Когда поможет Небиволол: инструкция по применению


  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат

Небиволол

является кардиоселективным β1-адреноблокатором, оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором (β1-адренорецепторов;

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

:

Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1 %, для L-небиволола — 97,9 %.

Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %).

Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Небиволол являются: артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Таблетки Небиволол принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 мг — 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг — 1 таблетка 5 мг).

Небиволол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) препарата Небиволол в сутки.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза — 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг — 1 таблетка 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;

Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; Очень редко: обморок, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; в отдельных случаях: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм, ринит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.

Прочие нарушения: аллопеция.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Небиволол являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);  тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.); кардиогенный шок;  феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адренобло- каторов); метаболический ацидоз; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);  тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены); одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз; БА и ХОБЛ; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 65 лет.

Беременность

При беременности препарат Небиволол назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиволол необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48 — 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 — 72 часов после родоразрешения.

Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении (β-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Небиволол: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 — 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-Ш ст.) рекомендуется в/в введение (β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы (β2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах — диазепам.

Условия хранения

Препарат Небиволол следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

Небиволол — таблетки по 5 мг.По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 56 или 60 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный. 

Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Небиволол содержит активного вещества: небиволол а гидрохлорида в пересчете на небиволол — 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89,87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 22,5 мг, крос- кармеллоза натрия (примеллоза) — 9,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 17,25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,38 мг, кальция стеарат — 1,5 мг.

Дополнительно

Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.

(3-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел «Противопоказания»).

При решении вопроса о применении препарата Небиволол у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача- анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

У курильщиков эффективность (β-адреноблокаторов ниже по сравнению с не курящими пациентами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом Небиволол (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Лечение артериальной гипертензии может быть довольно длинным и сложным. В такой ситуации часто назначается комплексная терапия с применением сразу нескольких лекарственных средств. При этом обязательно нужно учитывать, чтобы все они  создавали различный эффект. К одному из часто назначаемых средств относится Небиволол.

Фармакологические свойства

Препарат принадлежит к липофильным бета1-адреноблокаторам кардиоселективного действия. При регулярном приеме Небиволол оказывает выраженное противоаритмическое и гипотензивное действие. Также он способствует снижению кровяного давления в состоянии покоя.

На фоне приема лекарственного средства нормализуются значения общей гемодинамики. За счет того, что снижается гипоксия в тканях, потребность миокарда в кислороде постепенно уменьшается. Благодаря этому лекарственное средство широко применятся в кардиологии, особенно при лечении стенокардии.

Основное преимущество препарата заключается в том, что β1-адренорецепторы блокируются избирательно, не влияя на другие нейроны. Это в свою очередь приводит к тому, что они становятся недоступными для воздействия катехоламинов. За счет этого происходит процесс моделирования высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора азотистых соединений.

Использование препарата позволяет снизить частоту сердечных сокращений, а также нагрузку на левый желудочек. Все это приводит к тому, что общее сосудистое периферическое сопротивление падает, и сердечная мышца начинает работать намного лучше. Гипотензивный эффект достигается за счет уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы.

Небиволол на сосуды действует мягко. Гипотензивный стабильный эффект достигается уже на 4- й день от начала приема препарата. Стабилизация состояния у больных наблюдается спустя 2 месяца, при этом у средства как таковой отсутствует «синдром отмены».

Показания к применению

Лекарственное средство часто применяется при терапии любых стадий гипертонии. Также оно эффективно при сердечной недостаточности и ишемической болезни в составе комплексного лечения.

Особое внимание стоит уделить использованию препарата в лечении первичной формы артериальной гипертензии. Данное заболевание характеризуется тем, что в течение длительного времени отмечается стойкое повышение кровяного давления при отсутствии других хронических патологий.

Фармакокинетика

После перорального приема лекарство быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Основной прием пищи при этом не влияет на степень всасываемости. Если у больного отсутствуют сопутствующие патологии, то биодоступность действующего вещества повышается. При этом действие Небиволола не зависит от метаболизма базового вещества.

Максимальное содержание в плазме крови достигается через 5 часов, период полувыведения может быть различным. Действующее вещество образует метаболиты, которые могут выводиться из организма в течение нескольких суток. Связывание с белками плазмы составляет почти 100%.

Препарат может в течение длительного времени обнаруживаться в организме в виде неизменного вещества. Особенно это явление наблюдается у пациентов, которые имеют замедленный обмен веществ. В таких случаях период выведения может возрастать в несколько раз, возраст пациента не имеет значения.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство для обеспечения должного гипотензивного действия должно применяться в одно и то же время.

Препарат

запивают большим количеством жидкости. Если необходима меньшая дозировка, то таблетку легко делить на равные части.

Начальная суточная доза при лечении гипертонией составляет 2,5 мг. После того, как провелся контроль состояния больного, количество принимаемого препарата можно увеличивать до 500 мг, при этом максимальная дозировка не должна превышать 10 мг. Эффект от гипотензивной терапии обычно уже ощутим через месяц от начала приема.

Если у больного в анамнезе имеется почечная недостаточность, то начинать вводить препарат нужно очень осторожно. Для пожилых людей также разрабатывается особая схема приема Небиволола. При этом нужно учитывать, какие еще средства принимаются больным, в частности, – диуретики. Если пациент имеет много сопутствующих заболеваний, то введение препарата проводится совместно с лабораторным анализом крови.

Лекарственное средство также назначается больным, страдающим сердечной недостаточностью. Введение препарата проводится поэтапно с последующим увеличением дозировки через 10 дней. Очень важно, чтобы такие пациенты находились под постоянным наблюдением врача.

Поскольку лечение направлено на улучшение сердечной функции, то нужно следить, чтобы артериальное давление было в пределах нормальных показателей. Нельзя прерывать подобное лечение, иначе в последующем будет очень сложно подобрать другие препараты. На этом фоне могут развиться транзиторные ишемические атаки.

Если у больного диагностирована почечная недостаточность, то нужно обязательно оценивать выделительную функцию. Дозировка подбирается индивидуальная в каждом конкретном случае. Если наблюдается тяжелая почечная дисфункция, то следует рассмотреть назначение другого лекарственного средства. При резком ухудшении самочувствия показан гемодиализ.

Побочные эффекты

Негативные проявления после применения лекарственного средства отмечаются довольно редко. При одновременном приеме с блокаторами бета-адренергических рецепторов довольно часто наблюдаются психоз, галлюцинации, депрессивные состояния и спутанность сознания.

Побочные проявления могут наблюдаться со стороны различных органов. Так, в первую очередь отмечаются изменения со стороны ЦНС – головокружение, головная боль и слабость. Иногда страдает сосудистая система,  отмечаются сердечная недостаточность и брадикардия.

Изменения со стороны ЖКТ также могут  фиксировать. В таком случае у больных наблюдаются диарея, тошнота и другие проявления диспепсии. Если затрагиваются другие органы, то могут быть сухость в глазах, одышка.

У больных, имеющих в анамнезе частые аллергические реакции, могут быть различные высыпания на коже. К ним относятся эритематозная сыпь, кожный зуд, отечность тканей. У пациентов с нарушением работы печени может начаться обострение псориаза.

Противопоказания к приему препарата

Обычно лекарственное средство хорошо переносится. В некоторых случаях может отмечаться угнетение сердечного ритма, поэтому синусовая брадикардия является ограничением к назначению данной группы препаратов.

Иные противопоказания:

  • Нарушение периферического кровотока;
  • Гепатит;
  • Гипотония;
  • Шоковые состояния;
  • Феохроцитома;
  • Тяжелая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Пневмония;
  • Метаболические нарушения;
  • Депрессивные состояния;
  • Детский возраст.

Клинических исследований относительно применения препарата в период беременности не выполнялось. По этой причине нежелательно использовать лекарственное средство при вынашивании ребенка и при кормлении грудью.

Передозировка Небиволом

Если по неосторожности была увеличена доза препарата, то может наблюдаться усиление побочных эффектов и резкое ухудшение состояния. Степень проявления симптомов может быть различной в зависимости от общего метаболизма больного.

Признаки передозировки препаратом:

  • Аотеря сознания;
  • Цианоз на коже;
  • Сердечная недостаточность;
  • Рвота и обезвоживание;
  • Коматозное состояние;
  • Цианоз.

В редких случаях может случиться кардиогенный шок и атриовентрикулярная блокада. Если вовремя не оказать врачебную помощь, то может произойти остановка сердца.

Таких пациентов обязательно госпитализируют в палаты интенсивной терапии. Обязательно назначается промывание желудка. В некоторых случаях может быть показана вентиляция легких. При сильном замедлении сердечного ритма вводится раствор атропина внутривенно.

Судорожные сокращения купируются введением Диазепама. При появлении желудочковой экстрасистолии показан лидокаина гидрохлорид, поскольку другие антиаритмические препараты запрещены. Бронхоспазм купируется внутривенным введением бета2-адреномиметиков.

Форма выпуска и способ хранения

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток беловатого цвета.

Препарат

реализуется в блистерах, упаковка стандартная ячейковая. В одной таблетке находится 5 мг активного соединения небивола гидрохлорида.

Другие компоненты:

  • Магния стеарат;
  • Кукурузный крахмал;
  • Повидон;
  • Лактозы моногидрат;
  • Краситель;
  • Кроскармеллоза натрия.

Хранить препарат необходимо в защищенном от ультрафиолета месте вдали от детей. Срок годности любого лекарственного средства указан на упаковке.

Взаимодействие Небиволола с другими препаратами

Антагонисты кальциевых каналов  активно повышают блокаду AV проводимости. Это приводит к тому, что значительно удлиняется время передачи импульсов по предсердиям. Наркотические средства и препараты, предназначенные для общей анестезии, могут усиливать гипотензивное действие.

Совместное использование флоктафенина и небиволола противопоказано. Это может спровоцировать развитие выраженной гипотонии вплоть до шокового состояния.

Не рекомендуется сочетать небиволол с антиаритмическими средствами и сердечными гликозидами. Это может привести к тому, что усилится инотропное отрицательное действие и увеличится время проведения импульсов.

Одновременное назначение с барбитуратами, антидепрессантами может  способствовать резким колебаниям кровяного давления с последующей гипотонией. Гипогликемические препараты и инъекции инсулина могут спровоцировать замедление сердечного ритма. В качестве антиагрегантного средства разрешено использовать ацетилсалициловую кислоту.

Небиволол: цена и аналоги

На фармацевтическом рынке реализуется несколько препаратов, которые по составу полностью идентичны Небивололу.

К ним относятся:

  • Небилет;
  • Небивал;
  • Небинтез.

Самым дорогим из них является Небиволол-Тева.

Особые указания

При выраженном нарушении периферического кровообращения возможно усиление симптоматики. К ней относится «перемежающаяся» хромота и болезнь Рейно. При редких формах стенокардии частота приступов может увеличиваться.

С осторожностью должны использовать препарат пациенты, которые используют контактные линзы. Бета-адреноблокаторы часто провидят к снижению выработки слезной жидкости.

Если планируется проведение хирургического вмешательства, то о приеме препарата необходимо сообщить анестезиологу. В некоторых случаях прерывают прием лекарственного средства за сутки до хирургического вмешательства. Использование анестетиков может приводить к угнетению сердечной деятельности.

Если есть необходимость одновременного использования препарата с антацидными средствами, то нужно выдерживать время между приемами. В противном случае это может значительно ухудшить всасываемость лекарства в ЖКТ. На период терапии исключаются любые алкогольные напитки.

Лабораторные исследования относительно использования препарата указывают на незначительные отклонения от нормы. Так, в некоторых случаях в крови может повышаться уровень мочевины и триглицеридов. Иногда отмечается снижение числа тромбоцитов и «хорошего» холестерина.

Небивоволол: отзывы кардиологов и пациентов

За счет того, что препарат оказывает антигипертензивное действие, то он широко используется в лечении заболеваний сердца и сосудов. Благодаря ему происходит умеренное снижение кровяного давления и частоты сердечных сокращений.

Евгений Иванович, врач-кардиолог. Этот препарат я часто назначаю своим пациентам. Обусловлено это тем, что  он позволяет одновременно бороться с гипертонией и приводить в норму сердечный ритм. Благодаря  таким возможностям Небивололом можно заменить сразу несколько препаратов.

Юлия. Мою маму часто мучают приступы стенокардии, к которым может присоединиться и гипертонический криз. Чтобы не допускать такого сложного состояния, врач назначила Небивоволол. Мама говорит, что после двухнедельного курса чувствует себя лучше.

Анна Игоревна. Я принимаю Небивоволол совместно с другими препаратами для снижения давления. Если не нарушать дозировку и график, то эффект от лечения заметен сразу.

Сердечно-сосудистые заболевания лидируют сегодня, а сталкиваются с ними все чаще люди молодого возраста. Чтобы не допустить осложнений и вовремя остановить болезнь, нужно вовремя начинать лечение. Препараты в данном случае подбирает только квалифицированный специалист с учетом состояния больного.

Рубрика: н

Опубликовано 23.02.2018   ·  
Комментарии:

1

  ·  
На чтение: 4 мин
  ·  
Просмотры:

1 118

Современный селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения — препарат «Небиволол». Инструкция по применению сообщает, что его основной эффект — гипотензивный. Однако, имеются и вазодилатирующие свойства. Средство активно рекомендуется специалистами при заболеваниях, когда требуется не только скорректировать артериальное давление, но и улучшить периферическое кровообращение в органах. Для чего назначают «Небиволол», цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Средняя цена 180 рублей

Какова форма выпуска

На аптечной полке медикамент представлен как круглые, плоскоцилиндрические таблетки 5 мг беловатого оттенка с фаской, риской на одной из сторон.

Фасовка средства различна — от 14 шт. В блистере до 60 шт. в полиэтиленовых баночках. В аптечной потребительской упаковке 1, 2 либо 4 блистера, а также 1 банка с подробной инструкцией от производителя.

Состав

Мощный гипотензивный эффект препарата обусловлен его активным веществом — Небиволола гидрохлорида. Именно ему присуще мягко, но действенно корректировать цифры тонометрии. В таблетках содержание действующего элемента достигает 5 мг.

Магния стеарат и крахмал кукурузный, а также лактозы моногидрат и целлюлоза микрокристаллическая в комбинации с гипролозой, кроскармеллозой натрия и полисорбатом 80, кремния диоксидом коллоидным – вспомогательные компоненты. Их задача в составе медикамента – поддерживать и усиливать лечебные свойства препарата.

Цена и условия отпуска

Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. (Москва), составляет 180 рублей. В Минске и Казахстане аптеки предлагают аналог «Небилет» за 17 бел. рублей и 2019 тенге соответсвенно. Цена препарата в Украине – 114 гривен. Для покупки потребуется предъявить рецепт.

Фармакологические эффекты

Основной фармакологический эффект средства – антигипертезивный, за счет активного вещества препарата «Небиволол». Инструкция по применению говорит и о других свойствах медикамента:

  • антиангинальный;
  • антиаритмический;
  • урежение ЧСС;
  • снижение конечного диастолического давления в полости левого желудочка;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • увеличение фракции выброса.

Все вышеперечисленные эффекты обусловлены способностью Небиволола избирательно блокировать синаптические и постсинаптические В1-адренорецепторы. На этом фоне они становятся недоступными для катехоломинов. Одновременно модулируется высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.

Антигипертензивный эффект наблюдается через 2–5 суток от начала фармакотерапии. Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата.

Таблетки «Небиволол»: от чего помогает лекарство

Специалистами селективный представитель подгруппы вета1-адреноблокаторов рекомендуется к применению при патологических расстройствах в сердечнососудистой системе, сопровождающихся резкими скачками артериального давления и формированием сердечной недостаточности.

Основные показания:

  • гипертоническая болезнь 1–3 стадии;
  • хроническое течение сердечной недостаточности;
  • профилактика появления и лечение уже имеющейся ИБС.

Важно! Определять потребность в приеме медикамента, как с лечебной, так и с профилактической целью должен исключительно специалист – кардиолог, либо гипертензиолог. Самолечение абсолютно не допустимо, поскольку высок риск появления нежелательных осложнений.

Противопоказания

У большинства аптечных гипотензивных средств – синтетического, а не растительного происхождения, имеется обширный перечень ограничений к их применению. На этом фоне селективный бета1-адреноблокатор «Небиволол» выгодно отличается краткостью перечня противопоказаний:

  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента, от чего таблетки могут вызывать побочные эффекты;
  • детская категория больных до 16–18 лет;
  • склонность к депрессивным расстройствам;
  • миастения;
  • тяжелая форма облитерирующих патологий в периферических сосудах;
  • астма;
  • бронхоспазмы в анамнезе;
  • декомпенсация в гепатоцитах;
  • феохромоцитома;
  • кардиогенный шок;
  • склонность к брадикардии;
  • AV-блокады – 2–3 степени;
  • синоатриальные блокады;
  • гипотензия;
  • острая форма сердечной недостаточности.

При выявлении одного либо нескольких противопоказаний, специалистом будет подбираться иная тактика коррекции артериальной гипертензии.

Инструкция по применению

Как принимать «Небиволол» от давления? Оптимальные дозы и схемы гипотензивной терапии подбираются специалистом в индивидуальном порядке. Как правило, стартовая доза составляет 1.25 мг/сутки, с постепенным увеличением через 10–14 суток после оценки ежедневных параметров тонометрии.

Средние дозы составляют 5–10 мг в сутки – 1–2 таблетки. Тогда как максимально допускается прием не более 2 шт./сутки. При регулярном приеме медикамента и стойком удержании артериального давления на требуемом уровне разрешается постепенно уменьшать объем лекарства.

Обязательно должен проводиться контроль ЧСС, креатинина крови, симптоматики ХСН. Для людей пожилого и преклонного возраста начальная доза медикамента подбирается только под контролем врача.

Нежелательные эффекты

В большинстве случаев на фоне фармакотерапии селективными бета1-адреноблокаторами самочувствие людей улучшается. Однако, крайне редко могут наблюдаться нежелательные эффекты:

  • головокружение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • импотенция;
  • различные дерматовысыпания;
  • обострение псориаза;
  • диспепсические расстройства;
  • нарастание одышки либо бронхоспазм;
  • кардиалгия;
  • ухудшение зрительного восприятия;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • цефалгии.

Важно! О каждом случае значительного удушения самочувствия рекомендуется уведомлять врача, чтобы избежать появления тяжелых осложнений.

Аналоги лекарства «Небиволол»

  1. Невотенз.
  2. Небиватор.
  3. Небилет.
  4. Бинелол.

Отзывы

В целом впечатление о гипотензивном медикаменте «Небиволол» и у специалистов, и у гипертоников положительное. Ими указывается, что выраженный гипотензивный эффект на фоне применения препарата наступает в сжатые сроки, приветствуется однократность приема таблеток, краткий печень нежелательных эффектов.

  1. Интернет-аптека
  2. Небиволол
  3. Подробнее о препарате

Инструкция по применению

  • Форма выпуска, состав и упаковка
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Особые указания
  • Сроки и условия хранения

Форма выпуска, состав и упаковка

Действующее вещество гидрохлорид небиволола в составе таблетки (10 мг) представляет собой эквимолярную смесь, состоящую из пары стереоизомеров – D- и L-небиволола. Вспомогательные компоненты – диоксид кремния, лактоза, повидон, МКЦ, стеариновая кислота.
Выпускается средство в упаковках по 14-30 штук либо в пластиковых флаконах по 14-60 штук. В аптеках медикамент встречается в различной расфасовке. Ориентировочная цена на Небиволол (28 табл.) – от 200 до 280 руб.

Фармакологическое действие

Такой бета-блокатор, как Небиволол относится к кардиоселективным препаратам, проводящим блокаду активности бета-адренорецепторов, участвующих в реакциях симпатического отдела вегетативной НС на стрессовые состояния.
Лекарственное воздействие Небиволола заключается в:

  • снижении показателей кровяного давления;
  • уменьшении частоты сокращений сердечной мышцы;
  • устранении болевого синдрома при стенокардии;
  • в повышении фракции выброса крови левым желудочком в момент его систолы;
  • в замедлении атриовентрикулярной проводимости электрического импульса.

Благодаря кардиопротекторным свойствам, состав средства улучшает состояние миокарда, усиливает обменные процессы, снижает влияние болезненных факторов, негативно влияющих на клетки сердца, уменьшает риск возникновения нарушений работы органа. Исходя из этого, даже одноразовый прием средства улучшает состояние больного.
Поскольку Небиволол относится к селективным кардиосинхронизаторам, прием препарата реже связан с такими отрицательными эффектами, как нарушения микроциркуляции крови в периферических сосудах и бронхоспазмы, проявляющиеся при использовании некардиоселективных блокаторов бета.
Энантиомеры небиволола проходят абсорбцию в пищеварительном тракте, на 98% связываются с альбумином, биодоступность у пациентов с медленным обменом веществ – 100%, с быстрым метаболизмом – 12%.
Биотрансформация осуществляется в тканях печени, выведение происходит через кишечник и почки, в изначальном, не измененном виде – с уриной.
В рецептурных отделах аптек и медицинских центров Таблетки Небиволол можно приобрести в Москве и иных населенных пунктах.

Показания

Прием лекарства рекомендован при следующих заболеваниях:

  • в составе комплексного лечения при сердечной недостаточности хронического течения;
  • в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами при устойчивом высоком давлении.

Таблетки также используются для предотвращения обострений ишемической болезни и приступов стенокардии.
Заказать кардиопротекторное средство Небиволол можно в интернете на специализированных сайтах по доступной стоимости, включающей доставку в круглосуточном режиме.

Противопоказания

Ограничения касаются патологий и нарушений, при которых кардиопротектор способен усугубить прогрессирование недуга и вызвать ухудшение состояния больного.
К ним относится:

  • гормонально активное, доброкачественное новообразование мозгового слоя надпочечников;
  • синдром Рейно, Шарко;
  • непереносимость лактозы, обусловленная недостаточностью лактазы;
  • синдром моносахаридной мальабсорбции – нарушение всасываемости галактозы и глюкозы;
  • астенический бульбарный паралич;
  • сниженная концентрация бикарбоната в крови, вызывающая расстройства кислотно-щелочного баланса;
  • перенесенная бронхиальная астма, бронхоспастический синдром;
  • тяжелые болезни печени и почек, функциональная недостаточность сердца;
  • наличие гипотонии;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава;
  • тяжелая левожелудочковая недостаточность, проявляющаяся в остром нарушении перфузии крови;
  • синоартриальная и предсердно-желудочковая блокада;
  • комбинация Небиволола с Сультопридом, Флоктафенином, Верапамилом (в виде внутривенных инъекций);
  • возраст больного до 18 лет;
  • период естественного вскармливания;
  • депрессия в анамнезе или настоящем времени.

Особую осторожность следует проявлять при использовании средства у больных, страдающих обструктивным заболеванием легких, диабетом, псориазом, спонтанной стенокардией, аллергологической предрасположенностью. Постоянный контроль над состоянием и работой сердца требуется пожилым больным, пациенткам во время вынашивания плода.

Способ применения и дозы

Таблетки следует использовать перорально, начальная порция – от четверти до половины таблетки (2,5-5 мг) в утреннее время, однократно в день. При недостаточном эффекте кардиолог может порекомендовать увеличение дозы до одной таблетки в сутки. Уменьшение выраженной симптоматики, снижение частоты стенокардических приступов, обычно, наблюдается после применения в течение 10-15 дней.
Неконтролируемый прием Небиволол приводит к передозировке, ухудшению самочувствия и появлению неприятных нарушений.
Есть вероятность развития:

  • обмороков, предобморочных и коматозных состояний;
  • резкого падения давления;
  • внезапного прекращения сердечной функции;
  • клинического синдрома острой сердечной недостаточности;
  • судорожных припадков;
  • тошноты и приступов рвоты;
  • цианоза, симптомом которого является синюшный оттенок эпидермиса;
  • гипогликемии, выраженной такими признаками, как сильные головные боли, чувство голода, тремор, снижение памяти, нарушение координации и ориентации, ослабление концентрации внимания, судороги.

Действия, которые помогут облегчить состояния пациента, на первом этапе заключаются в промывании желудка и приеме активированного угля. В дальнейшем, в зависимости от симптомов и их выраженности, врач выберет адекватную терапию (введение Лидокаина, Атропина, сердечных гликозидов, кардиотонических, сосудосуживающих, мочегонных препаратов). При падении уровня глюкозы необходимы внутривенные вливания декстрозы, при судорогах по типу эпилептических – использование Диазепама.

Побочные действия

Меньше десяти процентов приходится на самые частые нежелательные эффекты от приема таблеток Небиволол, остальные негативные проявления встречаются реже одного процента. Тем не менее, пациент должен быть о них предупрежден и соблюдать правила употребления, прописанные в инструкции.
Характерные симптомы, возникающие с различной частотой:

  • гипотензия постурального характера;
  • отекания нижних конечностей;
  • обморочные состояния;
  • усиление депрессии;
  • нарушения сна, кошмары;
  • быстрая утомляемость;
  • помрачение сознания;
  • головокружение;
  • замедление ритма сердца;
  • боли в области грудной клетки;
  • низкие показатели давления;
  • аритмии;
  • при наличии бронхита, бронхиальной астмы спазмы органа, вследствие уменьшения его просвета;
  • одышка, затрудненное дыхание;
  • повышенная потливость;
  • снижение эректильной функции;
  • повышение светочувствительности;
  • ухудшение работы зрительного аппарата;
  • появление эритематозных пятен на кожных покровах;
  • зудящие высыпания аллергического типа;
  • выпадение волос;
  • ангионевротический отек подкожных тканей лица;
  • сухость слизистых тканей глаза;
  • приступы тошноты и рвоты;
  • боли в животе;
  • понос/запор;
  • скопление газов в кишечнике;
  • расстройства чувствительности слизистых оболочек и эпидермиса.

В отдельных случаях, при непереносимости состава, есть смысл заменить средство Небиволол его аналогами по показаниям и методу употребления. Это Эгилок ретард, Беталок, Метопролол-Ратиофарм, Атенолол, Тенолол, Локрен, Бипрол, Азотен, Бисопролол Сандоз, Корбис, Кординорм Плюс, Дорез, Кардолакс.
Если выбирать препараты со схожим составом, то подойдет Небилет, Небивал, Небитенз, Бинелол, Небиволол-Тева, Небилонг, Небитренд.

Лекарственное взаимодействие

Препараты на базе барбитуровой кислоты и производные от фенотиазина усиливают гипотензивное воздействие таблеток.
Значимое снижение АД вероятно при одновременном приеме препарата и Нитроглицерина, то же самое происходит при параллельном употреблении Небиволол с антагонистами кальция (БМКК).
Снижение эффективности таблеток бывает связано с применением Эфедрина и других симпатомиметиков. Цемидин, медикаменты, подавляющие обратный захват серотонина, повышают уровень небиволола и усиливают его воздействие, нередко приводя к патологическому падению давления и развитию брадикардии.
Цемидин повышает уровень небиволола и усиливает его действие.

Особые указания

Нежелательно принимать лекарство Небиволол пациенткам во время беременности, поскольку воздействие состава отрицательно влияет на маточно-плодовый кровоток, замедляет рост и полноценное развитие будущего ребенка.
Для пожилых пациентов старше 65 лет назначается минимальная доза препарата (2,5 мг). У больных с диабетом лекарство не оказывает влияние на концентрацию сахара в крови, но нивелирует симптомы гипогликемии. Пациентам, использующим линзы, стоит знать, что медикамент способен вызывать сухость глаз из-за снижения слезной секреции.
Лечение с применением блокатора бета-рецепторов Небиволол, нередко, связано с появлением головокружения и прочих негативных эффектов, поэтому во время приема таблеток не стоит заниматься опасной деятельностью, в том числе управлением автотранспорта.

Сроки и условия хранения

Препарат Небиволол можно купить только при наличии рецепта. Таблетки пригодны к употреблению в течение двух лет. Хранение предусматривает отсутствие света, влажности и температуру ниже 25 градусов.
Препарат считается недорогим и результативным средством при лечении гипертензии и стенокардии
. По отзывам пациентов, попробовавших таблетки Небиволол, лекарство, чаще всего, не провоцирует негативных эффектов при нестабильности давления и его скачках у пожилых и молодых больных с наследственной гипертонией, нормализует показатели в течение одной недели.

Среди современных средств медикаментозной помощи в кардиологии широко используются лекарства из группы бета-адреноблокаторов. Наиболее популярным препаратом от высокого давления пациенты и медики называют Небиволол, относящийся к новейшей группе блокаторов третьего поколения.

Лекарственное средство, выпускаемое в таблетках, отличается высокой эффективностью, если принимать его в соответствии с инструкцией и назначением врача.

Бета-адреноблокаторы в кардиологии

Группа бета-адреноблокаторов включает фармакологические препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, отвечающие за реакцию симпатической нервной системы на стрессовые ситуации. В основе механизма действия реализована блокада двух типов рецепторов человеческого организма:

  • β1-адренорецепторы – результатом становится появление кардиальных эффектов (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, угнетение сердечной проводимости);
  • β2-адренорецепторы – в результате повышается тонус бронхов, матки артериол, растет сопротивление периферических сосудов.

В современной кардиологии препараты линейки бета-блокаторов применяют для лечения артериальной гипертензии, нормализации сердечного ритма, во время терапии после инфаркта миокарда, чтобы предотвратить повторный синдром.

Бета-блокаторы снимают болевой синдром, обладают кардиопротекторным эффектом, снижают частоту сердечных приступов.

Классификация медикаментозных средств по поколениям:

  1. К первому поколению относятся блокаторы неселективного действия;
  2. Ко второму поколению относятся кардиоселективные блокаторы;
  3. Третье поколение представлено высокоселективными блокаторами.

Как указано в инструкции к препарату Небиволол, лекарство относится к третьему поколению бета-адреноблокаторов. Средства демонстрируют наивысший кардиоселективный и периферический вазодилатирующий эффект (расслабление кровеносных сосудов).

Хотя бета-блокаторы, обладающие селективным и неселективным свойством, способны почти одинаково снижать показатели артериального давления, группа кардиоселективных лекарств более безопасная. Это важно при наличии сопутствующих заболеваний.

Особенности уникальных свойств Небиволола

Препарат выпускают в таблетках, снабженных крестообразной насечкой, что удобно при необходимости разделить круглую двояковыпуклую таблетку на четыре части. Таблетки, расфасованные в блистеры по 7 либо 10 штук, упакованы в коробки с прилагаемой инструкцией.

Цена упаковки зависит от количества таблеток и страны, производителя бета-адреноблокатора.

Фармакологические аспекты

До появления блокаторов третьего поколения наиболее популярным препаратом считался Атенолол, также относящийся к группе кардиоселективных средств. По сравнению с другими бета-адреноблокаторами этой группы, Небиволол обладает наивысшим индексом селективности – 293, в то время как Атенолол демонстрирует всего 15.

Лечение Небивололом улучшает вариабельность сердечного ритма, нормализует показатели давления в сочетании с антиангинальным эффектом. Дополнительным действием бета-блокатора является синтез оксида азота в структурах эндотелия крупных, а также мелких артерий на фоне блокирования β1-адренорецепторов.

Это способствует расширению сосудов и снижению риска образования атеросклеротических бляшек. При лечении стенокардии нестабильного характера Небиволол нормализует сердечный ритм надежнее, чем Атенолол, независимо от частоты сокращений сердца до лечения.

В инструкции по применению бета-адреноблокатора описывается уникальная особенность действующего вещества небиволол. Комбинированная основа одинаково подходит для лечения, как гипертонии, так и заболеваний сердца, содержит два типа изомеров:

  • D-небиволол обеспечивает высокий показатель кардиального эффекта, как селективный β1-блокатор ;
  • L-небиволол включает уникальный механизм релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов благодаря синтезу оксида азота.

Расслабляющее действие кислотного азота увеличивает диаметр кровеносных сосудов, что способствует усилению кровотока. Кроме того, Небиволол не травмирует клеточные мембраны, противостоит спазмированию артериол, а также снижению проницаемости сосудистых стенок.

Благодаря рацемической смеси обоих видов энантиомеров, улучшается сократительная функция миокарда и показатели фракционного выброса.

Что можно ожидать от однократного применения Небиволола:

  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Снижения давления в состоянии покоя и при нагрузках;
  • Увеличения фракции выброса;
  • Снижения конечного диастолического давления левого желудочка;
  • Появления антиангинального эффекта при ишемии.

Инструкция по применению Небиволола предупреждает, что устойчивого гипотензивного воздействия следует ожидать после 1-2 недель регулярного лечения бета-блокатором. На стабилизацию эффекта потребуется максимум два месяца.

Нюансы фармакодинамики и фармакокинетики

Симбиоз энантиомеров в составе Небиволола демонстрирует быструю абсорбцию из пространства желудочно-кишечного тракта. Наличие пищи в желудке не препятствует действию блокатора благодаря неоднозначному уровню всасывания:

  1. При быстром метаболизме биодоступность небиволола в пределах 12% за 24 часа, такое же время потребуется на выведение его из организма вместе с гидроксиметаболитами;
  2. При медленном метаболизме для практически полного всасывания и выведения энантиомеров с гидроксиметаболитами может понадобиться несколько суток.

Встраиваясь в кровоток, вещество взаимодействует с альбуминами, что способствует образованию нерастворимых комплексов. В таком виде происходит почти полное усваивание (98 %) препарата.

Фармакодинамика аналогов Небивалола идентична – полное усваивание после связывания с белком в плазме крови. Переработка метаболитов происходит в печени после тесного взаимодействия с глюкуроновой кислотой.

Выведение не усвоившихся фракций осуществляется почками и кишечником. Накопления небиволола в тканевых структурах не происходит, поэтому передозировка при лечении бета-блокатором не угрожает в случае отсутствия почечных и печеночных патологий.

Фармакокинетика Небиволола не зависит от возраста и половой принадлежности пациентов. Медикамент не демонстрирует симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность, обладает высоким потенциалом безопасности. Не обнаружено также мутагенного и канцерогенного действия таблеток, а также угнетающей репродуктивной способности. Но дозу небиволола назначают индивидуально.

Производители Небиволола

Медикаменты, защищающие сердце от атеросклеротических проявлений, снимающие сердечную боль и восстанавливающие нормальный ритм сердца, были запущены в производство с середины прошлого века. Сегодня на рынке антигипертензивных препаратов лидируют несколько производителей.

  • Небиволол Сандоз производит Турция. Выпускается пачками по 14 и 28 таблеток, цена упаковки – от 250 и 550 рублей соответственно;
  • Небиволол Тева производят в Венгрии по регистрационному удостоверению Израиля. В упаковке блистеры по 7 либо 10 штук. Стоимость упаковки из 28 таблеток стартует от 200 рублей;
  • Небиволол Штада производят в Германии. Таблетки дозировкой 5 мг расположены на блистере по 7 штук. Ценаза упаковку из 28 штук приблизительно равна 240 рублям;
  • Небиволол Канон выпускает российская фирма. Цена за упаковку из 28 таблеток стартует от 270 рублей.

Купить Небиволол Сандоз в Москве можно приблизительно за 423 рубля (28 штук), 60 таблеток, нормализующих давление и сердечный ритм, обойдутся почти в 700 рублей.

Начиная лечение бета-блокатором, важно учесть, что прием Небиволола может вызвать головокружение, поэтому лучше отказаться от опасных видов деятельности.

В каких ситуациях назначают Небиволол

Поскольку бета-адреноблокатор положительно влияет на работу сердца и сосудов, превосходит по своему действию диуретики, его назначение актуально в следующих случаях:

  1. При артериальной гипертензии для монотерапии либо совмещения с приемом других антигипертензивных средств;
  2. При ишемической болезни сердца для профилактических мероприятий;
  3. При хронической сердечной недостаточности для комбинированного типа терапии у пожилых пациентов.

Небиволол не входит в перечень лекарств, допустимых для лечения подростков и детей. Не рекомендуется принимать препарат беременным, поскольку действие бета-адреноблокаторов отражается на плацентарном кровотоке, что угрожает задержкой роста плода.

Если терапия блокатором необходимо кормящей женщине, малыша придется перевести на искусственную пищу на время лечения матери.

Инструкция: как принимать Небиволол

Суточная доза для взрослых составляет 2,5 либо 5 мг внутрь. Для однократного приема Небиволола Сандоз или Тева рекомендована первая половина дня. В особых случаях врач может увеличить дозу до 10 мг в сутки.

Людям пожилого возраста (после 65 лет) инструкция рекомендует начинать лечение с 2,5 мг, постепенно доводя до максимальной дозировки (5 мг/сут.). Пациентам с хронической сердечной дисфункцией советуют начинать прием Небиволола с четверти таблетки (1,25 мг), увеличивая дозу в два раза при хорошей переносимости.

При необходимости отмены Небиволола до окончания терапевтического курса, прием прекращают поэтапно.

Резкая отмена препаратов группы бета-адреноблокаторов угрожает симптомами, характерными для сердечной недостаточности (часто сердцебиение, отечность, одышка, бледность кожи).

Когда Небиволол противопоказан

  • При декомпенсационной стадии сердечной недостаточности в хронической форме;
  • При тяжелых сердечных нарушениях, связанных с ослаблением функции миокарда;
  • При пониженных показателях давления (гипотония) и низком пульсе (брадикардия);
  • При ослаблении синусового узла и нарушении сердечной проводимости (AV-блокада);
  • При тяжелых нарушениях функции печени, опухолевом процессе в надпочечниках;
  • При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • При мышечной слабости, быстрой утомляемости (миастения);
  • При бронхиальной астме с нарушенной проходимостью бронхов (бронхоспазм).

Перечень возможных побочных действий

Терапевтический курс препаратами Небиволол Сандоз и Тева пациенты обычно переносят хорошо. Однако неправильное использование медикамента, нарушение предписаний врача и правил инструкции может привести к появлению следующих побочных эффектов:

  1. Резких головных болей с головокружением, даже потерей сознания;
  2. Чувства хронической усталости с понижением концентрации внимания;
  3. Тошноты и рвоты, вздутия живота, диспепсических расстройств;
  4. Резкого падения давления и пульса, развития бронхоспазма;
  5. Отеков, аллергических высыпаний, сухости слизистой оболочки глаз.

Инструкция предупреждает, что прием адреноблокаторов любого типа несовместим с употреблением алкоголя. Этанол в составе спиртных напитков во много раз усилит действие небиволола, что превратит лекарственное средство в смертельно опасное вещество.

Также инструкция знакомит с перечнем противопоказаний, возможных осложнений терапии бета-блокатором. По отзывам кардиологов, назначавших лекарство, длительное лечение Небивололом все-таки может вызвать побочные действия, но они отличаются мягким либо умеренным действием. Но резкая отмена бета-блокатора станет дополнительным стрессом для сосудов.

Особенности взаимодействия с другими лекарствами

Одновременный прием Небиволола с некоторыми лекарственными формами противопоказан, их перечень указан в инструкции по применению препарата. Важно учесть особенности взаимодействия бета-блокатора с другими группами медикаментозных средств.

  • Сочетание Небиволола с противодиабетическими лекарствами, а также с инсулином не влияет на уровень глюкозы. Однако лечение может вызвать симптомы, характерные для гипогликемии;
  • Взаимодействие с ингибиторами обратного захвата серотонина приведет к повышению концентрации активного вещества в плазме крови. Существует вероятность замедления метаболизма, что опасно развитием брадикардии;
  • Прием антидепрессантов во время лечения Небивололом способствует усилению антигипертензивного эффекта адреноблокатора. То же можно сказать о барбитуратах либо Фенотиазепине;
  • Одновременный прием Н2-гистаминовых блокаторов повышает концентрацию в крови блокатора адренорецепторов, но без влияния на клиническую эффективность. Лечение антацидамив назначают по особой схеме;
  • Прием Небиволола с анестезирующими средствами ведет к подавлению рефлекторной тахикардии. Есть вероятность повышения развития гипотонического эффекта, как и при одновременном приеме Нитроглицерина.

Результатом одновременного введения Верапамила совместно с приемом Небиволола может стать остановка сердца. В то же время, сочетание с противоаритмическими препаратами угрожает усилением отрицательного инотропного воздействия, а также угнетением AV-проводимости.

Перечень аналогов

Препаратов, содержащих активно действующее вещество небиволол, достаточно много. Несмотря на высокую гипотензивную эффективность, недопустимо самостоятельно лечиться бета-блокаторами, а также менять назначенные врачом медикаменты.

Среди структурных аналогов Небиволола наиболее популярны следующие лекарства:

  • Небиволол Канон российского производства;
  • Небиволол Тева производят по лицензии Израиля;
  • Бивотенз является российским бета-блокатором;
  • Небиволол Штада выпускают в Германии;
  • Невотенз производят в Исландии;
  • Небиволол Сандоз – чаще встречается препарат, произведенный в Словенни;
  • Небиватор выпускает фармакологическая промышленность Индии;
  • Небилан Ланнахер производят в Австрии;
  • Небиволол Чайкафарма является болгарским бета-блокатором

Чаще всего пациенты используют оригинальный Небилет. Таблетки, отпускаемые по рецепту врача, производит Германия. По мнению кардиологов, важным преимуществом лечения медикаментами на основе небиволола считается отсутствие угрозы бронхоспазма.

В отзывах врачей о препарате указано, что терапия не способствует ухудшению липидного обмена и снижению потенции на фоне снижения показателя общего холестерина. Бета-блокаторы успешно справляются с симптомами стойкой гипертензии, однако их назначение связано со сложностью подбора оптимальной дозировки.

Отзывы пациентов

Андрей, 24 года. Доктор назначил принимать Небилет ежедневно по половине таблетки, если сильно повышается давление – по 1 таблетке в день. Очень удобно, что прием препарата не связан с приемом пищи, а на день всего одна таблетка. Единственный минус – высокая цена. Правда, в начале лечения немного подташнивало, но врач сказал, что резко прекращать прием Небилета нельзя, только постепенно.

Ирина, 40 лет. Считаю Небиволол лучшим адреноблокатором. Некоторым людям не нравится, что лекарство медленно понижает давление, но это вовсе не минус, а преимущество. Ведь бета-блокаторы – не препараты скорой помощи. Таблетки рассчитаны на ежедневный прием для стабилизации показателей давления, рывки пользы не приносят.

Владимир, 33 года. Долго подбирал таблетки от наследственной гипертонии под наблюдением кардиолога. Врач посоветовал Небиволол, на нем и остановился. Несомненные плюсы бета-блокатора – давление стабилизировалось (120-130), уменьшился пульс до 70 ударов, а был 80-90. Результатами лечения доволен вполне.

Зоя, 53 года. У меня небольшой опыт лечения блокаторами, раньше кардиолог выписывал Конкор, но из-за него значительно прибавила в весе. Поэтому препарат заменили на Небилет, сразу почувствовала результат, но цена лекарства для меня высока. Врач заменил бета-блокатор более дешевым аналогом, теперь пью Небиволол – отличная цена при хорошем качестве и результате.

Олег Петрович, 61 год. Принимал долго Атенолол, он всегда есть в аптеке, да и цена очень устраивала, но проблемы были с дозировкой. Поэтому врач ориентировал меня на Небиволол, выбрав меньшую концентрацию. При минимальной дозировке побочного действия пока не заметил, а ведь я – диабетик и от многих препаратов приходится отказываться. Правда врач предупредил о необходимости контроля уровня сахара и давления.