Побочные действия

Часто (≥ 1% и <10%)

Общие реакции: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.

Нечасто (≥ 0.1% и <1%)

Общие реакции: отек лица.

Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость.

Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.

Редко (≥ 0.01% и <0.1%)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания.

Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, кровоизлияния в головной мозг.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин.

Со стороны дыхательной системы: эмболия легочных артерий.

Прочие: гипонатриемия, боль в грудной клетке.

Противопоказания

— бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

— состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

— пептическая язва в фазе обострения;

— желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника;

— сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);

— клинически подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);

— почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/сут в 2 приема.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Особые указания

Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и другие НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что увеличивает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией все НПВС, в т.ч. и целекоксиб, следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать АД в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, воспалительными заболеваниями в фазе обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВС, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. НПВС, в т.ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Терапия ГКС. Целебрекс® не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии глюкокортикоидной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т.ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Целебрекс причисляют к антивоспалительным нестероидным средствам. Капсулы, содержащие целекоксиб, назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии и используют при дисменорее, заболевании Бехтерова, ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Состав и форма выпуска

Целебрекс – это капсулы, содержащие 100 либо 200 мг целекоксиба. Белые капсулы обладают плотной желатиновой оболочкой. Внутри таблеток находится белый гранулят.

Целебрекс 100 мг имеют маркировку 100 на одной половине и 2019 – на другой. На светлых таблетках есть голубые полоски.

Целебрекс 200 мг представляет собой светлые таблетки с желтыми полосками. На пилюлях есть гравировка 200 – с одной стороны, и 2019 – с другой стороны.

Дополнительный состав капсул:

  • Е 572
  • Желатин
  • Голубые либо желтые чернила
  • Е 171
  • Повидон К30
  • Е 132
  • Молочный сахар
  • Нитрид водорода (водный)
  • КМЦ
  • Е 1520
  • Бутанол
  • SLS
  • Диметилкарбинол
  • Шеллак
  • Метилкарбинол.

Капсулы Целебрекс, как и аналоги препарата в таблетках, помещены в блистеры по 10 штук в каждом. В коробке из плотного картона присутствует 1-5 или 10 блистеров.

Фармакологические свойства

Целебрекс обладает антивоспалительным, анальгезирующим, жароснижающим эффектом. Целекоксиб блокирует формирование воспалительных ПГ, посредством подавления ЦОГ-2.

Индукция Циклооксигеназы осуществляется в качестве ответной реакции на воспаление, что способствует выработке и кумуляции ПГ, в частности ПГЕ2. Причем отмечается умножение признаков воспаления, таких боль и отек.

Прием Целебрекса в терапевтической дозировке существенно не подавляет ЦОГ-1 и не воздействует на ПГ, вырабатываемые, когда активируется ЦОГ-1. Кроме того, целекоксиб на влияет на физиологические процессы с участием ЦОГ-1, и процессы, происходящие в тканях ЖКТ, а также тромбоциты.

Целекоксиб понижает экскрецию с уриной ПГЕ2 и простациклиновым метаболитом. Однако вещество не воздействует на тромбоксан В2 в сыворотке крови и экскрецию с уриной thromboxane B2, продукта метаболизма тромбоксана.

Целекоксиб не понижает СКФ у пациентов с ХПН, пожилых больных и транзиторно уменьшает экскрецию натрия.

При артрите чаще возникают периферические отеки, СН, гипертония. Побочные реакции более выражены при приеме мочегонных средств.

Целекоксиб отличается хорошей всасываемостью, если принять его на голодный желудок. Тmax в плазме – от 2 до 3 часов. Cmax после использования 0.2 г – 705 нг/мл.

Биодоступность НПВП не была изучена. AUC и Cmax примерно соответствуют принятой дозировке в пределах дозы 0.2 г дважды в день.

При приеме Целебрекса в высокой дозировке уровень повышения AUC и Cmax отличается меньшей пропорциональностью.

Если принимать капсулы с жирной едой, то Tmax увеличивается приблизительно на 4 часа, а абсорбция целикоксиба повышается на 20%.

Независимо от содержания Целебрекса в плазме, его взаимодействие с белками равняется 97%. При этом вещества препарата с эритроцитами не связываются.

Целекоксиб может преодолевать ГЭБ.

Метаболизм средства осуществляется в печени посредством формирования гликолей, окисления и глюкуронирования. Метаболические процессы преимущественно протекают при участии Цитохром P450. Метаболиты, присутствующие в плазме, не проявляют фармакологическую активность ЦОГ-1 или 2.

Активность гемопротеины понижена у пациентов с наследственным полиморфизмом.

Целебрекса подвергается метаболизму в печени. Компоненты средства экскретируются кишечником и почками в качестве метаболитов. Меньше 1% вещества выводится в неизменной форме.

При последующем применении капсул Т ½ равен 8-12 часов, а Сlearance – 500 мл/мин. Css отмечается на пятые сутки.

Параметры Т1/2, Cmax, AUC обладают вариабельностью на 30%. У здоровых пациентов Vss – 500 л/70 кг.

У больных, возрастом от 65 лет, средние фармакологические показатели возрастают в 1.5-2 раза. Однако для большей части пациентов нет надобности проводить корректировку дозы.

Примечательно, что у представителей экваториальной расы AUC Целебрекса выше на 40%, чем у жителей европейских стран. Поэтому вначале терапии показана минимальная дозировка.

При тяжелой печеночной дисфункции уровень целекоксиба в крови может возрастать практически в 2 раза.

Показания и противопоказания к применению

Целебрекс используют для симптоматической терапии болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, остеоартроза. Капсулы принимают при дисменорее (первичная) и болях различной этиологии и локализации (послеоперационные, мышечные, костные).

Противопоказания:

  • Непереносимость сульфонамидов и целекосиба
  • Послеоперационное время после проведения коронарного шунтирования
  • Обострение пептической язвы
  • Печеночная, сердечная, почечная недостаточность
  • Бронхиальная астма
  • Болезни периферических артерий
  • Воспаление кишечника
  • Появление крапивной лихорадки и прочих аллергических реакций после применения НПВП
  • ЦВБ
  • Несовершеннолетний возраст
  • Кровотечение из ЖКТ
  • ИБС.

Крайне осторожно Целебрекс применяют при соматических болезнях, гипергликемии, нарушении деятельности ЖКТ, отечности. Также строгий врачебный контроль необходим при продолжительном использовании НПВП, гиперлипидемии, болезнях ССС, дислипидемии.

Данных о приеме Целебрекса при беременности нет. Но согласно некоторым исследованиям препарат может спровоцировать изменения в яичниках, что осложнит течение беременности. По этой же причине не стоит использовать средство во время планирования беременности.

Если применять целекоксиб в процессе вынашивания ребенка, то может ослабится тонус матки. Это приведет к закупорке артериального протока у ребенка.

Целебрекс способен проникать в материнское молоко, но в малой дозе. Однако риск возникновения отрицательных реакций все же есть. Поэтому при ГВ лучше прекратить прием средства.

Инструкция по применению

Стоимость капсул – от 325 до 2019 рублей.

Целебрекс следует применять непродолжительное время в рекомендуемой дозировке. Допустимое количество препарата в сутки – 400 мг.

Как принимать Целебрекс до или после еды не имеет значения. Капсулы нельзя разжевывать, но нужно запивать большим количеством жидкости.

Целебрекс при остеохондрозе или остеоартрозе применяют 1-2 раза в сутки в дозировке 200 мг в день.

При артрите доза равняется 100-200 мг 2 раза в день.

При заболевании Бехтерева количество препарата составляет 200 мг, которые применяют 1-2 раза в день.

В случае надобности при всех вышеописанных заболеваниях дозировку повышают до 400 мг. Это количество желательно разделить на 2 приема.

Для купирования болевых ощущений и при дисменорее начальная доза равняется 400 мг. В первые сутки возможно применение дополнительного количества средства в дозировке 200 мг. Далее рекомендуемое количество препарата равняется 200 мг, которые применяют дважды в день.

Для пожилых пациентов корректировать дозу не надо. Больным, весом менее 50 кг и пациентам с печеночной дисфункцией необходимо назначать минимальную дозировку.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Целебрекс может спровоцировать ряд негативных симптомов. Это высыпания на коже, случайные травмы, ухудшение зрения, периферические отеки, рвота, анафилаксия, крапивная лихорадка.

Другие отрицательные признаки:

  • Расстройство менструального цикла
  • Бессонница
  • Тромбоцитопения
  • Тревожность
  • Грипп
  • Инфекции мочеполовой системы
  • Тиннитус
  • Облысение
  • Воспаление мозга
  • Обострении аллергии
  • Васкулит
  • Расстройство стула
  • Гипертонус мышц
  • Синусит
  • Тахикардия
  • Абдоминальные боли
  • Спутанность сознания
  • Зуд кожи
  • Инфаркт
  • Болезни зубов
  • Вертиго
  • Гипертония
  • Вздутие живота
  • Экхимозы
  • Инсульт
  • Инфекции респираторной системы
  • Фотосенсибилизация
  • Кашлевой рефлекс
  • Буллезная сыпь
  • Изменение сердечного ритма
  • Анемия.

Также Целебрекс может вызывать ринит, отек Квинке, печеночную недостаточность, галлюцинации, ухудшение обаяния, гепатит, интерстициальный нефрит. Другие нарушения – фарингит, ухудшение вкуса, пустулез, бронхит, СН, кровотечения из ЖКТ, сухость кожи и прочее.

Передозировка возникает редко. В случае развития отрицательной симптоматики проводится поддерживающее лечение. При этом диализ не является эффективной мерой терапии передозировки.

Не рекомендуется совмещать прием Целекосиба с рядом следующих лекарственных средств:

  • Препараты лития
  • Бета-адреноблокаторы
  • Фуросемид
  • Варфарин
  • Прочие НПВВ
  • Флуконазол
  • Ингибиторы АПФ
  • Кетоконазол
  • БРА
  • Тиазиды.

Аналоги

Заменители Целебрекс и аналоги, которые стоят дешевле – это Дилакса и Зицел.

Особенности Дилаксы

Производитель – КРКА-Рус, Россия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы назначают для купирования боли разного происхождения и включают в симптоматическую терапию при дисменорее, спондилите, артрите, остеоартрозе

Плюсы – эффективность, безопасность, качество, приемлемая стоимость, капсулы продаются в каждой аптеке, быстрое действие

Минусы – огромная аннотация, высокая вероятность появления осложнений со стороны сосудов и сердца.

Характеристика Зицела

Производитель – Кадила Хелткер Лтд., Индия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы используют при дисменорее, артрите ревматоидном, остром болевом синдроме, остеоартрите, спондилите. Также лекарство применяют дополнительно при аденоматозном полипозе.

Плюсы – эффективность, быстрое действие, цена

Минусы – масса побочных симптомов, не взаимодействует со многими препаратами.

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Целебрекс.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия; редко — тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном применении в высоких дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности АСТ и АЛТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко — боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — почечная недостаточность, отечный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия.
Аллергические реакции: буллезная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.

Капсулы Целебрекс являются нестероидным противовоспалительным лекарственным средством, которое обладает высокой специфичностью в отношении подавления активности фермента циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). Они применяются для снижения выраженности болевого синдрома преимущественно воспалительного происхождения.

Описание лекарственной формы, состав

Капсулы Целебрекс имеют белый цвет, твердую желатиновую оболочку, внутри содержатся небольшие гранулы белого цвета. Основным действующим компонентом препарата является целекоксиб, его содержание в одной капсуле может составлять 200 и 400 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Кроскармеллоза натрия.
  • Водный аммиак.
  • Этанол.
  • Желатин.
  • Пропиленгликоль.
  • Моногидрат лактозы.
  • Изопропанол.
  • Стеарат магния.
  • Лаурилсульфат натрия.

Капсулы Целебрекс расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 3 блистера с капсулами, она оснащена контролем первого вскрытия, а также имеет аннотацию к данному лекарственному средству.

Фармакологические эффекты, фармакокинетика

Основной действующий компонент капсул Целебрекс подавляет (ингибирует) активность фермента циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2, который вырабатывается клетками иммунной системы во время развития воспалительного процесса и катализирует реакцию превращения арахидоновой кислоты в медиаторы воспаления простагландины. Данные биологически активные соединения приводят к развитию признаков воспаления, которые включают болевые ощущения, отек тканей и их гиперемию. Так как препарат блокирует фермент ЦОГ-2, то его основным фармакологическим эффектом является снижение концентрации простагландинов в очаге патологического процесса и признаков воспалительной реакции, в первую очередь боли. Также препарат оказывает противовоспалительное и жаропонижающее терапевтическое действие.

После приема капсулы Целебрекс внутрь действующий компонент достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры центральной нервной системы. Целекоксиб метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся из организма с мочой.

Показания

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

  • Боли в спине.
  • Болевые ощущения после перенесенных операций.
  • Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями).

Противопоказания

Выделяется ряд патологических и физиологических состояний организма пациента, при которых запрещается прием капсул Целебрекс, к ним относятся:

  • Воспалительная патология кишечника.
  • Язвенная патология или пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
  • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
  • Состояние после перенесенного хирургического вмешательства аорто-коронарного шунтирования.
  • Выраженная недостаточность функциональной активности сердца.
  • Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, поражение периферических артерий или цереброваскулярная патология.
  • Подтвержденная чувствительность пациента к лекарственным средствам фармакологической группы сульфонамиды.
  • Специфические аллергические реакции (бронхиальная астма, крапивница), развивающиеся после применения аспирина или других лекарственных средств фармакологической группы нестероидные противовоспалительные медикаменты.
  • Повышенная чувствительность к действующему компоненту или вспомогательным соединениям данного лекарственного средства.
  • Беременность на любом сроке течения, а также период грудного вскармливания (лактация).
  • Возраст пациента до 18 лет.

С осторожностью препарат применяется после перенесенной язвенной патологии структур желудочно-кишечного тракта, а также на фоне ремиссии патологического процесса (улучшение клинико-лабораторных показателей заболевания), совместном использовании лекарственных средств антикоагулянты и антиагреганты, которые снижают свертываемость крови, сахарном диабете, заболеваниях сердца и сосудов, цереброваскулярной патологии, тяжелой соматической патологии, патологии периферических артерий. Перед началом приема капсул Целебрекс важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Дозировка

Капсулы Целебрекс предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для уменьшения вероятности развития негативных патологических реакций, в частности со стороны сердечно-сосудистой системы, рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной терапевтической дозировке и небольшим курсом. При необходимости проведения более длительного курса лечения максимальная суточная дозировка капсул Целебрекс не должна превышать 400 мг. Режим приема лекарственного средства, а также средняя терапевтическая дозировка зависят от медицинских показаний:

  • Остеоартроз – рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 200 мг в день в 1 или 2 приема.
  • Анкилозирующий спондилит – 200 мг в день в 1 или 2 приема, при необходимости в случае недостаточного терапевтического эффекта дозировка может быть увеличена до 400 мг в день.
  • Ревматоидный артрит – рекомендуемая доза в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта варьирует от 100 до 200 мг в день.
  • Болевой синдром различного происхождения, альгодисменорея у женщин – первичная дозировка составляет 400 мг в день, затем ее снижают до 200 мг в 1 или 2 приема.

Для пожилых пациентов, лиц с сопутствующим умеренным снижением функциональной активности почек или печени коррекция дозировки обычно не требуется. При совместном применении лекарственных средств, которые активно метаболизируются в печени (флуконазол) обычно требуется снижение терапевтической дозы препарата. Длительность курса лечения в большинстве случаев определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

На фоне курса терапии, проводимой с использованием капсул Целебрекс возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – боли в животе, понос, вздутие живота (метеоризм), реже может развиваться рвота, обостряться язвенная болезнь, а также возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, особенно при использовании препарата на фоне язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, воспаление печени (гепатит).
  • Сердечно-сосудистая система – развитие периферических отеков, ухудшение течения артериальной гипертензии (повышение уровня системного артериального давления), симптоматическое повышение давления, учащение сокращений сердца (тахикардия), появление ощущений сердцебиения и приливов в области лица, реже может развиваться ишемический инсульт головного мозга или инфаркт миокарда.
  • Нервная система – периодическое головокружение, повышение тонуса мускулатуры, развитие бессонницы, реже может появляться беспокойство, сонливость, спутанность сознания, нарушение обоняния и изменение вкусовых ощущений, галлюцинации.
  • Система дыхания – воспаление слизистой оболочки бронхов (бронхит), появление кашля, патологическая воспалительная реакция в глотке (фарингит), полости носа (ринит), околоносовых пазухах (синуситы), развитие инфекционных процессов, которые локализуются в верхних дыхательных путях.
  • Мочевыделительная система – развитие инфекционных процессов в мочевыводящих путях, редко отмечалось воспаление тканей почек (интерстициальный нефрит).
  • Кожа и ее придатки – были зарегистрированы случаи выпадения волос (алопеция), развития повышенной чувствительности кожи к свету с ее последующим воспалением (фотодерматит).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, характерные изменения напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженные отеки мягких тканей в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), системная реакция с выраженным снижением уровня системного артериального давления, а также развитием полиорганной недостаточности (анафилактический шок). Реже отмечались случаи тяжелого аллергического поражения кожи с гибелью ее клеток (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла).

При появлении признаков развития побочных эффектов прием капсул Целебрекс следует прекратить и обратиться за помощью к врачу, который индивидуально определит возможность дальнейшего использования данного лекарственного средства.

Особенности использования

Перед назначением капсул Целебрекс врач обязательно внимательно читает инструкцию и обращает внимание на ряд особых указаний в отношении правильного использования данного лекарственного средства:

  • Так как препарат обладает жаропонижающим фармакологическим действием, то на фоне его применения возможна ошибочная диагностика наличия инфекционных процессов у пациента, сопровождающихся лихорадкой.
  • На фоне использования данного лекарственного средства в течение длительного времени и в высоких терапевтических дозировках значительно повышается риск развития сердечно-сосудистой катастрофы, включающей инфаркт миокарда, инсульт головного мозга.
  • Риск развития сердечно-сосудистой катастрофы значительно повышается на фоне применения препарата для лечения болевого синдрома у пациентов после проведенной операции аорто-коронарного шунтирования.
  • Препарат не оказывает влияния на функциональное состояние тромбоцитов, поэтому в отличие от ацетилсалициловой кислоты он не может использоваться для профилактики тромбообразования.
  • Капсулы Целебрекс могут вызывать повышение уровня системного артериального давления, поэтому рекомендуется периодически контролировать его.
  • Препарат оказывает не выраженное негативное влияние на желудочно-кишечный тракт, тем не менее на фоне его использования не исключаются случаи развития язвенной патологии желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений, а также перфорации (формирование сквозного отверстия) стенок полых структур пищеварительного тракта. Чаще такие реакции могут иметь место у пожилых или ослабленных пациентов.
  • Препарат оказывает негативное влияние на функциональное состояние печени, почек, может приводить к развитию периферических отеков.
  • Капсулы Целебрекс могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует обязательно предупредить лечащего врача.
  • Не рекомендуется использование данного лекарственного средства для беременных и кормящих грудью женщин.
  • Действующий компонент данного лекарственного средства не оказывает влияния на функциональное состояние нервной системы.

В аптечной сети капсулы Целебрекс отпускаются по рецепту. Для исключения развития осложнений или негативных последствий для здоровья не рекомендуется их самостоятельное использование.

Передозировка

На сегодняшний день клинический опыт в отношении развития симптоматики после приема высоких доз (около 2 г) капсул Целебрекс является ограниченным. В случае установленного значительного превышения дозы выполняется промывание желудка, кишечника, а также при необходимости назначается симптоматическая терапия. Гемодиализ (аппаратная очистка крови) в отношении данного медикаментозного средства является неэффективным.

Целебрекс аналоги

По составу и терапевтическим эффектам аналогичными для капсул Целебрекс являются препараты Коксиб, Дилакса, Целекоксиб.

Срок годности, хранение

Срок годности капсул Целебрекс составляет 3 года. Они должны храниться в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +30° С.

Целебрекс цена

Средняя стоимость препарата Целебрекс в аптеках Москвы зависит от дозировки действующего компонента и количества капсул в упаковке:

  • 200 мг, 10 капсул – 385-429 рублей.
  • 200 мг, 30 капсул – 1053-1094 рубля.
  • 400 мг, 1 капсула + 200 мг, 1 капсула – 155-158 рублей.
  • 400 мг, 1 капсула + 200 мг, 5 капсул – 176-179 рублей.