Симвастатин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Симвастатин (латинское Simvastatinum) – это препарат, снижающий уровень «тяжелого» вредного холестерина в крови, рекомендуемый в сочетании с диетой и регулярным выполнением физических упражнений. Таблетки Симвастатин защищают организм от развития атеросклероза, улучшают состояние сосудов и стабилизируют их функцию, растворяют бляшки, оказывают противовоспалительное действие на артерии.

Также препарат используется для снижения риска инсульта или транзиторных ишемических приступов (“микроинсультов”) у пациентов с повышенным уровнем холестерина и ишемической болезнью сердца.

Обычно его прописывают после того как первоочередные меры, включающие изменение диеты, снижение массы тела и увеличение физических нагрузок, не приводят к снижению уровня общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг.

Симвастатин фото

Отзывы врачей указывают на то, что Симвастатин гиполипидемический препарат и представляет собой неактивный лактон. В организме человека он подвергается гидролизу, а впоследствии образует гидроксикислотное производное. Применение препарата не вызывает накопления токсинов. Он быстро метаболизируется и принимает участие во многих синтезирующих процессах.

Показания по применению Симвастатин

Повышенный «плохой» холестерин ЛПНП в крови, если диета и физическая активность помогают недостаточно. Ишемическая болезнь сердца — для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта, торможения развития атеросклероза коронарных сосудов.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Инструкция по применению Симвастатин, дозировки

Прием Симвастатин осуществляют внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза – 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза – 80 мг.

Терапевтическая «вилка» для Симвастатин укладывается в диапазон доз от 10 до 80 мг при кратности приема 1 раз в день. Коррекция дозы может проводиться не ранее чем через 4 недели в зависимости от лабораторных показателей. Максимальная длительность лечения Симвастатином составляет в настоящее время 8-10 лет.

Длительность применения и точные дозировки лекарственного средства определяет только лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Особенности применения

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин.

Следует избегать одновременного приема сока грейпфрута вместе с Симвастатином.

Противопоказано употребление алкоголь содержащих жидкостей в период терапии статинами.

Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.

Побочные эффекты и противопоказания Симвастатин

Неблагоприятные эффекты при приеме медикамента могут быть выражены в виде:

  • Головной боли, мышечных судорог, головокружения, парестезий, периферической невропатии (центральная и периферическая нервная система);
  • Болей в области эпигастрия, запора, потери аппетита, диареи, метеоризма, тошноты, кишечных колик, панкреатита (пищеварительная система);
  • Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (костно-мышечная система);
  • Транзиторной артериальной гипотензии (сердечно-сосудистая система).

При возникновении любых негативных явлений во время приема лекарственного средства нужно сообщать о них врачу.

Передозировка

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий.

В случае передозировки (одновременный прием медикамента в дозировке, значительно превышающей рекомендованную специалистами) необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Следует контролировать уровень КФК в сыворотке крови.

Противопоказания:

  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Применение препарата не рекомендуется пациенткам детородного возраста в том случае, если они не пользуются контрацептивными средствами и планируют беременность.

Перед началом приема о наличии любых хронических заболеваний следует уведомить лечащего врача.

С осторожностью назначают Симвастатин при:

  • Хроническом алкоголизме и частом злоупотреблении спиртными напитками;
  • Медикаментозной иммунодепрессии;
  • Тяжелых обменных, эндокринных, инфекционно-воспалительных нарушениях;
  • Лечении пациентов с нарушенным тонусом мышц;
  • Эпилепсии.

Безопасность и эффективность применения Симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Аналоги Симвастатин, список

Симвастатин в качестве активного вещества входит в состав многих лекарственных средств:

  1. Авестатина,
  2. Аторвастатин,
  3. СимваГексала,
  4. Акталипида,
  5. Зокора,
  6. Симло,
  7. Вазилипа,
  8. Зорстата,
  9. Овенкора,
  10. Атеростата,
  11. Симвора,
  12. Симгала,
  13. Симвалимита,
  14. Холвасима,
  15. Зоватина.

Важно – инструкция по применению Симвастатин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Симвастатин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Если вы уже принимаете Симвастатин, он улучшает результаты ваших анализов крови и не вызывает серьезных и стойких побочных эффектов, то нет смысла переходить на другие таблетки от холестерина. Отзывы врачей, о сравнении различных статинов говорят о том, что их выбор основывается не на «новизне» или «старости» препарата, а на переносимости лекарства и выраженности его эффекта. А эти показатели несколько индивидуальны.

Состав

Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска

Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

Показания к применению Симвастатина

От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

  • первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
  • снижение риска после реваскуляризации;
  • предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

Противопоказания

  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

  • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • артериальная гипотензия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • выраженная патология эндокринной системы;
  • метаболические изменения;
  • эпилепсия;
  • травматические и хирургические вмешательства.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

  • панкреатит;
  • метеоризм;
  • эпигастральные боли;
  • запоры;
  • повышение КФК, АЛТ, АСТ;
  • рвота;
  • диайреный синдром;
  • тошнота.

Нервная система:

  • расплывчатость зрения;
  • мигренозная головная боль;
  • астенический синдром;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • мышечные судороги;
  • бессонница;
  • периферическая невропатия.

Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

  • приливы;
  • васкулит;
  • ангионевротический отёк;
  • тромбоцитопения;
  • ревматическая полимиалгия;
  • эозинофилия;
  • волчаночнопдобный синдром;
  • фотосенсибилизация;
  • крапивница;
  • лихорадка;
  • повышение СОЭ;
  • гиперемия кожных покровов;
  • артрит, одышка.

Костно-мышечная система:

  • мышечные судороги;
  • миопатия;
  • выраженная слабость;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия.

Дерматологические реакции:

  • дерматомиозит;
  • кожный зуд;
  • алопеция.

Иные реакции:

  • снижение потенции;
  • острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
  • учащённое сердцебиение;
  • анемия.

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

Передозировка

Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

  • Нефазодон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • Эритромицин;
  • большие дозы никотиновой кислоты;
  • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
  • фибраты;
  • иммунодепрессанты;
  • Телитромицин;
  • Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Условия продажи

Приобрести можно без рецептурного бланка.

Условия хранения

Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.

Аналоги Симвастатина (заменители)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Симвастатина:

  • Вазилип;
  • Симгал;
  • Атеростат;
  • Зокор;
  • Овенкор.

При беременности (и лактации)

Симвастатин противопоказан при вынашивании беременности, т.к. способен вызывать различные аномалии развития у новорожденных. Во время лечения обязательно применение контрацепции. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.

Отзывы о Симвастатине (мнение врачей, пациентов)

Отзывы о Симвастатине на форумах различны. Пациенты подтверждают, что медикамент действительно снижает уровень холестерина, но при этом описывают различные негативные реакции на фоне всего курса гипохолестериновой терапии. Пациенты, страдающие хроническим панкреатитом, отмечают повышение частоты обострений на фоне лечения. При длительной терапии отмечается изменение липидного профиля в лучшую сторону.

Отзывы врачей разделяются. Одни считают, что препарат относится к «старой гвардии» и изжил себя, учитывая выраженность побочных реакций, и появление на фармацевтическом рынке Аторвастатина и Розувастатина, которые относятся к препаратом нового поколения. Другие отмечают, что медикамент успешно снижает холестерин и служит отличным средством профилактики атеросклероза.

Цена Симвастатина, где купить

Цена таблеток от холестерина зависит от производителя, региона продаж, дозировки. Цена Симвастатина 40 мг варьирует в диапазоне 200-600 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Симвастатин таб. п/о плен. 10мг №30Озон ООО

  • Симвастатин таб п/о плен. 20мг №30Вертекс АО

  • Симвастатин таб. п.п.о. 10мг n30Вертекс АО

  • Симвастатин-АЛСИ таб. п/о плён. 10мг №30АЛСИ Фарма ЗАО

  • Симвастатин таб. п.о 20мг n20Hemofarm

Аптека Диалог

  • Симвастатин таблетки 40мг №30

  • Симвастатин (таб. п/о 20мг №30)

  • Симвастатин таблетки п/о 10мг №30

  • Симвастатин (таб. п/о 10мг №30)

  • Симвастатин таблетки 20мг №28

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Симвастатин-вертекс 10 мг №30 таблОзон ООО

  • Симвастатин 20 мг №30 таблОЗОН,ООО

  • Симвастатин-вертекс 20 мг №30 таблВертекс ЗАО

  • Симвастатин зентива 20 мг №28 таблЗентива к.с.

  • Симвастатин 40 мг №30 таблСеверная звезда ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Симвастатин 40 Ананта 40мг №28 таблетки Марксанс Фарма Лтд.Індія

  • Симвастатин Ананта 20 мг N28 таблетки Марксанс Фарма Лтд.Індія

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Симвастатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— симвастатин (simvastatin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт
. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт
. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия — через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

— профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острые заболевания печени;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном приеме колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания

При возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение препаратом прекращают.

Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), препарат отменяют.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказие — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности; острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности

2 года.

Описание препарата СИМВАСТАТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

СИМВАСТАТИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Симвастатин 10 мгвспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, крахмал кукурузный, кальция стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

Фармакологический эффект

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:- первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемых специальной диетой и физической нагрузкой.Ишемическая болезнь сердца:- для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинного ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе.С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентовС осторожностью пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатина пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут вечером.Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сутки.У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).Со стороны ЦНС: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме 1 г фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе более 1 г/сутки.Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Повышает уровень дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина , поэтому следует избегать их одновременного приема.Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиО неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Отпуск по рецепту

Да