Кларитин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Аналоги и цены

препарат

а Кларитин

Действующее вещество: Лоратадин

Общая оценка: 8,2

Эффективность: 4,02

Безопасность: 4,18

Общая оценка: 6,4

Эффективность: 3

Безопасность: 3,4

Общая оценка: 5,78

Эффективность: 2,67

Безопасность: 3,11

Общая оценка: 5,29

Эффективность: 2,43

Безопасность: 2,86

Всего проголосовало: 51 врач.

Детализация респондентов по специализациям:

аллергология и иммунология: 15 врачей
офтальмология: 8 врачей
дерматовенерология: 7 врачей
оториноларингология: 5 врачей
терапия: 5 врачей
педиатрия: 3 врача
акушерство и гинекология: 2 врача
неврология: 2 врача
гастроэнтерология: 1 врач
кардиология: 1 врач
хирургия: 1 врач
общая врачебная практика (семейная медицина): 1 врач
детская неврология: 1 врач
детская психиатрия: 1 врач
провизор: 1 врач
фармацевтическая химия и фармакогнозия: 1 врач
клиническая фармакология: 1 врач
фармацевтическая технология: 1 врач
информационные технологии в здравоохранении: 1 врач

Краткое описание

Кларитин (лоратадин) – антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Гистамин – ключевой медиатор, обуславливающий возникновение аллергического воспаления. В этой связи таблетированные антигистаминные

препарат

ы являются сегодня самым распространенным средством борьбы с аллергией и, в частности, с такими ее проявлениями, как зуд, чихание, обильное выделение экссудата из носовой полости. Первое поколение антигистаминных средств не обладало селективностью и, помимо блокады Н1-рецепторов гистамина, взаимодействовало также с другими рецепторами (холинорецепторами, адренорецепторами и т.д.), вызывая ряд нежелательных эффектов. В дальнейшем были созданы антигистаминные

препарат

ы второго поколения, обладающие высокой степенью сродства и избирательностью по отношению к Н1-рецепторам гистамина, быстро включающиеся в работу, достаточные для приема лишь единожды в сутки и не проникающие через гематоэнцефалический барьер (а следовательно – не оказывающие седативное действие). Это свойство антигистаминных средств второго поколения обеспечило их широкое применение в медицине и открыло новые перспективы лечения аллергических заболеваний. Одним из ярчайших представителей этой группы

препарат

ов является Кларитин – оригинальный

препарат

лоратадина. Он начинает действовать через 1-3 часа после приема дозы 10 мг, а пик его активности отмечается на 8-12 часу от момента приема. Достоинством

препарат

а является поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 24 часов.

Исследования показали отсутствие случаев толерантности (привыкания, т.е. снижение эффективности при регулярном приеме) к

препарат

у после одного месяца фармакотерапии. На создание Кларитина у компании-разработчика – «Schering Plough» (США) – ушло без малого 30 лет, но результата стоил затраченных усилий, в т.ч. материальных (на разработку

препарат

а было затрачено более 20 млн. долларов США, причем в 80-ые годы, когда доллар более прочно стоял на ногах). Эффективность и безопасность Кларитина была подтверждена в 94 клинических исследованиях, проведенных на пяти континентах с участием более 40 тыс. пациентов, включая подростков от 12 лет. На сегодняшний день Кларитин – один из самых продаваемых антиаллергических

препарат

ов, которым ежегодно пользуются миллионы человек по всему миру. Активный компонент

препарат

а лоратадин быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится с мочой и в меньшей степени – с калом. Может использоваться в педиатрической практике у детей, начиная с трехлетнего возраста (у самой младшей категории пациентов рекомендуется использовать Кларитин в форме сиропа). Препарат не оказывает негативного влияния на способность управляться с механизмами и заниматься активностями, требующими внимания и концентрации (в этом состоит еще одно его преимущество по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения).

Фармакология

Противоаллергический

препарат

, селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием

препарат

а Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь

препарат

а Кларитин® начало действия — в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема

препарат

а внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного

препарат

а. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени — CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного

препарат

а. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного

препарат

а.

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт
. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие

Кларитин® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Побочные действия

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях

с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших

препарат

Кларитин®, более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет — головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых — головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых — повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) — головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) — сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) — сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) — алопеция.

Показания

  • сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями — чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
  • хроническая идиопатическая крапивница;
  • кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания

  • возраст до 2 лет (для сиропа);
  • возраст до 3 лет (для таблеток);
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
  • дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
  • повышенная чувствительность к компонентам

    препарат

    а.

С осторожностью следует назначать

препарат

пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение

препарат

а Кларитин® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении

препарат

а в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять

препарат

при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение у детей

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного

препарат

а Кларитин® в форме сиропа.

Особые указания

Прием

препарат

а Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные

препарат

ы могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного

препарат

а Кларитин® в форме сиропа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия

препарат

а Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме

препарат

а Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Состав и форма выпуска

Сироп — 1 мл:

  • активное вещество: лоратадин — 1 мг;
  • вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; глицерол — 100 мг; лимонной кислоты моногидрат — 9,6 мг (или лимонная кислота безводная — 8,78 мг); натрия бензоат — 1 мг; сахароза (гранулированная) — 600 мг; ароматизатор искусственный (персиковый) — 2,5 мг; вода очищенная — q.s. до 1 мл.

Таблетки — 1 табл.:

  • активное вещество: лоратадин — 10 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,3 мг; крахмал кукурузный — 18 мг; магния стеарат — 0,7 мг.

Сироп, 1 мг/мл. Во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия и ПЭ уплотнительную прокладку, или полипропиленовыми винтовыми крышками, имеющими кольцо первого вскрытия, защиту от вскрытия флакона детьми и ПЭ уплотнительную прокладку, 60 или 120 мл. 1 фл. в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл в картонной пачке.

Таблетки, 10 мг. В блистерах, изготовленных из ПВХ и алюминиевой фольги, 7, 10 или 15 шт. 1, 2 или 3 бл. в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Сироп: прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, не содержащий видимых частиц.

Таблетки: овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона — гладкая.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противозудное, H1-антигистаминное.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Tmax лоратадина в плазме крови — 1–1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5–3,7 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияние на эффективность лекарственного

препарат

а. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Лоратадин имеет высокую степень (97–99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73–76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного

препарат

а. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного

препарат

а.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии ХПН.

Проведение гемодиализа у пациентов с ХПН не оказывает влияние на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Фармакодинамика

Лоратадин — активное вещество лекарственного

препарат

а Кларитин® — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия — в течение 30 мин после приема лекарственного

препарат

а Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействие на ЦНС. Не оказывает клинически значимое антихолинергическое или седативное действие, т.е. не вызывает сонливость и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного

препарат

а Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.

При длительном лечении не наблюдались клинически значимые изменения показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на ССС или функцию водителя ритма.

Показания к применению Кларитин

  • сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
  • хроническая идиопатическая крапивница;
  • кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания к применению Кларитин

  • непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту

    препарат

    а;

  • редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени; беременность.

Кларитин Применение при беременности и детям

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного

препарат

а Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного

препарат

а в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Кларитин Побочные действия

В клинических исследованиях

с участием детей от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный

препарат

Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).

В клинических исследованиях

с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов, принимавших лекарственный

препарат

Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного

препарат

а Кларитин® более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (<1/10000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии и судорогах.

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лекарственного

препарат

а Кларитин®.

Лекарственный

препарат

Кларитин® не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Дозировка Кларитин

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки от 12 лет: рекомендуется прием

препарат

а Кларитин® в дозе 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении

препарат

а у пожилых пациентов и у пациентов с наличием ХПН коррекция дозы не требуется.

Дети от 2 (для сиропа) и 3 (для таблеток) до 12 лет: дозу

препарат

а Кларитин® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела. При массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день; более 30 кг — 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) 1 раз в день.

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 ч.ложки (10 мл) сиропа или 1 табл.) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 ч.ложка (5 мл) сиропа) через день.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Меры предосторожности

Детям от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного

препарат

а Кларитин® в виде сиропа.

Прием лекарственного

препарат

а Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные

препарат

ы могут искажать результаты диагностического исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено отрицательное действие лекарственного

препарат

а Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного

препарат

а Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н

1

-рецепторов.

Противоаллергический

препарат

Действующее вещество

— лоратадин (loratadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

7 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
15 шт
. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.

Сироп бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, не содержащий видимых частиц.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, глицерол — 100 мг, лимонной кислоты моногидрат — 9.6 мг (или лимонная кислота безводная — 8.78 мг), натрия бензоат — 1 мг, сахароза (гранулированная) — 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) — 2.5 мг, вода очищенная — q.s. до 1 мл.

60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергический

препарат

, селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием

препарат

а Кларитин не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь

препарат

а Кларитин начало действия — в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема

препарат

а внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного

препарат

а. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени — CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного

препарат

а. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного

препарат

а.

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Показания

— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями — чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);

— хроническая идиопатическая крапивница;

— кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания

— возраст до 2 лет (для сиропа);

— возраст до 3 лет (для таблеток);

— период лактации (грудного вскармливания);

— редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;

— дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;

— повышенная чувствительность к компонентам

препарат

а.

С осторожностью следует назначать

препарат

пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях

с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших

препарат

Кларитин, более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет — головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых — головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых — повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) — головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) — сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) — сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) — алопеция.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Лекарственное взаимодействие

Кларитин не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Особые указания

Прием

препарат

а Кларитин следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные

препарат

ы могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного

препарат

а Кларитин в форме сиропа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия

препарат

а Кларитин на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме

препарат

а Кларитин, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение

препарат

а Кларитин при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении

препарат

а в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного

препарат

а Кларитин в форме сиропа.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять

препарат

при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток — 4 года, сиропа — 3 года.

Описание

препарат

а КЛАРИТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

КЛАРИТИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств