Грандаксин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Грандаксин – препарат с анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Грандаксин выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской, без запаха или почти без запаха, с надписью «GRANDAX» на одной из сторон и с риской на другой (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: тофизопам – 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота – 1 мг; стеарат магния – 1 мг; желатин – 3,5 мг; тальк – 2 мг; картофельный крахмал – 20,5 мг; моногидрат лактозы – 92 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 10 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тофизопам – действующее вещество Грандаксина – является атипичным производным бензодиазепина, для которого характерен анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. Он относится к психовегетативным регуляторам, устраняющим различные формы вегетативных расстройств. Для тофизопама характерна умеренная стимулирующая активность. Поскольку миорелаксирующий эффект отсутствует, допускается назначение Грандаксина пациентам с миастенией и миопатией.

По причине атипичности химической структуры препарат при приеме в рекомендуемых дозах практически не приводит к развитию синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин представляет собой дневной анксиолитик.

Фармакокинетика

При пероральном приеме тофизопам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2 часа после приема, после чего его уровень падает моноэкспоненциально. Для тофизопама не характерен кумулятивный эффект, а его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Активный компонент Грандаксина выводится преимущественно через почки (60–80%) в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (примерно 30%) – через кишечник. Период полувыведения равен 6–8 часам.

Показания к применению

  • Неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, эмоциональным напряжением, апатией, умеренно выраженной тревогой, навязчивыми переживаниями, пониженной активностью) и неврозы;
  • Кардиалгии (как монотерапия или одновременно с другими препаратами);
  • Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • Посттравматическое стрессовое расстройство (расстройство психической адаптации);
  • Синдром предменструального напряжения;
  • Климактерический синдром (как монотерапия или одновременно с гормональными лекарственными средствами);
  • Миопатии, неврогенные мышечные атрофии, миастения и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказано применять анксиолитические препараты выраженного миорелаксирующего действия;
  • Синдром алкогольной абстиненции.

Противопоказания

  • Дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Состояния, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением, глубокой депрессией или агрессивностью;
  • Синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
  • Одновременное применение с сиролимусом, такролимусом, циклоспорином;
  • Врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (в состав Грандаксина входит моногидрат лактозы);
  • Первый триместр беременности и период лактации (грудного вскармливания);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

Грандаксин следует принимать с осторожностью больным с острой дыхательной недостаточностью в анамнезе, декомпенсированным хроническим респираторным дистресс-синдромом, эпилепсией, закрытоугольной глаукомой, органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом).

Инструкция по применению Грандаксина: способ и дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом клинической формы заболевания, состояния больного и индивидуальной чувствительности к действию препарата.

Взрослым Грандаксин назначают 1-3 раза в день по 1-2 таблетке (50-100 мг). Максимальная суточная доза – 300 мг. При нерегулярном применении препарата можно принять 1-2 таблетки.

При почечной недостаточности и больным пожилого возраста суточную дозу Грандаксина следует снизить примерно в 2 раза.

Побочные действия

Во время терапии Грандаксином возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, запор, снижение аппетита, метеоризм; в отдельных случаях – холестатическая желтуха;
  • Центральная нервная система: спутанность сознания, бессонница, головная боль, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, судорожные припадки у больных эпилепсией;
  • Дыхательная система: угнетение дыхания;
  • Костно-мышечная система: боль в мышцах, напряжение мышц;
  • Аллергические реакции: экзантема (включая скарлатиноподобную экзантему), кожный зуд.

Передозировка

При приеме внутрь Грандаксина в высоких дозах (50–120 мг/кг массы тела) могут наблюдаться симптомы угнетения функций ЦНС: помутненное сознание, рвота, угнетение дыхательного центра и/или эпилептические припадки, коматозное состояние.

При выраженном подавлении функций ЦНС не следует вызывать рвоту. Рекомендуется промывание желудка. Назначение активированного угля позволяет снизить всасывание препарата. Необходимо постоянно осуществлять мониторинг основных физиологических параметров и провести соответствующую симптоматическую терапию. Угнетение дыхания является показанием к искусственной вентиляции легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендовано.

Гипотензию предпочтительно устранять внутривенным введением жидкостей и помещением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти мероприятия не приводят к нормализации артериального давления, допускается введение норэпинефрина (норадреналина) или допамина. Эффективность диализа и форсированного диуреза не доказана. В экстренных случаях возможно применение флумазенила – специфического антагониста бензодиазепина, однако его использование при передозировке тофизопама недостаточно изучено.

Особые указания

У пожилых больных, а также у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, задержкой психического развития побочные эффекты могут наблюдаться чаще, чем у других.

Согласно инструкции, Грандаксин не рекомендуется принимать в качестве монотерапии депрессий или сопровождающихся тревогой депрессивных состояний (из-за высокого риска суицидальных попыток и агрессивного поведения).

Необходимо соблюдать осторожность во время применения Грандаксина больным с деперсонализацией, а также с органическими поражениями головного мозга (например, с атеросклерозом).

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повысить порог судорожной готовности.

В состав каждой таблетки входит 92 мг лактозы, что необходимо учитывать больным с непереносимостью лактозы.

На внимание и способность концентрироваться Грандаксин существенного влияния не оказывает.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Грандаксин не применяют.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Грандаксина с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.

Тофизопам снижает угнетающее воздействие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном применении Грандаксина с некоторыми лекарственными средствами могут проявляться следующие нежелательные эффекты:

  • Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, снотворные, седативные и антипсихотические препараты) – усиление их эффектов;
  • Некоторые противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол) – возможно замедление печеночного метаболизма тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови;
  • Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, этанол, противоэпилептические средства, никотин) – возможно усиление метаболизма тофизопама, что может привести к ослаблению его терапевтического эффекта;
  • Бета-адреноблокаторы – возможно замедление метаболизма тофизопама (клинического значения не имеет);
  • Пероральные контрацептивные средства – возможно снижение интенсивности метаболизма тофизопама;
  • Некоторые антигипертензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, клонидин) – возможно усиление эффектов Грандаксина;
  • Бензодиазепины, включая тофизопам – возможно влияние на антикоагулянтный эффект варфарина;
  • Дигоксин – возможно повышение его уровня в плазме крови;
  • Антацидные средства – возможно изменение всасывания тофизопама;
  • Дисульфирам (продолжительное одновременное применение) – возможно угнетение метаболизма тофизопама;
  • Омепразол и циметидин – угнетение метаболизма тофизопама.

Аналоги

Аналогами Грандаксина являются: Афобазол, Диазепам, Гидазепам, Реланиум, Неурол, Тазепам, Феназепам.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Грандаксине

Отзывы о Грандаксине среди врачей преимущественно положительные. При правильно подобранной схеме лечения побочные эффекты в процессе лечения практически не наблюдаются.

Препарат часто назначают при нервных расстройствах. Он оказывает седативное действие и хорошо избавляет от чувства тревоги и напряжения.

Пациенты отмечают, что клинически значимое улучшение состояния наблюдается примерно через неделю после начала терапии. Некоторые больные сообщают о возникновении побочных реакций: слабости, сонливости, головокружения.

Грандаксин действенно устраняет один из наиболее характерных симптомов климакса – невротическое расстройство.

Цена на Грандаксин в аптеках

Приблизительная цена на Грандаксин составляет 385–430 рублей за упаковку, состоящую из 20 таблеток, или 810–900 рублей за упаковку, включающую 60 таблеток.

Грандаксин – это препарат-транквилизатор, относящийся к дневным анксиолитикам. Показания к применению производных бензодиазепина довольно широки и включают психические расстройства и угнетенные нервные процессы.

Основной целью приема этого лекарства является оказание анксиолитического действия, при этом препарат не обладает свойствами седативного, противосудорожного и миорелаксирующего характера.

Грандаксин регулирует психовегетативные проявления, устраняя связанные с ними нарушения со стороны различных систем и внутренних органов (слабость, скачки давления, перепады настроения, нарушения сердечного ритма и боли в сердце невротического характера).

Грандаксин фото таблеток

Основное действующее вещество Грандаксина – тофизопам – обладает транквилизирующей активностью, уменьшая тревогу, напряженность и страх.

1 таб. медикамента содержит 50 мг тофизопама.

Показания по применению Грандаксин

От чего помогает Грандаксин? Средство назначают пациентам при следующих патологических состояниях:

  • неврозоподобные состояния (тревога, апатия, пониженная активность и мотивация, подавленне настроение) и неврозы;
  • предменструальный синдром, климакс;
  • кардиалгия;
  • неврогенные мышечные атрофияи;
  • нервно-мышечные заболевания – миопатия, миастения;
  • в составе комплексной терапии при булимии.

Грандаксин широко применяют при лечении абстинентного синдрома у наркозависимых и алкозависимых людей, используется он и как успокаивающее средство при стрессовых ситуациях.

Инструкция по применению Грандаксин, дозировки

Инструкция по применению Грандаксин говорит о том, что препарат можно принимать независимо от еды.

Стандартная разовая дозировка для взрослых (50-100 мг). Прием осуществляют по 1-2 таблетке от 1 до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная норма (300 мг) Грандаксин – 6 таблеток в сутки. В случае необходимости, например, при стрессе или напряженной ситуации, разово можно принять 1-2 таблетки.

Инструкция по применению отмечает, что пациенты преклонного возраста и больные с недостаточностью почек при необходимости должны принимать лекарство, снижая дозировку вдвое.

Дозу Грандаксин врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

Особенности применения

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться, однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и взаимодействии с потенциально опасными механизмами.

Грандаксин и алкоголь не рекомендуется совмещать – это взаимодействие оказывает токсический эффект на печень.

Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

При фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях тофизопам не желательно применять. В этих случаях возрастает риск агрессивного поведения и попыток совершить суицид. Поэтому препарат не рекомендован в качестве монотерапии депрессии, которая сопровождается тревогой.

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Побочные эффекты Грандаксин, противопоказания

При применении Грандаксин может вызывать бессонницу, спутанное сознание и головную боль. В некоторых случаях может повыситься раздражительность. У больных эпилепсией могут проявиться судорожные припадки.

Также прием Грандаксин может привести к следующим реакциям организма:

  • затруднение в процессе дыхания;
  • напряжение и боль в мышцах;
  • потеря аппетита, тошнота, газообразование, запор;
  • слабость;
  • кожный зуд, экзантема и др.

Передозировка

Передозировка может возникнуть, когда концентрация препарата составляет от 50 до 120 мг на 1 кг массы тела. Если нарушить режим дозирования, то передозировка медикаментом вполне возможна. При этом могут проявляться симптомы расстройства функций центральной нервной системы – головные боли, нарушения сна, повышение нервной возбудимости, раздражительность. Возможно развитие спутанности сознания. У пациентов с эпилепсией – учащение судорожных припадков

В таких ситуациях предпринимаются экстренные меры, чтобы вывести пациента из опасного состояния. Проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие средства (активированный уголь), позволяющие уменьшить интоксикацию организма.

При угнетении дыхания применяют искусственную вентиляцию легких, внутривенно вводят специальные препараты, нормализующие артериальное давление. Если эти меры не дают результата, вводят дофамин или норадреналин.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • 1 триместр беременности, кормление грудью;
  • психомоторное возбуждение, агрессивность, депрессия;
  • декомпенсированная дыхательная недостаточность;
  • синдром остановки дыхания (во сне).

Аналоги Грандаксин, список препаратов

Аналогами Грандаксин по медикаментозному действию являются препараты:

  1. Феназепам;
  2. Адаптол;
  3. Атаракс;
  4. Фенибут;
  5. Афобазол;
  6. Тазепам;
  7. Гидазепам IC;
  8. Диазепам;
  9. Неурол;
  10. Реланиум;
  11. Алзолам;
  12. Алпразолам;
  13. Мезапам;
  14. Лорафен;
  15. Релиум;
  16. Седуксен;
  17. Сибазон;
  18. Хелекс;
  19. Хлозепид;
  20. Элениум;
  21. Диамидазепам.

Важно – инструкция по применению Грандаксин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Грандаксин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.

Не занимайтесь самолечением!

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитик (транквилизатор)

Действующее вещество

— тофизопам (tofisopam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Беременность и лактация

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата ГРАНДАКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ГРАНДАКСИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Фармакология

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Распределение

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболизм

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Форма выпуска

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 3.5 мг, тальк — 2 мг, крахмал картофельный — 20.5 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (6) — пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Показания

  • неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
  • реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
  • климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • синдром предменструального напряжения;
  • кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
  • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Грандаксин

®

противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Применение у детей

Препарат назначают взрослым.

Применение у пожилых пациентов

Больным пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Транквилизатором с активным компонентом тофизопам является Грандаксин. Инструкция по применению объясняет, как правильно принимать таблетки 50 мг для терапии неврозов, стрессов и при климаксе у взрослых, детей и при беременности. От чего помогает Грандаксин, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Форма выпуска и состав

Препарат Грандаксин выпускается в лекарственной форме таблетки. Они имеют округлую плоскоцилиндрическую форму, белый или бело-серый цвет. Основным действующим веществом является тофизопам. Его концентрация в 1-й таблетке составляет 50 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, которые включают:

  • Лактозы моногидрат – 92 мг.
  • Стеариновая кислота – 1 мг.
  • Желатин – 3,5 мг.
  • Магния стеарат – 1 мг.
  • Тальк – 2 мг.
  • Целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг.
  • Крахмал картофельный – 20,5 мг.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 (20 таблеток) или 6 (60 таблеток) блистеров и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическая характеристика

Грандаксин относится к дневным анксиолитикам. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Показания к применению

От чего помогает Грандаксин, для чего назначают эти таблетки? Выписывают транкливизатор при следующих болезнях или состояниях:

  • Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
  • Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
  • Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • Синдром предменструального напряжения;
  • Боли в сердце (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • Синдром алкогольной абстиненции;
  • Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Инструкция по применению

Таблетки Грандаксин принимаются внутрь целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от основного патологического процесса и выраженности неврологических или психических проявлений.

Средняя дозировка для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. Детям старше 14 лет – максимальная суточная доза составляет 200 мг. Пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью дозу снижают в 2 раза.

Во время лечения расстройства сна или наличия сопутствующей бессонницы, последний прием таблетки не должен быть позднее 15-16 часов дня. Длительность курса терапии устанавливается также индивидуально.

Противопоказания к применению

Противопоказан Грандаксин к применению при таких определенных состояниях:

  • дыхательная недостаточность в декомпенсированной стадии;
  • если в анамнезе пациента присутствует синдром, при котором во сне происходит остановка дыхания;
  • беременность в 1 триместре и период лактации;
  • чувствительность к компонентам в составе препарата.

Кроме этого есть категория заболеваний, при которых тофизопам назначают с осторожностью. К ним относятся закрытоугольная глаукома, эпилепсия, при поражениях головного мозга органического типа, а также при хронической форме респираторного дистресс-синдрома декомпенсированного типа.

Побочные эффекты

Возможные побочные явления при назначении Грандаксин:

  • Головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
  • Снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – холестатическая желтуха.
  • Кожный зуд, экзантема (в т.ч. Скарлатиноподобная экзантема).
  • Напряжение мышц, боль в мышцах.
  • Угнетение дыхания.

Из практики применения Грандаксина появление побочных реакций при адекватном использовании препарата достаточно редкое явление. В основном препарат хорошо переносится и не требует отмены лечения. Исключением являются реакции непереносимости лекарства, поскольку данные состояния представляют серьезную опасность для здоровья и жизни пациента.

Передозировка

Свяжитесь с врачом незамедлительно. Симптомы передозировки (случаи приема больших доз): рвота, спутанное сознание, кома, угнетение дыхания, эпилептические припадки.

В случае передозировки, или ее возможном возникновении, обратитесь за медицинской помощью или вызовите скорую помощь. Чтобы избежать всасывания, не пытайтесь опустошить желудок, вызывая рвоту, при появлении вышеуказанных симптомов.

Введение активированного угля и слабительных средств помогает уменьшить всасывание препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты

.

Применение в период беременности и кормления грудью

Грандаксин противопоказан к применению в 1 триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги

Тофизопам – полный аналог.

По действию аналоги препарата: Афобазол, Гидазепам, Диазепам, Неурол, Реланиум, Тазепам, Феназепам.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Грандаксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Что лучше: Грандаксин или Афобазол?

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, однако у Афобазало меньше противопоказаний и побочных эффектов. Что касается лечебного эффекта, что оба лекарства оказывают успокоительное действие и снижают чувство тревоги у пациентов. Прежде чем начать принимать Грандаксин или Афобазол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Стоимость препарата Грандаксин

Средняя стоимость таблеток Грандаксин в аптеках России зависит от количества в упаковке: 20 табл. – 300-325 руб., 60 табл. – 610-660 руб.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые необходимо учитывать во время применения препарата, к ним относятся:

  • Лечение пациентов с сопутствующей миастенией (мышечная слабость) должно проводиться только под наблюдением врача.
  • При реактивном психозе и развитии аффективно-шоковых реакций, прием таблеток Грандаксин проводится совместно с антидепрессантами.
  • Может развиваться изменение терапевтического эффекта препарата при его применении с лекарственными средствами других фармакологических групп, в частности антигипертензивных, противогрибковых средств.
  • Исключен совместный прием препарата с алкоголем.

Возможность выполнять работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций оценивает врач после начала приема препарата и реакции организма пациента.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом, циклоспорином, сиролимусом запрещено.

  • При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное, снотворное, анальгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.
  • Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.
  • Часть противогрибковых препаратов (такие как итраконазол и кетоконазол) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.
  • Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

О чем говорят отзывы?

Отзывы специалистов: при грамотной дозировке и применении препарата, он оказывает положительный эффект при минимальных побочных действиях.

Отзывы врачей про Грандаксин: данный препарат часто назначается врачами при нервных расстройствах, он оказывает седативное действие и помогает снять тревогу и напряжение.

Пациенты отмечают положительный эффект от принятия препарата, который возникают примерно через неделю после начала курса. Так же многие отмечают проявление таких побочных эффектов как сонливость, головокружение и слабость.

Препарат действенно устраняет один из самых часто встречающихся при климаксе симптомов: невротическое расстройство.