Спиронолактон: инструкция по применению, аналоги и цены


Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Противопоказания к применению

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Спиронлактон является калийсберегающим диуретиком, который выступает в качестве конкурентного антагониста альдостерона. Он конкурирует относительно мест связывания в зоне белковых рецепторов цитоплазматического типа. При этом способствует активному выведению натрия с водой, одновременно тормозя вывод калия с мочевиной и понижая параметры титруемой кислотности урины.

Форма выпуска и механизм действия

Лекарство выпускается в форме круглых плоскоцилиндрических таблеток белого или белого с желтым (кремовым) оттенком. Присутствует односторонняя риска и фаска с обеих сторон. Таблетки отличаются характерным запахом. Они упакованы в картонные пачки, в каждой из которых может быть 20 или 30 таблеток.

В состав входят:

  1. Основное активное вещество — спиронолактон 25 мг или 100 мг в зависимости от формы выпуска.
  2. Вспомогательные компоненты, в качестве которых задействуются кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк. Дополнительно в состав включены элементы крахмала картофельного, кальция стеарата (кальций стеариновокислый), целлюлозы микрокристаллической.

Медикамент оказывает действие, связанное с антагонистом альдостерона. Это минерально-кортикостероидный гормон коры надпочечников. Его действие ориентировано на активизацию обратного всасывания натриевых ионов в области почечных канальцев с усилением вывода калиевых ионов.

Благодаря приему препарата уменьшается степень выведения мочевины с калиевыми ионами, снижается параметр кислотности мочи, более активно выводятся вода, хлор, натриевые ионы. За счет усиление диуреза происходит развитие гипотензивного эффекта. Однако он не рассматривается как постоянный. Развитие такого эффекта наблюдается спустя 2-5 суток после начала терапии.

Мнение врача:
“Механизм действия обеспечивается быстрым и полным всасыванием спиронолактона в ЖКТ. Уровень биологической доступности равен 100%. Метаболизм происходит в печени. Уровень связывания с белками плазмы достигает 98%. При этом отличается очень ограниченным проникновением в область тканей. Действующее вещество проходит сквозь плацентарный барьер, а канренон оказывается в составе грудного молока”

Выведение из организма происходит в основном почками. При этом выводится 50% в форме метаболитов и 10% — без изменения формы. Частичное выведение происходит посредством кишечника. Период полувыведения достигает 13-24 ч. Он может возрастать, если у пациента присутствует сердечная недостаточность в хроническом виде или цирроз печени. Кумуляция действующих веществ не наблюдается, но риски проявления у пациентов с почечной недостаточностью в хроническом виде или с гиперкалиемией возрастают.

Показания

и противопоказания

Лекарство назначают при таких состояниях:

  1. Отечность, сопровождающая хроническую сердечную недостаточность или связанная с циррозом печени. Наибольшая потребность в препарате возникает в случае одновременного присутствия признаков гипокалиемии и гиперальдостеронизма. Препарат прописывают и в случае нефротического синдрома.
  2. Отечность, наблюдающаяся в течение 2-го и 3-го триместров беременности.
  3. Проявления артериальной гипертензии, включая ситуации, когда она сопровождает развитие альдостеронпродуцирующей аденомы надпочечников. Препарат назначается в составе терапии комбинированного типа.
  4. Гиперальдостеронизм первичного проявления.
  5. Диагностирование у пациента аденомы надпочечников в альдостеронпродуцирующем виде. Препарат используется как составляющая терапии поддерживающего действия, если существует ограничение возможности хирургического вмешательства, или пациент отказался от него.
  6. Проведение диагностики гиперальдостеронизма.
  7. Наличие гипокалиемии и необходимость проведения профилактики в процессе применения салуретиков.
  8. Поликистоз в области яичников.
  9. Проявление предменструального синдрома.

Употребление препарата допустимо не во всех случаях. Согласно инструкции его использование противопоказано при:

  • хроническом протекании почечной недостаточности в тяжелой форме, когда параметры клиренса креатинина менее 10 мл/мин.;
  • гипонатриемии;
  • анурии;
  • заболевание Аддисона;
  • непереносимости лактазы или лактозном дефиците, когда диагностирована глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • чрезмерная чувствительность к отдельным составляющим препарата;
  • не достижение 3-х летнего возраста.

При проведении терапии препаратом Спиронлактон следует соблюдать осторожность пациентам, страдающим метаболическим ацидозом, гиперкальциемией, печеночной недостаточностью, сахарным диабетом, если была подтверждена или допускается хроническая почечная недостаточность.

Следует четко придерживаться предписаний врача и контролировать свое состояние, если у пациента присутствуют признаки диабетической нефропатии, атриовентрикулярной блокады, диагностирована гинекомастия или осуществляется параллельный прием средств, провоцирующих развитие гинекомастии.

Важно!

Внимательно надо относиться к процессу терапии при наличии дисменореи. Пациент должен находиться под контролем при проведении анестезии местного или общего типа, в случае хирургического вмешательства и в пожилом возрасте.

Существует ряд побочных эффектов, которые могут провоцироваться приемом Спиронлактона:

  1. Центральная и периферическая нервная система может отреагировать головной болью, чрезмерной сонливостью, атаксией, проблемами сознания.
  2. В области кожных покровов – проявления гиперемии, крапивницы, макуло-папулезной и эритематозной сыпи, лекарственной лихорадки, зуда.
  3. Относительно эндокринного механизма – развитие гинекомастии, проявление дозозависимой аменореи, отёчности в грудных железах. Возможно нарушение менструального цикла, проявление гирсутизма, импотенции, отклонение в тембре голоса у женщин.
  4. В области системы пищеварения – болезненность в области желудка, проявления диареи, тошнотно-рвотного рефлекса, проявление изъявлений и кровотечений в ЖКТ. Возможны жалобы на кишечную колику, сбои в работе печени.
  5. В области работы системы кроветворения возможны проявления агранулоцитоза, тромбоцитопении, мегалобластоза.
  6. При нарушениях обмена веществ вероятны признаки гиперкалиемии, гипонатриемии, метаболического гиперхлоремического ацидоза.
  7. Жалобы на острую почечную недостаточность.

Инструкция по применению

Спиронолактон назначается для приема внутрь. Дозировка определяется особенностями состояния пациента и прописывается индивидуально с учетом гормонального статуса и выраженности отклонений в водно-электролитном обмене:

Заболевание Дозировка
При отеках, спровоцированных сердечной недостаточностью 100-200 мг в день на протяжении 5 суток. Дополнительно принимают тиазидные или петлевые диуретики. В целях поддержки дозировка определяется в индивидуальном порядке в объеме 25-200 мг/сут.
Гипертензия эссенциального типа По 50-100 мг 1 раз в день. Если необходимо дозировку повышают до 200 мг.
При гипокалиемии и гипомагниемии из-за терапии диуретиками 25-100 мг в день. Принимать в один или несколько приемов.
Отёчность из-за нефротического синдрома 100-200 мг. за день.
Отечность, вызванная циррозом печени По 100 или 200-400 мг ежедневно в зависимости от параметров соотношения натриевых и калиевых ионов в моче.
При прогрессировании идиопатического гиперальдостеронизма По 100–400 мг в сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия 300–400 мг/сут. за 2–3 приема. В случае улучшения состояния дозировка снижается постепенно до 25 мг

Для детей дозировка вычисляется из расчета от 1 мг на килограмм веса в день. Суточную дозу разбивают на 1-4 приема. Если необходимо дозировку можно увеличить, но не более, чем в 3 раза. Каждые 5 дней при потребности проводится корректировка дозы.

При превышении требующейся дозировки возможно проявление диареи, тошноты со рвотой, дегидратации, гиперкальциемии, гипонатриемии, гиперкалиемии. В некоторых случаях пациенты жалуются на падение давления, головокружения, высыпания на коже. У них может возрасти уровень концентрации мочевины.

Для устранения последствий передозировки проводят промывание желудка. Если наблюдается артериальная гипотензия или дегидратация, то лечение проводят симптоматически. Устранить проявления гиперкалимии можно восстановлением водно-электролитного обмена.

Аналоги

Среди структурных аналогов препарата можно выделить:

  • Вероспиронолактон;
  • Верошпирон;
  • Спиронолактон микронизированный;
  • Альдактон;
  • Спирикс;
  • Спиронаксан;
  • Спиронол.

Из числа аналогов по фармакологической группе (диуретики) можно выделить:

  • Аквафор;
  • Бринердин;
  • Гидрохлоротиазид;
  • Диакарб;
  • Индапсан;
  • Манит;
  • Фуросемид и т.д.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 25.09.2019 00:00.

Условия отпуска в аптеках и хранение

Спиронолактон в аптечной сети отпускается по рецепту. Хранят препарат в сухом и тёмном месте при температуре 15-25°С.

Отзывы

  • Ирина, 44 года. Для себя выделила эффективность Спиронолактона. При этом важным положительным фактором является ценовая доступность этого диуретика. Также замечала при приёме других препаратов этой группы отёчность и головные боли. От этого лекарства таких проблем нет.
  • Антон, 52 года. Это средство имеет много противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому применять его следует исключительно по предписанию врача и под строгим его контролем. У меня в начале появлялись осложнения в виде тошноты, рвоты и дрожания рук. Препарат отменили и назначили Диакарб. Негативные реакции прошли.

Цены

Стоимость препарата зависит от аптечной сети и может колебаться в пределах 35-80 рублей за пачку Спиронолактона 25 мг в количестве 20 табл. в каждой.

Таблица акутальных цен на препарат Спиронолактон в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 25.09.2019 00:00.

Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активные вещества: спиронолактон 25 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 117 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон К25 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Клиническая фармакология

Калийсберегающий диуретик.

Инструкция

Внутрь. Одновременно с приемом пищи.

Показания

к применению Спиронолактон

  • Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме;
  • отеки во II и III триместрах беременности;
  • артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
  • первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма;
  • гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
  • синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Противопоказания к применению

Спиронолактон

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

С осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

Спиронолактон Применение при беременности и детям

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Спиронолактон Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Дозировка Спиронолактон

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг/сут. (реже — 300 мг/сут.) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут. в 2-3 приема.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Содержание страницы:

Таблица аналогов и цен

Верошпирон (Спиронолактон) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Acelat, Aldospirone, Aquareduct, Diatensec, Duraspiron, Jenaspiron, Laractone, Osiren, Osyrol, Practon, Sagisal, Sincomen, Spiresis, Spiridon, Spirobene, Spiroctan, Tensin.

Другие представители того же подкласса антагонистов альдостерона — Инспра.

Все диуретики здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Спиронолактон (Spironolactone, код АТХ (ATC) C03DA01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Верошпилактон (Verospilactone) таблетки 25мг 20 Россия, Оболенское 51- (средняя 68) -154 772↗
Верошпирон (Verospiron) таблетки 25мг 20 Венгрия, Гедеон Рихтер 67- (средняя 81) -94 971↗
Верошпирон (Verospiron) капсулы 50мг 30 Венгрия, Гедеон Рихтер 148- (средняя 178) -206 943↗
Верошпирон (Verospiron) капсулы 100мг 30 Венгрия, Гедеон Рихтер 225- (средняя 266) -305 924↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Альдактон (Aldactone) таблетки 100мг 20 Англия, Серл нет
Спиронолактон таблетки 25мг 20 Россия, Синтез 42-45 6↘
Веро- Спиронолактон таблетки 25мг 20 Россия, Верофарм 45-46 2↗
Верошпилактон (Verospilactone) капсулы 50мг 30 Россия, Оболенское 77- (средняя 129) -188 18
Верошпилактон (Verospilactone) капсулы 100мг 30 Россия, Оболенское 228-249 2

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Верошпирон (Спиронолактон) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Калийсберегающий диуретик — антагонист альдостерона.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

к применению препарата ВЕРОШПИРОН

  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
  • состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
  • гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
  • для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Режим дозирования

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг в сутки.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг в сутки.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг в сутки, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг в сутки, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг в сутки в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сутки в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница; редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Противопоказания к применению

препарата ВЕРОШПИРОН

  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
  • анурия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

Применение препарата ВЕРОШПИРОН при беременности и кормлении грудью

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Особые указания

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.

При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 5 лет.

Вернуться к началу страницы