Как принимать Аторис: инструкция, цена, отзывы и аналоги


Препарат Аторис, инструкция по применению которого предлагается нашим читателям, относится к категории гиполипидемических средств, являющихся третьим поколением статинов – лекарств, помогающих снизить концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – так называемого «вредного холестерина» – в клеточных мембранах, тканях и биологических средах (крови, лимфе, ликворе, синовиальной и межтканевой жидкости) человеческого организма.

Применение препаратов этого типа снижает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов средней возрастной категории, хотя у лиц старше семидесяти лет данная закономерность выражена не столь очевидно.

Средство рекомендовано к применению только в тех случаях, когда комплекс профилактических мероприятий (соблюдение низкохолестериновой диеты, регулярные занятия спортом и мероприятия по снижению массы тела) не поспособствовал нормализации липидного обмена.

Информация о составе, форме выпуска и упаковке

Препарат аторис имеет единственную лекарственную форму и выпускается в виде белых – слегка двояковыпуклых – круглых таблеток, имеющих пленочную оболочку. Активным действующим веществом этого лекарственного средства является аторвастатин.

Его содержание в каждой таблетке может составлять: 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг.

Дополнительные компоненты химического состава представлены:

  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Лаурилсульфатом натрия;
  • Стеаратом магния;
  • Карбонатом кальция;
  • Коногидратом лактозы;
  • Повидоном;
  • Кросповидоном;
  • Кроскармеллозой натрия.

Пленочную оболочку Опадрай II изготавливают из:

  • Талька;
  • Диоксида титана (пищевой добавки E171);
  • Полиэтиленгликоля (в некоторых источниках его именуют макроголом-3000 или пищевой добавкой E1521);
  • Поливинилового спирта.

Ядро таблетки на разломе выглядит как плотная белая субстанция, имеющая шероховатую поверхность. Контурные ячейковые упаковки (блистеры) с таблетками помещают внутрь картонных пачек.

В зависимости от массовой доли действующего вещества в каждой пачке может содержаться от десяти до девяноста таблеток. Инструкция по применению обязательно вкладывается в каждую упаковку с лекарством.

Особенности фармакодинамики

Лекарство аторис, относящееся к группе статинов, обладает ярко выраженным гиполипидемическим действием благодаря способности его активного действующего компонента – аторвастатина – ингибировать (замедлять) активность особого фермента (ГМГ-КоА-редуктазы), принимающего участие в начальных стадиях синтеза холестерина, осуществляемого клетками печени (гепатоцитами).

Благодаря вмешательству аторвастатина количество холестерина, произведенного гепатоцитами, существенно снижается, давая толчок началу компенсаторного повышения количества ЛНП-рецепторов с одновременным захватом и утилизацией холестерина липопротеинов низкой плотности, присутствующих в крови.

При этом метаболизм липопротеинов, в состав которых входит аполипопротеин – белок апоВ, являющийся носителем «плохого» холестерина и распознаваемый ЛНП-рецепторами клеток печени, также повышается.

В результате вышеописанных процессов фрагменты липопротеинов низкой плотности, оказавшись связанными, через некоторое время выводятся из кровяной плазмы, а это означает, что в ней автоматически понижается и уровень холестерина липопротеинов низкой плотности.

Препарат аторис обладает антисклеротическим действием благодаря воздействию аторвастатина на кровяные клетки и сосудистые стенки.

В результате этого воздействия происходит:

  • Подавление репликации природных веществ – изопреноидов, образующихся в организме человека из уксусной
  • Кислоты и стимулирующих рост клеточных структур, образующих внутрисосудистые оболочки;
  • Усиление эндотелийзависимого расслабления кровеносных сосудов;
  • Понижение уровня триглицеридов, белка апоВ и холестерина липопротеинов низкой плотности;
  • Увеличение концентрации аполипопротеина АI (белка апоА-I) и липопротеинов высокой плотности, являющихся транспортировщиками «хорошего холестерина»;
  • Снижение вязкости кровяной плазмы;
  • Угасание процессов свертывания и склеивания (агрегации) тромбоцитов;
  • Улучшение гемодинамики (движения крови по системе кровеносных сосудов из зоны высокого давления в зону низкого);
  • Нормализация свертывающей системы крови;
  • Блокировка излишней активности макрофагов (клеток, отвечающих за захват и переработку бактерий, погибших клеток и чужеродных для организма частиц), помогающая предотвратить разрывы образований, именуемых атеросклеротическими бляшками.

Первые результаты воздействия аторвастатина наблюдаются после двух недель приема лекарства, достигая максимальных значений по истечении одного месяца. В ходе медицинской практики было доказано, что аторис – это таблетки, с помощью которых можно значительно снизить вероятность ишемических осложнений, необходимость в повторной госпитализации пациентов и количество летальных исходов.

Фармакокинетика

Уровень всасывания аторвастатина структурами желудочно-кишечного тракта довольно высок: он составляет 80%. Степень всасывания препарата и уровень его концентрации в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе.

  • Максимальная концентрация препарата аторис в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема таблеток.
  • Фармакокинетика аторвастатина не зависит ни от пола, ни от возраста пациентов.
  • Установлено, что в организме больных, страдающих алкогольным циррозом печени, скорость возникновения максимальной концентрации аторвастатина может в шестнадцать раз превысить норму.
  • После приема пищи скорость всасывания (абсорбции) лекарства несколько понижается, хотя уровень холестерина липопротеинов низкой плотности при этом никак не изменяется.
  • Биодоступность аторвастатина, впервые проходящего через печень пациента, низка: она составляет не более 12% (это объясняется интенсивностью процессов метаболизма). Системная биодоступность угнетающего влияния аторвастатина на ГМГ-КоА-редуктазу приближается к 30%.
  • Связь активного компонента препарата аторис с белками кровяной плазмы составляет 98%.
  • Аторвастатин не преодолевает гематоэнцефалический барьер; его метаболизм происходит преимущественно в структурах печени в результате воздействия цитохрома Р4503А4. Фармакологически активные метаболиты, образующиеся в результате этого процесса, обеспечивают большую (около 70%) часть фармакологической эффективности лекарственного средства «Аторис», сохраняющейся в течение двадцати-тридцати часов.
  • Период полувыведения препарата составляет около четырнадцати часов. Большая часть лекарства покидает организм пациента вместе с желчью, чуть меньшая (около 45%) – с каловыми массами. С мочой выводится не более 2% медикаментозного средства.

Перечень показаний

Показания к применению препарата аторис в некоторых случаях связаны с массовой долей активного действующего вещества в составе каждой таблетки. Лекарственное средство «Аторис» применяют:

1.Для лечения гиперлипидемии типа IIa и IIb и гиперхолестеринемии:

  1. Первичной;
  2. Семейной;
  3. Комбинированной.

Во всех вышеописанных случаях препарат назначают для усиления эффективности специальной диеты. Его применение помогает снизить уровень триглицеридов, общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина липопротеинов низкой плотности в составе кровяной плазмы детей, подростков и взрослых пациентов, организм которых не откликается ни на диету, ни на применение всех прочих немедикаментозных терапевтических методик.

2. Для профилактики:

  • Первичных сердечно-сосудистых болезней у взрослых пациентов, обладающих повышенным риском возникновения таких патологий. Аторис используется как дополнительное средство, помогающее скорректировать другие факторы риска, представленные: генетической предрасположенностью, принадлежностью к возрастной категории старше пятидесяти пяти лет, наличием никотиновой зависимости, артериальной гипертензии, сахарного диабета, пониженным содержанием холестерина липопротеинов высокой плотности в кровяной плазме.
  • Сердечно-сосудистых осложнений у больных, страдающих ишемической болезнью сердца. Использование аториса избавляет их от развития инсульта, инфаркта миокарда, необходимости реваскуляризации (восстановления сети кровеносных сосудов, разрушенной в результате некротического, воспалительного или склеротического процесса в отдельном участке органа или ткани) и повторной госпитализации, связанной с симптоматикой стенокардии. Риск летальных исходов при этом тоже уменьшается.

Известные противопоказания

Медикаментозное средство «Аторис» имеет внушительный список противопоказаний.

Абсолютным противопоказанием к его применению является наличие:

  • Повышенной чувствительности как к активному действующему веществу, так и к вспомогательным компонентам препарата;
  • Цирроза печени (любой этиологии);
  • Печеночной недостаточности;
  • Заболеваний печени (чаще всего – хронических или алкогольных гепатитов) в стадии обострения;
  • Синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, острого дефицита лактазы и непереносимости лактозы;
  • Повышенного уровня печеночных трансаминаз (неясной этиологии), в три раза превышающего норму;
  • Болезней скелетных мышц.

В связи с отсутствием клинических испытаний по установлению эффективности и безопасности препарата по отношению к беременным женщинам, матерям, вскармливающим ребенка грудью и лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста (исключение составляет семейная гиперхолестеринемия, при которой употребление аториса противопоказано детям до десяти лет) в каждом из вышеперечисленных случаев применение аториса запрещено.

С большой осторожностью аторис назначают пациентам, перенесшим травмы, сложные хирургические операции или страдающим:

  • Некоторыми болезнями печени;
  • Острыми инфекционными заболеваниями;
  • Алкоголизмом;
  • Артериальной гипотензией;
  • Тяжелыми формами расстройств электролитного баланса;
  • Приступами неконтролируемой эпилепсии;
  • Эндокринными и метаболическими нарушениями.

Побочные действия

Применение лекарственного препарата аторис чревато огромным количеством побочных эффектов.

Периферическая и центральная нервные системы пациента могут отреагировать на препарат возникновением:

  1. Головокружений и головных болей;
  2. Ощущения слабости и недомогания;
  3. Амнезии;
  4. Парестезии (ощущений покалывания, онемения, мурашек на коже);
  5. Всевозможных нарушений сна;
  6. Кошмарных сновидений;
  7. Депрессивных состояний;
  8. Астенического синдрома;
  9. Гипестезии (повышенной чувствительности к раздражителям, воздействующим на органы чувств);
  10. Атаксии (расстройства координации движений);
  11. Гиперкинезов (внезапно возникающих непроизвольных движений в разных группах мышц);
  12. Эмоциональной лабильности (патологии нервной системы, характеризующейся неустойчивостью настроения и быстрым его изменением);
  13. Периферической нейропатии (состояния, обусловленного повреждением нервов, передающих сигналы от разных частей тела в головной и спиной мозг).

Воздействие аториса на органы чувств может привести к возникновению:

  • Глухоты;
  • Звона в ушах;
  • Искаженных вкусовых ощущений;
  • Глазных кровоизлияний;
  • Глаукомы;
  • Амблиопии (синдрома «ленивого глаза»);
  • Паросмии (обонятельных галлюцинаций);
  • Разнообразных нарушений аккомодации;
  • Сухости конъюнктивы.

Реакция сердечно-сосудистой системы на воздействие лекарства аторис может проявиться возникновением:

  1. Болей в груди;
  2. Мигреней;
  3. Учащенного сердцебиения;
  4. Аритмии;
  5. Ортостатической гипотензии;
  6. Флебита;
  7. Васкулита;
  8. Повышенного артериального давления.

Со стороны системы кроветворения может наблюдаться развитие:

  • Анемии;
  • Тромбоцитопении;
  • Лимфаденопатии.

Воздействие аториса на дыхательную систему может спровоцировать возникновение:

  • Носовых кровотечений;
  • Ринитов;
  • Бронхитов;
  • Бронхиальной астмы;
  • Диспноэ (одышки).

Пищеварительная система в ответ на применение аториса может отреагировать появлением:

Реакция опорно-двигательной системы обычно проявляется в возникновении:

  • Болей в спине;
  • Припухлости суставов;
  • Мышечных судорог;
  • Рабдомиолиза (синдрома, обусловленного повреждением скелетных мышц);
  • Артралгии (болей в суставах, имеющих преходящий характер);
  • Миозита (заболевания, сопровождающегося возникновением воспалительных процессов в тканях скелетных мышц);
  • Миопатии (болезни, сопровождающейся нарушением сократительной способности скелетных мышц);
  • Тендопатии – патологии, характеризующейся повреждением сухожилий в месте его прикрепления к кости.

Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие:

Кожа пациента, принимающего аторис, может отреагировать появлением:

  • Экземы;
  • Повышенной потливости;
  • Экхимозов (крупных кровоизлияний в слизистые оболочки и в кожу);
  • Себореи.

Список аллергических проявлений, возникающих при употреблении аториса, включает появление:

  1. Кожного зуда и сыпи;
  2. Контактного дерматита;
  3. Крапивницы;
  4. Ангионевротического отека;
  5. Синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона;
  6. Анафилактических состояний;
  7. Экссудативной мультиформной эритемы.

Побочные эффекты применения аториса, не вошедшие ни в один из вышеприведенных списков, могут быть представлены:

  • Периферическими отеками;
  • Повышенной утомляемостью;
  • Увеличением массы тела;
  • Лихорадочным состоянием.

Как принимать?

В инструкции к препарату есть указание о том, что перед началом его употребления целесообразно перевести пациента на диету, понижающую уровень липидов в его организме. Для получения максимально возможного эффекта диета должна выдерживаться в течение всего терапевтического курса.

В дополнение к диете рекомендуется контролировать уровень холестерина в крови путем терапии основного заболевания, регулярного выполнения комплекса лечебной гимнастики и мероприятий по снижению веса у пациентов с выраженным ожирением.

Таблетки «Аторис» предназначены для перорального (через рот) приема. Допустимо их употребление как натощак, так и после еды.

Схема употребления проста: препарат принимают один раз в сутки, в один и тот же час, удобный для пациента. В самом начале терапии размер суточной дозы составляет 10 мг. Если эффективность лекарства в данной дозировке оказалась недостаточной, прибегают к постепенному увеличению суточной дозы: до 20, 40, 60 и 80 мг (последнее значение считается максимально возможным).

Поскольку выраженный терапевтический эффект аториса становится заметен после двух недель его применения, а максимальная эффективность – через четыре, вопрос о целесообразности корректировки суточной дозы решается по прошествии этого срока.

Информация об аналогах

Лекарство аторис имеет множество аналогов: препаратов, обладающих сходным механизмом действия (некоторые из них гораздо дешевле). Вот лишь некоторые из них:

  • «Роксера»;
  • «Симвастатин»;
  • «Вазилип»;
  • «Розукард»;
  • «Аторвастатин»;
  • «Кардиостатин»;
  • «Ловастатин».

Стоимость препарата

К какой ценовой категории относится лекарственное средство аторис? Цена на него в аптеках разных городов России может колебаться в довольно широких пределах: от 300 до 2019 рублей. Это зависит и от производителя, и от массы активного действующего вещества в составе таблеток, и от их количества в упаковке.

Так выглядит средняя стоимость лекарства в аптеках Москвы:

  • Аторис (10 мг), 30 шт. – 320 руб.; 90 шт. – 660 руб.
  • Аторис (20 мг), 30 шт., цена – 470 руб.; 90 шт. – 2019 руб.
  • Аторис (40 мг), 30 шт. – 630 руб.

Отзывы пользователей

Отзывы пациентов о препарате аторис позволяют сделать вывод о достаточно высокой эффективности этого лекарственного средства.

Михаил, 47 лет. Чтобы снизить уровень холестерина (после перенесенного инфаркта), лечащий врач порекомендовал мне принимать таблетки аторис (20 мг). Через восемь недель их ежедневного приема уровень холестерина в моей крови приблизился к норме (снизившись с 8 до 4,7 ммоль/л). На протяжении семи последующих лет мне удается удерживать холестерин на уровне 4,5-4,3 ммоль/л благодаря периодическому (каждые три месяца я принимаю 30 таблеток по 10 мг) приему данного препарата.

Виктория, 55 лет. С помощью лекарства «Аторис», принимаемого мной в течение двух лет, я смогла нормализовать уровень холестерина, но несколько месяцев назад у меня возникло ощущение першения в горле, появился кашель, периодически закладывало нос. Тревожная симптоматика исчезла лишь после отмены препарата.

Мария,5

2 года.

 Таблеточки аторис (отзывы о них в среде пользователей интернета не всегда бывают однозначными) пью уже четыре года: каждый день по 20 мг. Все это время уровень холестерина находится в пределах нормы.

Аторис – гиполипидемический препарат из группы статинов, обладающий антиатеросклеротическим действием и улучающий гемодинамику.

Форма выпуска и состав

Аторис выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг.

Активный компонент препарата – аторвастатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аторвастатин относится к числу гиполипидемических средств из группы статинов. Основной механизм действия – ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту). Это превращение – один из ранних этапов в цепи образования Хс (холестерина) в организме. При подавлении синтеза Хс наблюдается повышенная реактивность рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) в печени и во внепеченочных тканях. После связывания рецепторами частиц ЛПНП они удаляются из плазмы крови, в результате чего происходит снижение концентрации в крови Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина развивается вследствие его воздействия на компоненты крови и стенки сосудов. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, которые являются факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Благодаря воздействию препарата наблюдается улучшение эндотелийзависимого расширения кровеносных сосудов, снижение концентрации Хс-ЛПНП, Апо-В (аполипопротеина В) и ТГ (триглицеридов), увеличение концентрации Хс-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и Апо-А (аполипопротеина А).

Терапевтическое действие аторвастатина проявляется в снижении вязкости плазмы крови и активности некоторых факторов агрегации и свертывания тромбоцитов. В результате улучшается гемодинамика и нормализуется состояние свертывающей системы. Также ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы воздействуют на метаболизм макрофагов, блокируя их активацию и предупреждая разрыв атеросклеротической бляшки.

Развитие терапевтического эффекта отмечается, как правило, через 2 недели терапии, своего максимума он достигает за 4 недели применения Аториса.

При применении 80 мг Аториса в день достоверно снижается на 16% вероятность возникновения ишемических осложнений (включая смерть от инфаркта миокарда), на 26% – риск повторной госпитализации по поводу сопровождающейся признаками ишемии миокарда стенокардии.

Фармакокинетика

Аторвастатин имеет высокую абсорбцию (около 80% дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта). Степень всасывания и плазменная концентрация в крови увеличиваются пропорционально дозе. Среднее время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) – от 1 до 2 часов. У женщин этот показатель на 20% выше, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – на 10% ниже. По полу и возрасту различия фармакокинетических показателей незначительные и коррекции дозы не требуют.

При алкогольном циррозе печени Tmax (время достижения максимальной концентрации) в 16 раз превышает норму. Прием пищи несколько уменьшает длительность и скорость абсорбции аторвастатина (на 9% и 25% соответственно), при этом понижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении Аториса без пищи.

Аторвастатин имеет низкую биологическую доступность (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 30% (обусловлено пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффектом «первичного прохождения» через печень).

Vd (объем распределения) аторвастатина в среднем составляет 381 л. Больше 98% вещества связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер аторвастатин не проникает. Метаболизм происходит главным образом под действием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450 в печени. В результате образуются фармакологически активные метаболиты (пара- и ортогидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), обусловливающие приблизительно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20–30 часов.

T1/2 (период полувыведения) аторвастатина составляет 14 часов. Выводится преимущественно с желчью (выраженной кишечно-печеночной рециркуляции не подвергается, при гемодиализе не выводится). Через кишечник выводится около 46% аторвастатина, почками – меньше 2%.

При алкогольном циррозе печени (по классификации Чайлд – Пью – класс В) концентрация аторвастатина значительно возрастает (Cmax – приблизительно в 16 раз, AUC – примерно в 11 раз).

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • комбинированная гиперлипидемия;
  • дисбеталипопротеинемия;
  • эндогенная семейная гипертриглицеридемия;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация;
  • возраст младше 18 лет;
  • заболевания печени (хронический гепатит в активной стадии, цирроз, печеночная недостаточность);
  • заболевания скелетных мышц;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Согласно инструкции, Аторис с осторожностью следует назначать при заболеваниях печени в анамнезе и алкогольной зависимости.

Инструкция по применению Аториса: способ и дозировка

Таблетки Аторис принимают перорально в одно и то же время независимо от приемов пищи.

Перед началом и во время курса лечения следует соблюдать диету с ограниченным содержанием липидов.

Аторис не применяется в педиатрии, взрослым пациентам назначают по 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если терапевтический эффект после начального курса не наблюдается, на основании данных липидограммы суточную дозу увеличивают до 20–80 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Аториса может вызвать ряд побочных явлений:

  • со стороны системы пищеварения: нарушение стула, тошнота, потеря аппетита, панкреатит, нарушение оттока желчи, рвота, гепатит, боли в эпигастральной области, метеоризм;
  • со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, нарушение режима бодрствования и сна, периферическая невропатия, головная боль;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, мышечная слабость, миопатия, боли в мышцах, миозит;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, флебит, вазодилатация, повышение АД;
  • аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, сыпь на кожных покровах, отек Квинке.

Передозировка

Сведений о передозировке нет.

При передозировке показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Требуется мониторинг и поддержание жизненных функций организма, предупреждение дальнейшего всасывания Аториса (прием препаратов со слабительным действием или активированного угля, промывание желудка), контроль печеночной функции и активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Проведение гемодиализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во время курса лечения необходимо наблюдать за функцией печени.

При появлении болей в мышцах следует обратиться к лечащему специалисту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Аториса требует соблюдения осторожности при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Аторис во время беременности/лактации не назначается.

Женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, применять препарат не рекомендовано. При планировании беременности нужно отменить Аторис как минимум за месяц до запланированной беременности.

Применение в детском возрасте

Терапия Аторисом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции печени

Прием Аториса противопоказан при циррозе печени любого генеза, болезнях печени в активной стадии (включая активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза больше чем в три раза в сравнении с верхней границей нормы.

Лекарственное взаимодействие

Применение аторвастатина одновременно с антибиотиками, противогрибковыми средствами, циклоспорином, нефазодоном или ингибиторами ВИЧ-протеазы может привести к повышению концентрации аторвастатина в сыворотке крови, что в свою очередь увеличит риск развития почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом.

Одновременное применение с рифампицином, эфавирензом, препаратами зверобоя продырявленного и другими индукторами изофермента CYP3A4 может привести к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность, принимая Аторис совместно с кетоконазолом, циметидином, спиронолактоном и другими лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, поскольку риск снижения данных гормонов существенно возрастает.

Женщинам, принимающим пероральные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол и норэтиндрон, при приеме Аториса следует учитывать, что такая комбинация влияет на усиление всасывания действующих веществ контрацептива и повышение их концентрации в плазме крови.

У пациентов, применяющих одновременно с аторвастатином фузидовую кислоту, были отмечены случаи развития рабдомиолиза.

Грейпфрутовый сок в объеме более 1,2 л в сутки способен повысить концентрацию аторвастатина в плазме крови (рекомендуется не превышать указанный объем).

Аналоги

Структурными аналогами Аториса являются препараты Аторвастатин, Анвистат, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип, Атомакс, Анвистат, Липофорд.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности –

2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аторисе

Отзывы об Аторисе различные. Многие отмечают, что высокая стоимость препарата оправдана его эффективностью и хорошей переносимостью. При этом отмечается, что во время терапии должны выполняться указания врача относительно соблюдения диеты и физической активности, а при выборе и коррекции дозы следует учитывать концентрацию липопротеинов низкой плотности. По мнению ряда пользователей, Аторис не оказывает должного терапевтического эффекта и имеет плохую переносимость, вызывая выраженные побочные реакции.

Цена на Аторис в аптеках

В среднем цена на Аторис составляет:

  • 30 шт. по 10 мг – 315–410 руб.;
  • 30 шт. по 20 мг – 394–530 руб.;
  • 30 шт. по 30 мг – 441–586 руб.;
  • 30 шт. по 40 мг – 596–700 руб.;
  • 30 шт. по 80 мг – 744 руб.

Аторис является гиполипидемическим средством, которое относится к III поколению статинов. Химическое соединение позволяет снизить уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), способствующих образованию холестериновых бляшек на стенках сосудов. Препарат предназначен для снижения риска возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется использовать лекарственное средство только тогда, когда меры профилактики (соблюдение низкоуглеводной диеты, физические нагрузки) не помогли нормализовать липидный обмен.

АТХ

С10АА05

Аторис предназначен для снижения риска возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме и в виде ампул для инъекций. В большинстве случаев флаконы с раствором не продают без рецепта врача, потому как уколы вводят только в стационарных условиях. Инъекции необходимы в тех случаях, когда прием таблеток пациентом по какой-либо причине невозможен.

Таблетки

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит 10, 20, 30 или 40 мг активного действующего вещества — аторвастатин кальция.

В качестве вспомогательных компонентов при производстве используются:

  • молочный сахар;
  • кроскармеллоза и лаурилсульфат натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магниевый стеарат;
  • карбонат кальция.

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит 10, 20, 30 или 40 мг аторвастатина кальция.

Пленочная оболочка состоит из поливинилового спирта, талька, макрогола 3000, диоксида титана. Круглые единицы препарата содержаться в контурных ячейковых упаковках и окрашены в белый цвет.

Фармакологическое действие

Снижает уровень холестерина и низкоплотных липопротеидов благодаря действию аторвастатина. Химическое соединение замедляет ферментативную активность ГМГ-КоА-редуктазы, принимающей участие в начальной стадии формирования холестерина в печени. В результате действия аторвастатина синтез липофильного спирта снижается, одновременно увеличивая количество ЛНП-рецепторов. При этом происходит захват и экскреция ЛПНП и холестерина, которые были в крови.

Терапевтическое действие наблюдается после 2 недель курса. Максимальное действие медикамента наблюдается после месяца регулярного приема.

Фармакокинетика

Активное вещество достигает максимальных показателей в плазме крови через 1-2 часа после перорального применения. Абсорбция происходит в тонком кишечнике. Биодоступность при первом прохождении через печень составляет только 12%, что обусловлено интенсивностью обмена веществ в гепатоцитах.

После попадания в кровеносное русло аторвастатин на 98% формирует комплекс с альбуминами в плазме и быстро распределяется по тканям. Не проходит через гематоэнцефалический барьер. Трансформация активного вещества проходит в гепатоцитах с образованием активных продуктов, которые оказывают 70% терапевтического эффекта. Действие препарата сохраняется в течение 20-30 часов.

Период полувыведения составляет 14 часов. Лекарственное средство экскретируется с желчью. 45% медикамента покидает организм через кишечник, 2% с помощью мочевыделительной системы.

От чего помогает

Препарат используется для лечения следующих патологических состояний:

  • при гипертриглицеридемии;
  • для снижения показателей ХС, липопротеидов низкой плотности при первичной гиперхолестеринемии, комбинированной гиперлипидемии у пациентов старше 10 лет;
  • в качестве меры профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у людей, склонных к развитию патологических процессов в кровеносной системе на фоне других болезней;
  • при ишемической болезни сердца для снижения вероятности возникновения инфаркта сердечной мышцы, стенокардии.

Аторис применяют при ишемической болезни сердца.

Медикаментозное средство используется для снижения плазменной концентрации общего холестерина и ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии.

Противопоказания

В частных случаях препарат не рекомендован или запрещен к применению:

  • повышенная восприимчивость к структурным компонентам;
  • мальабсорбции моносахаридов;
  • патологическое поражение скелетной мускулатуры;
  • цирроз различной степени тяжести;
  • период беременности и лактации;
  • усиленная активность аминотрансфераз в гепатоцитах;
  • хроническая форма гепатита.

Рекомендуется соблюдать осторожность при наличии повышенного риска возникновения рабдомиолиза или заболеваний печени.

Лекарство не назначают в период беременности.

Как и сколько принимать

Препарат предназначен для перорального приема внутрь.

Дозировка подбирается лечащим врачом на основании лабораторных данных о количестве общего ХС и ЛПНП в крови. Суточная норма варьируется в среднем от 10 до 80 мг. Медицинский специалист при определении схемы лечения (длительности курса, выдачи рекомендаций, суточной дозы) опирается на индивидуальные особенности пациента (возраст, вес) и на степень выраженности патологического процесса.

Заболевание Модель терапии
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная гиперлипидемия Рекомендуемая суточная норма — 10 мг. Терапевтическое действие проявляется в течение 14 суток и достигает максимума через 4 недели. Эффект препарата при длительном приеме сохраняется в течение жизни.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия 80 мг 1 раз в сутки (снижение уровня ХС и ЛПНП на 18-45%).
Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия Рекомендуемая дозировка на начальной стадии терапии — 10 мг в день. Суточная норма подбирается на индивидуальной основе. Допускается постепенное повышение до 40 мг в сутки.

Максимальная дозировка не должна превышать 80 мг в день.

В сочетании с секверстрантами желчных кислот аторвастатин принимают в размере 40 мг в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых патологий Суточная норма — 10 мг.
Применение в детском возрасте с 10 до 18 лет при гетерозиготном повышении уровня холестерина Рекомендуемая доза в начале терапии — 10 мг в день, с последующим увеличением до 20 мг при необходимости.

Если пациент принимает таблетки Аториса при диабете, то в таком случае нужно регулярно контролировать уровень глюкозы.

На начальной стадии лечения необходимо раз в 14-30 дней контролировать уровень липопротеидов и на основании показателей консультироваться с врачом о коррекции дозы.

При сахарном диабете

Аторвастатин повышает вероятность возникновения сахарного диабета 2 типа при наличии соответствующей предрасположенности. Если пациент принимает таблетки Аториса при диабете, то в таком случае нужно регулярно контролировать уровень глюкозы и принимать противодиабетические препараты.

Активное соединение медикамента способно повышать плазменную концентрацию сахара и гемоглобин HbA1C.

Принимать препарат при диабете допустимо, но при этом нужно строго следовать рекомендациям врача.

Как долго можно принимать

При высоком риске возникновения инфаркта сердечной мышцы необходимо принимать препарат на регулярной основе в течение жизни. Производные статинов не предназначены для ограниченного курсового применения. Интервалы соблюдать не рекомендуется.

При риске возникновения инфаркта сердечной мышцы нужно принимать препарат на регулярной основе в течение жизни.

Побочные действия

При появлении побочных эффектов нужно проконсультироваться с лечащим врачом, который произведет замену препарата или скорректирует суточную норму. В большинстве случаев негативные проявления легкой и средней степени тяжести проходят самостоятельно после адаптации организма к активным веществам. При плохом самочувствии рекомендуется прекратить прием лекарства.

Желудочно-кишечный тракт

Побочное действие препарата на работе пищеварительного тракта может проявляться в виде следующих реакций:

  • повышение аппетита;
  • изжога, тошнота, рвотные позывы;
  • стоматит;
  • печеночные колики, диарея;
  • сухость во рту;
  • боли в эпигастральной области;
  • панкреатит.

При появлении мелены (черного стула) необходимо срочно госпитализировать пациента, потому как цвет каловых масс говорит о кровотечении в пищеводе или желудке.

Одно из побочных действий Аториса — развитие панкреатита.

Органы кроветворения

Негативные симптомы со стороны органов кроветворения проявляются в виде анемии, лимфаденопатии и тромбоцитопении.

Центральная нервная система

Со стороны нервной системы возможно развитие парестезии (потери чувствительности), бессонницы, депрессии, беспокойства, раздражительности, головокружения, головной боли, расстройства координации движений, нарушения психоэмоционального контроля.

При снижении когнитивных функций и потери памяти следует отменить прием препарата.

Со стороны мочевыделительной системы

Возможно развитие почечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы

Прием медикамента способен спровоцировать кровотечения из носа, ринит, воспаление бронхов, одышку, бронхиальную астму.

Прием медикамента способен спровоцировать воспаление бронхов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Негативные реакции со стороны кровеносной системы могут сопровождаться проявлением болей в грудной клетке, аритмией, тахикардией, ортостатической гипотензией, воспалением сосудистой стенки, повышением артериального давления.

В последнем случае не рекомендуется принимать гипотензивные средства до консультации с медицинским специалистом.

Со стороны иммунной системы

В редких случаях возможно развитие анафилаксии.

Аллергии

Повышенная восприимчивость тканей организма к структурным компонентам лекарства способна спровоцировать возникновение сыпи, зуда, эритемы, крапивницы, отека Квинке, дерматита.

Опасное проявление аллергии, требующей квалифицированной медицинской помощи — анафилактический шок.

Особые указания

На фоне приема лекарственного средства может возникнуть миалгия (боль в мышцах) и дисфункция почек.

На фоне приема лекарственного средства может возникнуть боль в мышцах.

При появлении первых признаков заболеваний или факторов риска необходимо установить сывороточную активность креатинфосфокиназы.

Если показатель химического вещества превышает верхнюю границу нормы в 10 раз, то прием таблеток Аториса прекращают.

При одновременном применении колхицина наблюдается миопатия.

Совместимость с алкоголем

Этанол повышает нагрузку на гепатоциты и ухудшает состояние сердечно-сосудистой системы. При этом этиловый спирт увеличивает плазменную концентрацию аторвастатина, повышая его токсическое действие на организм. В связи с этим прием алкогольной продукции при медикаментозной терапии запрещен.

Влияние на способность управлять механизмами

В связи с возможным проявлением негативных эффектов со стороны центральной нервной системы в период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, взаимодействия со сложными механизмами и от других занятий, требующих быстроты реакции и сосредоточенности.

В период лечения Аторисом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Применение при беременности и в период лактации

Аторвастатин проходит через плацентарный барьер, в связи с чем противопоказан к применению в период эмбрионального развития. Препарат может накапливаться в молочных железах и покидать организм с грудным молоком. Поэтому в период лечения необходимо отменить лактацию.

Назначение Аторис детям

Запрещен к применению детям до 18 лет, исключая смешанную гиперлипидемию.

Применение в пожилом возрасте

Для лиц пожилого возраста старше 50 лет коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени необходимо соблюдать осторожность. Нужно регулярно контролировать активность АСТ и АЛТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

У пациентов с заболеваниями почек

Пациентам с нарушением функции почек корректировать дозу препарата не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек корректировать дозу препарата не требуется.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом возможно резкое падение артериального давления и появление симптоматической картины интоксикации (рвота, головная боль, боль в эпигастральной области, судороги). Специального антидота не существует, из-за чего лечение направлено на устранение проявлений клинической картины.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными препаратами возможны следующие реакции:

  • Фенитоин и Рифампицин ослабляют терапевтический эффект Аториса.
  • 40 мг препарата с 200 мг Дилтиазема приводят к повышению максимальной концентрации аторвастатина, тогда как антациды снижают уровень активного вещества в плазме.
  • Препарат повышает абсорбцию и плазменную концентрацию контрацептивов с содержанием эстрогенов.
  • Колестипол снижает уровень аторвастатина на 25%, но при это оказывает синергическое действие. Терапевтический эффект от приема лекарственных средств увеличивается.
  • Варфарин усиливает действие аторвастатина на свертываемость крови, потому как способствует снижению протромбинового времени. Эффект от химического соединения длится в течение 15 дней.
  • Несовместим с фузидовой кислотой.

Требуется соблюдать осторожность и контролировать состояние пациента при комбинированном приеме 80 мг Аториса и Дигоксина. Плазменная концентрация последнего увеличивается на 20%.

Аторис повышает абсорбцию и плазменную концентрацию контрацептивов с содержанием эстрогенов.

Аналоги

Среди заменителей, обладающих сходным механизмом действия на клеточные структуры организма, выделяют:

  • Симвастатин;
  • Аторвастатин;
  • Розукард;
  • Ловастатин;
  • Липримар;
  • Розувастатин;
  • Роксера;
  • Вазилип;
  • Кардиостатин.

Аналоги, которые содержат чистое соединение аторвастатина, продаются дешевле по сравнению с другими дженериками. Но при этом их терапевтическое действие слабее. Синтетические препараты на основе производных аторвастатина лучше воздействуют на сердечно-сосудистую систему и снижают уровень ХС вместе с ЛПНП.

Условия отпуска из аптеки

Медикамент продается по рецепту врача.

Цена на Аторис

Средняя стоимость препарата варьируется в пределах от 660 до 2019 рублей.

Условия хранения препарата Аторис

Требуется содержать упаковку в сухом, ограниченном от света месте при температуре до +25 °С. Нельзя допускать попадание препарата в детские руки.

Срок годности

2 года.

Отзывы врачей и пациентов на Аторис

Михаил Королев, 47 лет, Уфа

После перенесенного инфаркта врач выписал таблетки Аториса для того, чтобы снизить уровень холестерина. Рекомендовал принимать по 20 мг в день. Через 8 недель регулярного приема решил сделать анализ крови. Показатели холестерина близились к норме (у меня уменьшились с 8 до 4,8 ммоль/л). Врач сказал, что если буду принимать в таком же режиме, удастся достичь 4,5-4,3 ммоль/л. Уверен в эффективности и безопасности лекарства.

Виктория Мурченко, кардиолог, Томск

В своей клинической практике убедилась, что препарат способен нормализовать уровень холестерина и помочь сбросить лишний вес при необходимости. Из негативных эффектов редко появляются сыпь, кашель и першения в горле. Препарат благоприятно влияет на состояние сердечно-сосудистой системы.

Аторис – это гиполипидемическое средство, относящееся к группе статинов. Назначается пациентам с высокими сердечно-сосудистыми рисками, для улучшения коэффициента атерогенности, профилактики инфаркта и инсульта. Препарат обладает антиатеросклеротическим действием и улучает гемодинамику, способен значительно снижать уровень общего холестерина.

Активный компонент Аториса – аторвастатин. 1 таблетка может включать 10; 20; 30; 40; 60; 80 мг аторвастатина, в качестве активного ингредиента.

Аторис 10 и 20 мг фото

Препараты аторвастатина понижают «плохой» холестерин ЛПНП и триглицериды, а также повышают «хороший» холестерин ЛПВП. Под действием этого компонента в организме происходит блокирование синтеза холестерина, в результате чего увеличивается число рецепторов низкой плотности на клетках печени, происходит усиление связки холестерина липопротеинами и снижается его количественное значение в крови и плазме.

Применение Аториса обеспечивает подавление синтеза изопреноидов, которые в свою очередь являются главным фактором роста внутренней оболочки сосудов. Данный препарат способен значительно снижать уровень общего холестерина. Отзывы об Аторисе свидетельствуют о том, что его действие начинает развиваться в первые 2 недели после начала приема, а на 4-й неделе достигает максимального эффекта.

От чего помогают таблетки Аторис? – показания

Аторис показан от многих болезней сосудистой системы и связанными с ними рисками:

  • гиперхолестеринемии,
  • гиперлипидемии,
  • дислипидемии, с целью снижения риска инфаркта миокарда,
  • фатальных проявлений ИБС,
  • инсульта,
  • возникновения стенокардии.

Лекарство также эффективно используют в комплексной терапии в случае развития сахарного диабета, гиперлипиденемии.

Инструкция по применению Аторис, дозировки

До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение терапии препаратом.

Препарат принимают внутрь (перорально), натощак или после еды.

Стандартная начальная дозировка – 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого результата доза может быть увеличена до 80 мг/сутки.

Особенности применения

Перед началом приема Аториса следует постараться достигнуть контроля гиперхолестеринемии посредством выполнения физических упражнений и понижения веса у пациентов, страдающих ожирением, а также с помощью проведения лечения основного заболевания.

Прием аналогов Аториса или его самого осуществляется один раз в день, при этом время приема должно быть одинаковым каждый день.

Применение препарата не совместимо с употреблением сока грейпфрута, поскольку он приводит к повышению концентрации аторвастатина в составе плазмы крови.

Осторожно назначают и применяют лекарство при заболеваниях печени. От алкоголя рекомендуется отказаться.

Из-за риска возникновения побочных реакций организма на прием препарата с аторвастатином следует в период лечения соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работы с потенциально опасными для здоровья механизмами.

Если пациентка планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса, по крайней мере, за месяц до запланированной беременности.

При возникновении острой необходимости применения Аториса в период кормления грудью, грудное вскармливание прекращают до окончательного выведения компонентов препарата из организма.

Побочные эффекты и противопоказания Аторис

Препараты аторвастатина и все остальные статины часто вызывают боль в мышцах, утомляемость, парестезию, головокружение, мигрень, расстройства пищеварения и сна, ухудшение мышления и памяти.

Также возможны и аллергические проявления на фоне применения Аториса: отек Квинке, алопеция (облысение), крапивница, зуд, сыпь на кожных покровах. Полный список реакций со стороны всех систем вы можете прочесть в приложенной инструкции к медикаменту.

Отменять медикамент требуется только в тех ситуациях, когда побочные эффекты становятся непереносимыми.

В случае развития нежелательных неблагоприятных реакций организма стоит незамедлительно проконсультироваться с врачом. Может потребоваться уменьшение дозы или изменение схемы лечения.

Передозировка

В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. Необходим контроль функции печени и активности КФК в сыворотке крови.

Противопоказания:

  • Тяжелые заболевания печени.
  • Заболевания скелетной мускулатуры.
  • Беременность и лактационный период.
  • Уровень печеночных трансаминаз АЛТ и АСТ в крови более чем в 3 раза выше нормы.
  • Повышенная чувствительность к аторвастатину и другим веществам, входящим в состав таблеток.
  • Возраст пациентов, менее 18-ти лет.

С осторожностью — алкоголизм, дефицит гормонов щитовидной железы (гипотиреоз), сахарный диабет и другие эндокринные заболевания, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис).

Аналоги Аторис, список препаратов

Аналогами Аториса являются следующие препараты:

  1. Липримар,
  2. Аторвастатин-Тева,
  3. Тулип,
  4. Торвакард,
  5. Анвистат,
  6. Липтонорм,
  7. Синатор.

Важно – инструкция по применению Аторис, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Аторис на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Отзывы врачей о применении Аторис, в основе своей, положительны – пациенты отмечают улучшение в состоянии здоровья на протяжении продолжительного срока даже после отмены средства. Препарат принадлежит к гиполипидемическим лекарственным средствам и должен приниматься только по назначению врача.

Действующее вещество

аторвастатин

(atorvastatin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
аторвастатин кальция 31.08 мг,
 что соответствует содержанию аторвастатина 30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 175.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.5 мг, гипролоза — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 15 мг, кросповидон тип А — 15 мг, полисорбат 80 — 680 мкг, натрия гидроксид — 1.5 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II HP 85F28751 белый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, титана диоксид (Е171) — 2.25 мг, макрогол 2019 — 1.82 мг, тальк — 1.33 мг).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы); повышенная чувствительность к аторвастатину.

Дозировка

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: > 1% бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.

При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Беременность и лактация

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение в детском возрасте

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.

Описание препарата АТОРИС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.