Толперизон: инструкция по применению, побочные эффекты и противопоказания


Описание действующего вещества Толперизон/ Tolperisonum.

Формула: C16H23NO, химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ н-холинолитики (миорелаксанты).
Фармакологическое действие: миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона до конца не выяснен. Толперизон обладает местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием, замедляет проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, блокирует поли- и моносинаптические спинномозговые рефлексы. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Толперизон замедляет выделение медиаторов в синапсах, вероятно, вследствие торможения поступления ионов кальция в пресинаптические окончания. Толперизон угнетает потенциал-зависимые кальциевые каналы. Толперизон замедляет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Толперизон за счет уменьшения спастичности селективно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов и снижает амплитуду и частоту потенциала действия. Толперизон снижает ригидность мышц и патологически повышенный мышечный тонус, облегчает произвольные активные движения, уменьшает болезненность. Толперизон усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы, обладает слабым адреноблокирующим и спазмолитическим эффектами. По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, толперизон снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон хорошо переносится пожилыми пациентами, лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции пациентов.
Толперизон после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике
. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 60 минут. Биодоступность толперизона составляет примерно 20% вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона приблизительно до 100% и максимальную плазменную концентрацию приблизительно на 45% при сравнении с приемом препарата натощак, при этом время достижения максимальной концентрации увеличивает приблизительно на 0,5 часа. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Неизвестна фармакологическая активность метаболитов толперизона. Период полувыведения составляет 1,5 — 2,5 часа. Толперизон выводится почками в виде метаболитов (более 99%), в течение суток в неизмененном виде почками выводится менее 0,1%.

Показания

Патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры вследствие органических поражение центральной нервной системы (включая рассеянный склероз, поражение пирамидных путей, инсульт, энцефаломиелит, миелопатия); патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, которые сопровождают заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы, артрозы крупных суставов); спинномозговые и церебральные параличи (спазм мышечный, гипертонус, спинальный автоматизм; контрактура конечностей); восстановительная терапия после травматологических и ортопедических операций; в составе комбинированного лечения облитерирующих заболеваний сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит), заболеваний, которые возникают на основе расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз); в педиатрии — детский мозговой паралич (болезнь Литтля) и прочие энцефалопатии, которые сопровождаются мышечной дистонией.

Способ применения толперизона и дозы

Толперизон принимается внутрь, после еды. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается. Взрослые: обычно начиная с 50 мг 2 — 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2 — 3 раза в сутки.
Опыт использования толперизона у больных с почечной или/и печеночной недостаточностью ограничен, у этой категории пациентов чаще развивались нежелательные реакции
. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек или/и печени легкой и средней степени необходимо устанавливать дозу толперизона, тщательно наблюдая их состоянием и контролируя функции почек или/и печени. При тяжелом поражении почек или/и печени использование толперизона не рекомендуется.
Если у пациента имеется гиперчувствительность к лидокаину, то при использовании толперизона необходима повышенная осторожность, так как возможно развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Женщины с аллергическими реакциями в анамнезе или реакциями повышенной чувствительности к другим препаратам подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона.
Пациентам необходимо внимательно относиться к любым симптомам гиперчувствительности
. При возникновении таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием толперизона и срочно обратиться к врачу. Не назначать повторно толперизон при развитии реакции гиперчувствительность.
Во время лечения толперизоном необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами)
.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, грудное вскармливание, тяжелое нарушение функционального состояния почек или/и печени, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (в особенности в первом триместре) толперизон может использоваться только, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. Нет клинических данных использования толперизона у беременных женщин. Использование толперизона противопоказано во время грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко. На время лечения толперизоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия толперизона

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к лицу, брадикардия, анемия, лимфаденопатия.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, головокружение, тремор, эпилепсия, парестезии, синдром дефицита внимания, судороги, недомогание, спутанность сознания, летаргия, снижение остроты зрения, шум в ушах, вертиго.
Дыхательная система: одышка, тахипноэ, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: тошнота, абдоминальный дискомфорт, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в эпигастрии, запор, метеоризм, печеночная недостаточность.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: боль в мышцах, боль в конечностях, мышечная слабость, дискомфорт в конечностях, остеопения.
Мочеполовая система: энурез, протеинурия.
Кожные покровы и аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактические реакции, эритема, крапивница, кожный зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Прочие: анорексия, полидипсия, астения, недомогание, чувство усталости, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.

Взаимодействие толперизона с другими веществами

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при совместном использовании может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов).
Эффект толперизона усиливают психотропные средства, периферические миорелаксанты, препараты для наркоза, клонидин.
Толперизон может использоваться в комбинации со снотворными, седативными препаратами, средствами, которые содержат алкоголь. Не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При совместном использовании толперизона и лекарственных препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазменная концентрация последних может повыситься.
В лабораторных исследованиях на гепатоцитах человека и микросомах печени человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции не ожидается при совместном использовании субстратов изофермента цитохрома P450 или/и других препаратов
.

Передозировка

Данных о передозировке толперизоном не поступало. Толперизон имеет широкий терапевтический диапазон. В литературе описано использование толперизона у детей внутрь в дозе 600 мг, при этом не выявлено серьезных токсических симптомов. После приема внутрь 300 — 600 мг толперизона в день у детей в отдельных случаях отмечалась раздражительность. Во время исследований на животных острой пероральной токсичности большие дозы толперизона вызывали одышку, клонические и тонические судороги, атаксию, паралич дыхания.
При передозировке толперизоном возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения сердечной деятельности и дыхания (за счет прямого торможения дыхательного центра и пареза диафрагмы).
Лечение: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение
. Специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом толперизон

Мидокалм®
Толперизон
Толперизон-OBL
Толперизона гидрохлорид

Комбинированные препараты
Толперизон + Лидокаин: Мидокалм®-Рихтер.

Толперизон — это качественный и эффективный миорелаксант центрального действия. С его помощью можно избавиться от различных недугов и предотвратить их повторное появление. Купить это лекарственное средство можно практически в любой аптеке, но только по рецепту врача. Стоимость медикамента небольшая, что позволяет использовать его для лечения даже самых бедных пациентов.

Общие сведения о лекарстве

Перед тем как начать терапию Толперизоном, необходимо подробно рассмотреть и изучить инструкцию по применению. Эта информация поможет подобрать максимально эффективную дозировку препарата и определить оптимальную продолжительность курса лечения.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические компании выпускают только одну лекарственную форму Толперизона — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Они имеют круглую двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. Характерной особенностью лекарства является его специфический запах, который понравится далеко не каждому больному.

Несколько таблеток (от 7 до 30 штук) объединяются в контурных пластинках и упаковываются в картонные коробки. Одна такая ёмкость может содержать от 1 до 10 блистеров. Кроме этого, купить препарат можно и в небольших баночках из полипропилена или полиэтилентерефталата. В них может находиться от 5 до 100 таблеток. Каждая баночка складывается в пачку из картона и дополняется инструкцией по применению.

Состав Толперизона отличается одним действующим веществом и большим количеством вспомогательных компонентов. В одной таблетке содержатся следующие химические соединения:

  • гидрохлорид толперизона — 50 или 150 миллиграмм;
  • стеарат магния;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы;
  • моногидрат лимонной кислоты.

Оболочка, которой покрыты таблетки, также включает в себя несколько компонентов. Благодаря им снижается негативное воздействие внешних факторов на препарат. В оболочку входят такие составляющие:

  • гипромеллоза;
  • макрогол-4000;
  • диоксид титана.

Показания к использованию

Инструкция по применению таблеток Толперизона предусматривает использование медикамента для лечения определённых заболеваний. Во всех остальных случаях лекарство может нанести вред здоровью пациента и ухудшить его состояние.

Рекомендуется принимать это лекарственное средство для избавления от следующих недугов:

  • спинномозговые и церебральные параличи;
  • атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм;
  • гипертонус, сопровождаемый подобными нарушениями другого типа;
  • диабетическая ангиопатия;
  • болезнь Бюргера;
  • синдром Рейно;
  • атеросклероз сосудов;
  • акроцианоз;
  • болезни, при которых наблюдаются спазмы мышц, дистония и ригидность;
  • болезнь Литтла;
  • эпилептические расстройства;
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • нарушения венозного кровообращения.

Основные противопоказания

Толперизон, как и любой другой миорелаксант центрального действия, имеет некоторые противопоказания. Их обязательно нужно учитывать при покупке лекарства и началом его использования. В противном случае может развиться какое-либо осложнение, которое повлечёт за собой дополнительные финансовые затраты на покупку медикаментов.

Запрещается принимать таблетки Толперизон в следующих ситуациях:

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиперчувствительность пациента к лактозе и её дефицит в организме;
  • миастения гравис (аутоиммунное заболевание, при котором антитела повреждают и разрушают рецепторы к ацетилхолину);
  • возраст менее 1 года и более 65 лет;
  • все триместры беременности;
  • период грудного вскармливания малыша;
  • индивидуальная непереносимость одного или нескольких дополнительных компонентов препарата;
  • повышенная чувствительность организма к действующему веществу;
  • аллергическая реакция на аналоги Толперизона.

Инструкция по применению

Для того чтобы медикамент оказал максимальное положительное влияние на здоровье больного, необходимо правильно его принимать. При этом важно не только соблюдать предусмотренные дозировки, но и ограничивать продолжительность курса лечения. Только с учётом этих факторов можно рассчитывать на успешное завершение процедуры лечения.

Необходимые дозировки

Таблетки Толперизона принимаются сразу же после еды. При этом необходимо запить проглоченное лекарство большим количеством воды (не менее 250 мл), охлаждённой до комнатной температуры. Всё это поможет снизить негативное воздействие медикамента на желудочно-кишечный тракт и повысить его биодоступность. Не рекомендуется каким-либо способом измельчать таблетку, так как она может потерять свою эффективность и сделать весь процесс более неприятным.

Оптимальные дозировки рассчитываются лечащим врачом исходя из возраста и веса пациента, а также степени тяжести недуга. Запрещается выполнять эту работу самостоятельно, так как можно легко допустить ошибку, которая приведёт к ухудшению самочувствия больного.

Рекомендуемые дозировки для каждой возрастной категории:

  1. Малыши до 1 года. Им запрещается давать таблетки Толперизона, даже если в них есть острая необходимость. Оптимальным выходом из такой ситуации будет замена лекарства на подходящий аналог.
  2. Дети от 1 до 6 лет. В этом возрасте больным назначается по 3 мг Толперизона на каждый кг веса. Дневную норму следует равномерно распределить на весь период бодрствования.
  3. Подростки от 7 до 14 лет. Этим пациентам врачи рекомендуют использовать от 3 до 5 мг/кг. При необходимости дозировка может быть постепенно увеличена и доведена до 8 мг/кг. При этом ребёнок должен находиться под постоянным наблюдением врачей.
  4. Взрослые (от 14 до 65 лет). Для этой категории предусмотрено не более 50 мг препарата 3 раза в сутки. При отсутствии положительных изменений количество используемого медикамента медленно увеличивается до 150 мг в день.
  5. Пожилые люди (старше 65 лет). В этом возрасте рекомендуется использовать Толперизон только в самом крайнем случае. Дозировки препарата должны быть не более 75 мг в сутки.

Побочные эффекты

Если допускать ошибки в приёме таблеток, то можно столкнуться с одним из побочных действий. Из-за них будет затруднён процесс лечения основного недуга и потребуются дополнительные терапии.

Возможные побочные явления:

  1. Нервная система. Толперизон часто становится причиной сонливости, головокружения и сильной головной боли. Реже встречается недомогание, тремор, судороги и эпилепсия.
  2. Психика. Пациенты часто жалуются на бессонницу, депрессию, спутанность сознания и общую слабость.
  3. Сердечно-сосудистая система. Наиболее частым побочным эффектом является снижение показателей артериального давления. Кроме этого, могут возникать приступы стенокардии, тахикардии и брадикардии.
  4. Печень и почки. Из-за длительного приёма большого количества препарата может развиться печёночная недостаточность, энурез и протеинурия.
  5. Дыхательная система. Здесь может наблюдаться небольшая одышка и носовое кровотечение.
  6. Пищеварительная система. Из-за неправильного употребления таблеток часто страдает желудочно-кишечный тракт. У больных появляются болевые ощущения в области живота, сухость в ротовой полости, приступы тошноты и рвоты. В редких случаях может беспокоить сильная диарея, метеоризм или запор.
  7. Скелетно-мышечная система. Толперизон может вызвать болевые ощущения в конечностях и мышцах.
  8. Кожные покровы. У многих больных из-за передозировок появляется сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, а также крапивница и аллергический дерматит.
  9. Органы чувств. Чрезмерные дозировки могут привести к снижению остроты зрения и появлению шума в ушах.

  1. Нервная система. Толперизон часто становится причиной сонливости, головокружения и сильной головной боли. Реже встречается недомогание, тремор, судороги и эпилепсия.
  2. Психика. Пациенты часто жалуются на бессонницу, депрессию, спутанность сознания и общую слабость.
  3. Сердечно-сосудистая система. Наиболее частым побочным эффектом является снижение показателей артериального давления. Кроме этого, могут возникать приступы стенокардии, тахикардии и брадикардии.
  4. Печень и почки. Из-за длительного приёма большого количества препарата может развиться печёночная недостаточность, энурез и протеинурия.
  5. Дыхательная система. Здесь может наблюдаться небольшая одышка и носовое кровотечение.
  6. Пищеварительная система. Из-за неправильного употребления таблеток часто страдает желудочно-кишечный тракт. У больных появляются болевые ощущения в области живота, сухость в ротовой полости, приступы тошноты и рвоты. В редких случаях может беспокоить сильная диарея, метеоризм или запор.
  7. Скелетно-мышечная система. Толперизон может вызвать болевые ощущения в конечностях и мышцах.
  8. Кожные покровы. У многих больных из-за передозировок появляется сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом, а также крапивница и аллергический дерматит.
  9. Органы чувств. Чрезмерные дозировки могут привести к снижению остроты зрения и появлению шума в ушах.

Особые указания

Во время проведения многочисленных клинических исследований производители Толперизона выявили некоторые особенности. Их обязательно нужно брать во внимание, так как это поможет избежать большинства простых ошибок в применении лекарства. Кроме этого, они снизят риск формирования осложнений.

Основные указания:

  • Женщины, принимающие таблетки Толперизона, более подвержены развитию побочных эффектов, чем мужчины.
  • Больные, которые страдают от гиперчувствительности к составляющим препарата, могут принимать его с осторожностью. Им следует постоянно контролировать своё состояние и следить за малейшими отклонениями от нормы. В случае их обнаружения рекомендуется прекратить приём таблеток и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.
  • Толперизон плохо сочетается с алкоголем, поэтому на весь период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
  • Лекарственное средство способно вызывать сонливость и снижать скорость реакции. Из-за этого не следует садиться за руль автомобиля или любого другого транспортного средства. Кроме этого, не рекомендуется делать работу, которая требует предельной аккуратности и точности движений.
  • Беременным женщинам можно принимать таблетки только в том случае, если риск для здоровья плода минимальный, а возможная польза для пациентки — максимальная.

Фармакологическое взаимодействие

Во время использования Толперизона следует обращать внимание не только на его особенности, но и на сочетаемость с другими лекарственными средствами. Некоторые взаимодействия могут усилить или ослабить действие медикамента, что повлечёт за собой необходимость корректировки доз.

Основные комбинации и их последствия для пациентов:

  • При одновременном приёме с Венлафаксином, Толтеродином, Тиоридазином и Атомоксетином повышается их концентрация в крови.
  • Действующее вещество препарата помогает усилить эффективность нестероидных противовоспалительных средств.
  • В сочетании с другими миорелаксантами центрального действия может наблюдаться повышение концентрации Толперизона в организме пациента.
  • Психоактивные лекарства и препараты, которые используются для общей анестезии, усиливают эффективность Толперизона.

Стоимость и доступные аналоги

Толперизон включён в РЛС (регистр лекарственных средств), поэтому его можно продавать во всех регионах России. Купить это лекарство можно не только в любом крупном городе, но и в более мелких населенных пунктах по доступной цене.

Цена на таблетки Толперизон (150 мг) начинается от 150 рублей и может достигать 200 рублей. В разных регионах страны она немного отличается и колеблется в ту или иную сторону.

Производители медикаментов выпускают большое количество аналогов Толперизона. Все они очень похожи по составу, но отличаются лекарственной формой и некоторыми характеристиками.

Наиболее доступные и популярные заменители:

  • Толизор;
  • Толперизона-OBL;
  • Лидокаин;
  • Мидокалм.

Цена на уколы Толперизона-OBL стартует от 450 рублей за ампулу, а на остальные аналоги — от 600 рублей. Принимать их можно только после прохождения полного медицинского обследования и консультации с врачом.

Толперизон — это качественное и не очень дорогое лекарственное средство. Благодаря ему можно вылечиться от различных недугов и вернуться к привычному образу жизни. При правильном применении и соблюдении советов докторов можно снизить риск развития побочных эффектов и ускорить процесс выздоровления.

Отзывы пациентов

Я очень доволен препаратом Толперизон. Он недорогой и быстро помогает справиться с заболеванием. За время его применения у меня не возникло никаких побочных эффектов. Я благодарен производителям этого медикамента и врачам, которые мне его посоветовали.

Леонид Богданов

У меня врачи обнаружили болезнь Бюргера. Для лечения мне выписали таблетки Толперизон. Я стала регулярно их принимать, и моё состояние постепенно нормализовалось. Сейчас я полностью избавилась от недуга и вернулась к нормальному образу жизни.

Ирина Герасимова

Лечил при помощи Толперизона нарушения венозного кровообращения. Мой лечащий врач помог рассчитать необходимые дозировки и длительность лечения. Кроме этого, он посоветовал мне аптеки, в которых можно купить требуемый препарат. Я прошёл полный курс лечения и добился желаемого результата. Всем советую это лекарство.

Роман Игнатьев

Миорелаксантом центрального действия является Толперизон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 50 мг и 150 мг, OBL, уколы в ампулах для инъекций с лидокаином Рихтер обладают антимускариновыми свойствами. Отзывы невропатологов объясняют, что этот медикамент помогает в терапии эпилепсии, судорог, спазмов, паркинсонизма.

Форма выпуска и состав

Толперизон выпускается в форме таблеток для перорального применения белого или почти белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, круглые, выпуклые с обеих сторон. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук (по 3 блистера) в картонной пачке, в коробку вложена подробная инструкция с описанием препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе 50 или 150 мг активного действующего вещества – Толперизона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов.

Также выпускают раствор для инъекций с лидокаином (Мидокалм Рихтер — уколы в ампулах).

Показания к применению

От чего помогает Толперизон? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

  • Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
  • Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
  • Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
  • Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
  • Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).

Инструкция по применению

Толперизон таблетки принимают внутрь после еды, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата и продолжительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Согласно инструкции взрослым и детям старше 14 лет при приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в сутки. .

При необходимости терапии препаратом у детей младше 12 лет доза препарата рассчитывается исходя из показателей массы тела.

Ампулы

Внутримышечно — по 100 мг 2 раза в сутки; внутривенно — 100 мг в сутки однократно.

Читайте также: как принимать близкий аналог Мидокалм.

Фармакологическое действие

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Противопоказания

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание.

Побочные явления

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование;
  • со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
  • со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Толперизон противопоказан при беременности, в период лактации. Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.

Аналоги лекарства Толперизон

По структуре определяют аналоги:

  1. Толизор.
  2. Толперизон OBL.
  3. Толперизона гидрохлорид.
  4. Мидокалм Рихтер.
  5. Мидокалм.

К фармакологической группе миорелаксанты относят аналоги:

  1. Теркурония раствор для инъекций 0,5%.
  2. Дитилин.
  3. Мидокалм.
  4. Эсмерон.
  5. Ардуан.
  6. Нимбекс.
  7. Тубокурарин.
  8. Круарон.
  9. Листенон.
  10. Аперомид.
  11. Пипекурония бромид.
  12. Нотриксум.
  13. Мивакрон.
  14. Тракриум.
  15. Рокуроний Каби.
  16. Суксаметония хлорид.
  17. Цисатракурия безилат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Толперизон (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 180 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 С.

Post Views:
360

  1. Интернет-аптека
  2. Толперизон
  3. Подробнее о препарате

Инструкция по применению

  • Форма выпуска, состав и упаковка
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Беременность и лактация
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Особые указания
  • Условия и сроки хранения

Форма выпуска, состав и упаковка

Толперизон изготавливается в таблетированном виде. Основным ингредиентом является толперизона гидрохлорид (дозировка 15, 50 и 150 мг). Наполнители:

  • молочная глюкоза;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • лимонное кислотное соединение;
  • дезинтегрант – кросповидон;
  • стеариновая кислота.

Оболочка таблеток состоит из полиэтиленгликоля, слоистого силиката, двуокиси титана, поливинилового спирта.
По описанию и фото Толперизона видно, что изделие фасуется в контурные ячейки, которые запечатываются фольгой из алюминия. Другой способ упаковки состоит в помещении капсул в банки, которые изготовлены из специального материала – полиэтиленгликольтерефталата. Каждая банка снабжена контрольной полосой. Цена Толперизона за 30 шт. – 209 рублей.

Фармакологическое действие

Принцип взаимодействия с клетками организма полностью не изучен. Наибольшей плотности Толперизон достигает в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Воздействие медикамента обуславливается торможением сигналов в процессе прохождения пути при осуществлении рефлекса. Нет полной информации о том, как средство влияет на системы организма. Фармпродукт имеет значительную степень сродства с нервной тканевой структурой.
Вещество концентрируется в спинном, головном мозге, периферической нервной организации. Результативность материала зависит от замедления дуг, которые относятся к спинальным рефлекторным. Химическое строение продукта напоминает структуру лидокаина. Эксперты отмечают его мембраностабилизирующее влияние и понижение электровозбудимости двигательных нейронных организаций.
Соединение в зависимости от дозировки приостанавливает активность каналов натриевых, которые являются потенциалзависимыми
. Есть предположения о том, что химвещество может приостанавливать выведение медиатора. Толперизон характеризуется незначительным противомускариновым влиянием.
После попадания в кишечный отдел средство центрального действия быстро всасывается стенками тонкой кишки
. Биодоступность не превышает 20%. Это связано с явно проявляющимся пресистемном метаболизмом. Если вместе с фармизделием принимать жирные продукты питания, биодоступность может достигать 100%. Продукт подвергается процессам метаболизма в печеночном и почечных органах. Практически вся масса материала удаляется почечной организацией в виде метаболитов.

Показания

Препарат назначается для терапии патологически увеличенного тонуса и спазмирования мышц поперечнополосатого типа. Такие патологии развиваются в связи с органическими нарушениями ЦНС. Возможно использовать изделие для терапии опорно-двигательного механизма, когда наблюдается спондилез, артрозы больших сосудов. Средство выписывают при развитии у совершеннолетних лиц спастичности, вызванной инсультом.
Лекарство эффективно при диагностировании склеродермии диффузной, ангиопатии диабетической, некоторых видах атеросклероза
. Врач может выписывать фармпродукт при дисфункции иннервации сосудов, патологии Литтля, энцефалопатических заболеваниях, связанных с дистонией мышечной структуры. Заказать Толперизон можно в любом аптечном пункте.

Противопоказания

Средство запрещено назначать младенцам до 3 лет, гиперсенситивности к некоторым составным лекарства, миастении gravis, при кормлении ребенка грудным молоком.

Способ применения и дозы

Медикамент принимают внутрь. Совершеннолетним лицам выписывают 50 мг от 2 до 3 раз в день. Постепенно дозировку увеличивают до 150 мг от 2 до 3 раз в день. Длительность терапевтического воздействия Толперизона определяется доктором с учетом степени тяжести патологии и характера нарушений.

Беременность и лактация

В соответствии с исследованиями, проведенными на животных, миорелаксант не показал тератогенного влияния на живой организм. В связи с отсутствием точных сведений вводить изделие при беременности запрещено. Назначение проводят в редких случаях, когда польза для женщины выше предполагаемой опасности для плода. Также нет информации о выделении материала вместе с грудной лактозой. Поэтому использовать фармпродукт при естественном кормлении младенца не желательно.

Побочные действия

Толперизон вызывает вторичные симптомы — дисфункции неврологического характера, желудочно-кишечные нарушения, анорексию, анемию, шоковое состояние. После употребления может развиваться слабость, брадикардия, тахикардия, одышка, стенокардия. Отмечаются эпилептические припадки, ухудшение зрения, понижение кровяного давления, кружение головы, кровотечение из носа, диспепсические проявления, понос, рвотные позывы, запоры. На введение медикамента органы могут реагировать недостаточной работой печеночного органа, гипергидрозом, накожными высыпаниями.
Акцидентные явления на фоне приема Толперизона возникают со стороны:

  • гепатибилиарной структуры – печеночная дисфункция умеренной степени тяжести;
  • кожной клетчатки – аллергенные воспаления, повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивная лихорадка;
  • скелетно-мышечного аппарата и соединительных волокон – миалгия, астения, дискомфорт и болевые ощущения в руках и ногах, понижение плотности костной ткани;
  • мочевыделительной организации – наличие белков в урине, недержание мочи.

Общие расстройства имею характер слабости, постоянного чувства усталости, иногда возникает ощущение опьянения, жара. Появляется раздражительность, неприятные ощущения в груди.
Купить Толперизон можно в аптеке или интернет-магазине.

Передозировка

Сведений о введении средства в больших количествах немного. При экспериментах на животных использование овердоз вызывало нарушение координации и моторики движений, судороги тонического и клонического типа, затруднение дыхания и его паралич. Возможно падение кровяного давления и расстройство сердечной жизнедеятельности. Терапевтические мероприятия – промывание ЖКТ, введение поддерживающих материалов.
Доставка Толперизона в Москве выполняется в течение рабочего дня.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение маркерного продукта из группы изоферментов – декстрометорфана и рассматриваемого химвещества повышает уровень содержания фермента в кровяной жидкости.
Наличие множественных путей метаболизма действующего компонента ведет к росту его экспозиции при совместном использовании с производными изоферментов. Биодоступность фармсредства понижается при употреблении его натощак. Материал разрешается вводить в комплексе с успокаивающими, снотворными и алкогольными продуктами.

Особые указания

Аллергенный ответ иммунной структуры на лекарственное влияние возникает в разной форме — от дерматологических проявлений до сложных системных нарушений:

  • гиперемии;
  • крапивной лихорадки;
  • ангионевротической отечности;
  • повышения частоты сердечных сокращений;
  • понижения кровяного давления.

При употреблении Толперизона, по отзывам врачей, больным нужно соблюдать повышенную осторожность при появлении любых признаков гиперсенситивности.

Условия и сроки хранения

Сберегать медикамент следует при температурном режиме не выше 25°С. Срок хранения – 2 года. Аналоги Толперизона принимают по назначению врача.

Толперизон – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

  • церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
  • экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
  • облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
  • энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
  • детский спастический паралич;
  • посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
  • трофическая язва голени;
  • гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
  • последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).

Противопоказания

  • миастения гравис;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Побочные действия

  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
  • лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
  • нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
  • органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
  • мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
  • прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Толперизон противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с тяжелым поражением почек. При нарушениях функции почек легкой и средней степени следует особенно тщательно подбирать дозу толперизона.

При нарушениях функции печени

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Пациенты редко оставляют отзывы о Толперизоне, гораздо чаще в сообщениях на сайтах и форумах встречаются характеристики его ближайшего аналога – Толперизона-OBL (аналогичный препарат, выпускаемый другой фармацевтической компанией). Толперизон помогает при болях в спине и шее, облегчает мышечный спазм, имеет минимум противопоказаний и невысокую стоимость.

Недостатком препарата, по мнению некоторых пациентов, является его непродолжительное действие, наличие побочных эффектов и отсутствие лекарства в ряде аптек.

Цена на Толперизон в аптеках

Актуальная цена Толперизона неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Последняя цена продажи ближайшего аналога (Толперизон-OBL) составляла от 160 рублей (таблетки 50 мг, 30 шт. в упаковке) до 200–215 рублей (таблетки 150 мг, 30 шт. в упаковке).