Когда назначают Теопэк: инструкция по применению, цена и аналоги


Состав

Плоскоцилиндрическая белая таблетка содержит 100, 200, 300 мг активного вещества теофиллина.

Дополнительные компоненты: стеарат Ca, интерполимерный комплекс из макрогола и полиметакриловой кислоты.

Форма выпуска

Круглые белые таблетки с фаской и специальной риской упакованы в контурную упаковку с ячейками по 10 штук.

В пачке из картона находится инструкция и 5 блистеров с таблетками.

Фармакологическое действие

Производное пурина, является ингибитором фосфодиэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании специфических пуриновых рецепторов, стимуляции накопления цАМФ в тканевых депо, снижении сократительной способности гладкомышечной ткани, уменьшении объёма ионов кальция, проходящих через мембраны клеток.

Лекарственный препарат обладает вазодилатирующим эффектом, который проявляется в отношении периферически расположенных сосудов. Активное вещество усиливает кровоток почечной системы, расслабляет гладкомышечную систему бронхов и кровеносных сосудов.

Характерен умеренно выраженный диуретический, мочегонный эффект. Медикамент препятствует высвобождению и выходу медиаторов аллергических ответов, стабилизирует клеточную мембрану тучных клеток. При гипокалиемии активный компонент усиливает легочную вентиляцию.

Медикамент нормализует работу дыхательной системы, обеспечивая полноценное насыщение крови кислородом, одновременно снижая уровень углекислого газа. Зарегистрирована стимуляция дыхательного центра. Препарат стимулирует и усиливает сократительную способность диафрагмы, повышает показатель мукоцилиарного клиренса, улучшает работу межреберных и дыхательных мышц.

Действующее вещество нормализует микроциркуляцию, уменьшает тромбообразование, препятствует агрегации тромбоцитарных клеток за счёт подавления специфического фактора, улучшает реологические показатели крови, повышает устойчивость кровяных телец эритроцитов к деформации.

Лекарственное средство снижает общее давление в малом круге кровообращения, уменьшает сосудистое сопротивление в легочной системе, снижает сосудистый тонус кожных покровов, головного мозга и почек.

Медикамент усиливает коронарный кровоток, стимулирует работу сердца, повышает потребность клеток миокарда в кислороде, повышает пульс и увеличивает силу сокращений сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приёма активное вещество полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Приём пищи может влиять на клиренс теофиллина, на скорость всасывания, но не на степень. С плазменными белками связывается на 40%. Метаболизм осуществляется в печёночной системе при участии изоферментов цитохрома Р450.

Активные метаболиты выводятся через почечную систему, 10% выводятся в неизменённом, первоначальном виде. На показатели метаболизма оказывают влияние такие факторы, как курение, возраст, соблюдение диеты, параллельная медикаментозная терапия, сопутствующая патология. При ХОБЛ, отёке лёгких, хроническом алкоголизме, патологии печёночной системы, сердечной недостаточности регистрируется снижение клиренса.

Показания к применению (от чего таблетки Теопэк)

Бронхообструкция различного происхождения:

  • эмфизема лёгких;
  • хронический обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • ночное апноэ;
  • лёгочное сердце;
  • лёгочная гипертензия.

Теопэк 300 мг может применяться в терапии отёчного синдрома почечного происхождения (совместно с другими медикаментами).

Противопоказания

  • геморрагический инсульт;
  • язвенная болезнь пищеварительного тракта;
  • эпилепсия;
  • тяжёлые формы тахиаритмий;
  • кровотечения из пищеварительной системы в анамнезе;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • артериальная гипотония и гипертензия;
  • гастрит с высокой кислотностью желудочного сока;
  • возрастные ограничения – до 12 лет.

Побочные действия

Нервная система:

  • бессонница;
  • тремор конечностей;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • головокружения;
  • нервное перевозбуждение;
  • повышенная тревожность.

Сердечно-сосудистая система:

  • кардиалгия;
  • падение кровяного давления;
  • ощущение перебоев в работе сердца;
  • учащённое сердцебиение;
  • учащение приступов стенокардии;
  • аритмии.

Пищеварительный тракт:

  • снижение аппетита;
  • гастралгия;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • тошнота;
  • обострение язвенной болезни ЖКТ;
  • изжога;
  • рвота;
  • диарейный синдром.

Иные реакции:

  • тахипноэ;
  • ощущение притока крови к лицу;
  • боли в грудной клетке;
  • аллергические ответы;
  • лихорадка;
  • кожный зуд;
  • усиленное потоотделение;
  • усиление диуреза;
  • гематурия;
  • альбуминурия;
  • гипогликемия.

При снижении дозы отмечается уменьшение выраженности негативных реакций.

Инструкция по применению Теопэка (Способ и дозировка)

Схема лечения подбирается индивидуально. Средняя начальная суточная дозировка составляет 400 мг. Возможно увеличение дозы на 25% каждые 2-3 дня при хорошей переносимости препарата Теопэк (расчёт производится от начальной дозы).

Максимальное количество медикамента, не требующее обязательного контроля уровня теофиллина в крови – 900 мг/сут.

Инструкция по применению Теопэка требует контроля уровня активного вещества в крови при возникновении любых признаков интоксикации. Оптимальные дозировки варьируют в диапазоне 10-20 мкг/мл.

Увеличение указанной дозы не обеспечивает значительного усиления эффекта, но провоцирует усиление выраженности негативных реакций. При уменьшении дозы регистрируется ослабевание терапевтического эффекта.

Передозировка

  • желудочковые формы аритмий;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • кровотечения из ЖКТ;
  • инсомния;
  • тахикардии;
  • гиперемия кожных покровов;
  • тахипноэ;
  • судороги;
  • рвота с кровью;
  • тремор;
  • светобоязнь;
  • тревожность;
  • гипервозбуждение.

Тяжёлое отравление проявляется:

  • падением кровяного давления;
  • развитием эпилептоидных припадков;
  • спутанностью сознания;
  • гипокалиемией;
  • гипергликемией;
  • метаболическим ацидозом;
  • почечной недостаточностью с миоглобинурией.

Эффективно промывание желудка, приём энтеросорбирующих средств, слабительных препаратов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа, плазмосорбции, гемосорбции.

При появлении судорог рекомендуется проведение оксигенотерапии и внутривенное введение Диазепама для купирования припадка. При рвоте и выраженной тошноте назначают внутривенно Ондансетрон и Метоклопрамид.

Взаимодействие

Макролидные антибиотики, Циметидин, Аллопуринол, Линкомицин, изопреналин и пероральные формы контрацептивов способны снижать показатель клиренса активного вещества теофиллина.

Зарегистрировано снижение эффективности бета-адреноблокаторов, сужение просвета бронхов, уменьшение выраженности бронходилатирующего эффекта Теопэка. Вышеописанные эффекты выражены сильнее у неселективных форм бета-адреноблокаторов, в сравнении с селективными.

Активность

Теофиллин

а повышается при лечении Фуросемидом, стимуляторами бета2-адренорецепторами, Кофеином. На фоне применения Аминоглутетимида регистрируется усиленное выведение

Теофиллин

а из организма и потеря его эффективности.

Ацикловир усиливает выраженность негативных реакций медикамента из-за способности повышать уровень активного вещества в крови.

Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил и Фелодипин не меняют выраженность бронхолитического эффекта препарата, но способны изменять его концентрации в плазме. В медицинской литературе описаны случаи усиления негативных реакций препарата и повышение уровня активного вещества в крови при одновременной терапии Нифедипином и Верапамилом.

Дисульфирам способен повышать уровень

Теофиллин

а в крови до критических, токсических показателей. Пропранолол снижает уровень клиренса активного вещества. Соли Li теряют свою эффективность при лечении Теопэком. Концентрация действующего вещества повышается при одновременной терапии фторхинолонами, Эноксацином.

Повышение клиренса

Теофиллин

а и снижение интенсивности его воздействия регистрируются при лечении Изониазидом, Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Карбамазепином, Рифампицином. Взаимное снижение концентрации наблюдается при одновременном применении Фенитоина и

Теофиллин

а.

Условия продажи

Отпуск из аптечной сети по рецептурному бланку.

Условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте, соблюдая температурный режим – до 25 градусов.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При выраженной коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в остром периоде), желудочковой экстрасистолии, тотальном сосудистом атеросклерозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, тиреотоксикозе, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью.

В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.

Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме. У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента.

Недопустима одновременная терапия другими препаратами, действующим веществом в которых выступают производные ксантина. У пожилых пациентов с выраженной сопутствующей патологией, при вирусных инфекционных поражениях, при заболеваниях печёночной и сердечно-сосудистой систем требуется коррекция схемы лечения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Теотард;
  • Теофедрин-Н;
  • Эуфиллин.

Детям

Теопэк является пролонгированной формой

Теофиллин

а и может применяться в педиатрической практике по достижении 12 летнего возраста.

При беременности (и лактации)

Активный компонент может проходить через плацентарный барьер, поэтому медикамент назначают при беременности только по строгим показаниям.

Рекомендуется прекращать грудное вскармливание, т.к. действующее вещество выделяется при лактации.

Отзывы о Теопэке

Медикамент представляет собой пролонгированную форму

Теофиллин

а и чаще всего врачами назначается в стадии ремиссии заболеваний дыхательной системы для предупреждения приступов.

Теопэк не применяется для купирования острых приступов. Отзывы о Теопэке от пациентов и врачей положительные.

Цена Теопэка, где купить

Стоимость медикамента зависит от количества активного вещества, региона продажи, аптечной сети.

Средняя цена Теопэка по России составляет 160 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

  • Теопэк (таб.пролонг.дейст.300мг №50)

  • Теопэк (таб.пролонг.дейст.200мг №50)

  • Теопэк (таб.пролонг.дейст.100мг №50)

  • Теопэк (таб.пролонг.дейст.100мг №50)

показать еще

ПаниАптека

  • Теопэк таблетки Теопэк табл. 0.3г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Теопэк обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое накопление лекарственного вещества в организме в лечебной концентрации;
  • наличие пролонгированной формы выпуска;
  • несколько видов расфасовки – в контурных ячейках и во флаконах;
  • две формы выпуска препарата: таблетки короткого действия по 300 мг; таблетки пролонгированного действия по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
  • относительно низкая цена препарата.

Недостатки:

  • относительно аналогов быстрое выведение препарата из организма.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки 300 мг, блистер 10, пачка картонная 5

    225 руб.

  • Таблетки пролонгированного действия 100 мг, банка пластиковая 40, коробка картонная 50

    118 руб.

  • Таблетки пролонгированного действия 200 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5

    135 руб.

  • Таблетки пролонгированного действия 300 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5

    234 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2019 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению:

Препарат назначается внутрь после еды 1-4 раза в сутки. Доза препарата зависит от массы тела и формы выпуска.

Таблетки короткого действия:

  • Детям от 6 до 8 лет препарат назначается по 400-600 мг 2-3 раза в сутки, с 8-12 лет по 600-800 мг 3 раза в сутки, 12-18 лет по 720-1080 мг 3-4 раза в сутки.
  • Взрослым с массой тела менее 60 кг препарат назначается по 200 мг утром и по 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Таблетки пролонгированного действия:

  • Детям при массе тела до 20 кг препарат назначается по 100 мг 2 раза в сутки. Детям с массой тела от 30 кг до 40 кг препарат назначается по 150 мг 2 раза в сутки. Детям с массой тела более 40 кг препарат назначается по 200 мг 2 раза в сутки.
  • Взрослые на первой неделе лечения должны получать 300 мг препарата 1 раз в сутки, затем со второй недели дозу увеличивают. При массе тела менее 70 кг доза препарата составляет 450 мг, при массе тела более 70 кг – 600 мг.

Длительность приема препарата индивидуальна в каждом конкретном случае и решается лечащим врачом.

В первом триместре беременности (1-13 неделя) препарат назначается по строгим медицинским показаниям, когда риск от заболевания матери выше, чем риск негативного влияния на плод.

Во втором и третьем триместре беременности препарат не назначается.

При приеме препарата в период лактации новорожденного ребенка переводят на искусственное вскармливание. Через 3-5 дней после завершения курса лечения грудное кормление можно возобновить.

Сравнительная таблица

Название препарата

Биодоступность, %

Биодоступность, мг/л

Время достижения максимальной концентрации, ч

Время полувыведения, ч

Вентакс

98 – 100

99 – 100

2 – 4

12 – 16

Ретафил

95 – 98

93 – 98

1 – 3

12 – 15

Спофиллин

93 – 97

90 – 95

2 – 3

10 – 14

Теопэк

92 – 100

95 – 99

6 – 8

3 – 5

Теотард

91 – 99

96 – 100

1 – 3

17 – 20

Теофиллин

82 – 87

80 – 90

2 – 5

15 – 20

Эуфилонг

93 – 96

91 – 94

2 – 4

18 – 23

Состав и форма выпуска

Теофиллин

– 300мг 

Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Теофиллин

относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Теофиллин

расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. 

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает дости-жение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика

После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком

Показания к применению Теопэк

Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания

Противопоказания к применению Теопэк

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

Теопэк Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 6 лет.

Теопэк Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин

не применяют совместно с другими
производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином,
изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение
эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз
препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов,
линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином,
бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при
вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может
потребовать снижения дозы теофиллина
.

Теофиллин

повышает вероятность развития
побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов
(гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему
(увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты
карбоната лития и бета-адреноблокаторов
.

Теофиллин

потенцирует действие мочегонных
средств за счет увеличения клубочковой фильт­рации и уменьшения канальцевой
реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с
антикоагулянтами
. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание
теофиллина.

Дозировка Теопэк

Доза устанавливают индивидуально и зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента,возраста, особенностей метаболизма.
Взрослым теофиллин назначают 2-3 раза в день,детям до 4 раз в день.Обычно препарат принимают 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды
. Капсулы или таблетки следует принимать целиком,не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости.Лечение начинают с небольших доз,постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. При приеме высоких доз необходимо следить за плазматической концентрацией препарата, которая не должна превышать 15–20 мкг/мл.При превышении концентрации 20 мкг/мл могут развиться токсические реакции.
Начальная нагрузочная доза составляет 5 мг/кг/сут.При отсутствии возможности определять концентрацию теофиллина в плазме крови возможны следующие максимальные суточные дозы:
дети в возрасте 1-9 лет-24 мг/кг/сут;9-12 лет-20 мг/кг/сут;12-16 лет-18 мг/кг/сут;пациенты в возрасте 16 лет и старше-12-13 мг/кг/сут;больные с медленным метаболизмом:заболеваниями сердечно-сосудистой системы, застойной сердечной недостаточностью,и/или нарушениями функции печени, пожилые больные,больные с туберкулезом легких-8 мг/кг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела менее 60 кг 720-1080 мг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела более 60 кг 1080-1260 мг/сут.Дозирование для взрослых и детей: начальная доза—300 мг в сутки,распределяется на 2-4 приема.Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий и хорошей переносимости дозу можно увеличивать приблизительно на 25% (100 мг) от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.В среднем, поддерживающая доза для пациентов с массой тела выше 60 кг составляет 600 мг/сут., ниже 60 кг-400 мг
. Максимальный эффект препарата наблюдается через 3–4 дня после начала лечения.Прием одной дозы в 300 мг теофиллина вечером редуцирует ночные приступы бронхиальной астмы.Для детей следует предпочесть сироп, который позволяет более точно подбирать дозу.Больным с медленным метаболизмом теофиллина можно назначить теофиллин один раз в день. Если при применении препарата появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.При назначении теофиллина в дозе выше 24 мг/кг/день для детей 1-9 лет, 20 мг/кг/день для детей 9-12 лет, 18 мг/кг/день для детей 12-16 лет,и выше 13 мг/кг/день для больных старше 16 лет необходимо в обязательном порядке проводить контроль концентрации теофиллина в плазме.Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина—10-15 мкг/мл.При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо,при больших—не отмечается значительного усиления терапевтического действия,в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.При концентрации теофиллина в плазме на уровне 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%, при концентрации 25-30 мкг/мл дозу снижают на 25%,при концентрации выше 30 мкг/мл суточную дозу уменьшают вдвое. Повторный контроль проводят через 3 дня.При слишком низкой концентрации (менее 10 мкг/мл) суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами.При стабилизации состояния больного на фоне приема высоких доз препарата возможно проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.

Меры предосторожности

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. 

Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин

метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут. , 9-12 лет — 20 мг/кг/сут. , 12-16 лет — 18 мг/кг/сут. ; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут. или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Беременность и лактация

Теофиллин

проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин

не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.

Действующее вещество

Теофиллин

Аналоги

  • Афонилум СР
  • Вентакс
  • Диффумал 24
  • Дурофилин
  • Неотеопэк
  • Ретафил
  • Свечи с эуфиллином
  • Слоу-бид
  • Слоу-Филлин
  • Спофиллин

    ретард 100

  • Спофиллин

    ретард 250

  • Тео
  • Теобиолонг
  • Теодил
  • Теостат
  • Теотард
  • Теофиллин

  • Теофиллин

    -Н.С.

  • Уни-дур
  • Унилэр
  • Этифиллин
  • Эуфиллин
  • Эуфилонг

Распечатать список аналогов

Международное наименование

Теофиллин

(Theophylline)

Групповая принадлежность

Бронходилатирующее средство — фосфодиэстеразы ингибитор

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия, суппозитории ректальные, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия делимые, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, «легочное» сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина – кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения – для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Применение и дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет – по 0.1 г; от 7 до 12 лет – по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза – 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем – 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза – 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 – утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза – 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей – 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг – 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) – 400-600 мг, кратность назначения – 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) – 600-800 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза – 0.72-1.8 г, кратность – 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Отзывов о лекарстве Теопэк: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Теопэк, как аналог или наоборот его аналоги?