Габапентин: инструкция по применению и отзывы больных


Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: габапентин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Показания к применению

Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.

Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).

Противопоказания

Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.

Габапентин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 2019 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.

При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 2019 мг в сутки в три приема.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):

  • КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
  • КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
  • КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
  • КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
  • КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
  • лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
  • нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
  • органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
  • костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
  • мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
  • прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • дыхательная система: фарингит, одышка;
  • нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
  • органы чувств: амблиопия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
  • прочие реакции: головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Передозировка

Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.

Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при парциальных судорогах;
  • до 18 лет: при нейропатической боли.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.

При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.

Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Аналоги

Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Габапентине

Отзывы о Габапентине свидетельствуют о его эффективности, при этом многие сообщают о развитии выраженных побочных эффектов, включая депрессию и привыкание. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как доступная, при этом в некоторых случаях отмечают, что Габапентин уступает некоторым аналогам по эффективности.

Цена на Габапентин в аптеках

Примерная цена на Габапентин (50 капсул) составляет 377–495 рублей.

© Copyright MedCentre.com.ua 2011-2019 |

Контакты

|

Реклама

|

Мобильная версия

|

Медцентр Россия

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Медикаменты Лечение болезней Аптеки Клиники База врачей Беременность Дети Диеты Медицинский словарь Статьи о медицине Новости медицины Медицинская библиотека Санатории Фитнес клубы Реклама Доска объявлений Эмульгаторы Польза и вред Срок годности Справочник болезней Запись на прием Медицинские учебные заведения Сотрудничество Цены на медицинские услуги О нас Условия использования сайта

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ВРЕДНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ

Время от времени мышечные судороги беспокоят многих людей. Однако мало кто задумывается, почему такие состояния вообще возникают.

Согласно специалистам, судороги могут быть разными: генерализованными (тоническими, клоническими, тонико-клоническими и миоклоническими), а также парциальными (простыми и сложными). Для лечения последних припадков используют такой препарат, как «Габапентин». Инструкция по применению, отзывы и противопоказания этого лекарства будут представлены немного ниже.

Следует сразу же отметить, что для парциальных судорожных припадков характерно отсутствие потери сознания. Такие состояния единичны. Они проявляются судорогами клонического характера, вовлекающими в себя мышцы кистей, стоп и лица.

Форма выпуска, описание, упаковка препарата и его состав

В каком виде продается медикамент «Габапентин»? Отзывы пациентов сообщают, что это лекарство можно приобрести в аптеке в форме твердых желатиновых капсул белого цвета. Их содержимое представляет собой белый или желтоватый лекарственный порошок.

Действующим ингредиентом данного средства является габапентин. Также в его состав входят дополнительные вещества в виде карбоксиметилкрахмала натрия, кальция стеарата и целлюлозы микрокристаллической. Что касается капсул, то они содержат в себе желатин и титана диоксид.

В какой упаковке продается препарат «Габапентин»? Отзывы потребителей гласят, что на полках аптек данный медикамент можно встретить в картонных пачках, куда помещены либо полимерные банки с капсулами, либо контурные ячейки.

Принцип действия лекарственного средства

Как действует медикамент «Габапентин»? Инструкция (отзывы о лекарстве представлены в конце статьи) сообщает, что данный препарат по своему строению очень схож с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (сокращенно ГАМК). Однако следует отметить, что его принцип действия принципиально отличается от других медикаментов, которые взаимодействуют с ГАМК-рецепторами (например, вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепина, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, ингибиторов захвата ГАМК, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Рассматриваемый препарат не имеет ГАМК-ских свойств и никак не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Исследования специалистов показали, что активное вещество данного средства, связываясь с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, значительно снижает поток ионов кальция, которые играют важнейшую роль в возникновении нейропатической боли.

Особенности противосудорожного медикамента

Какими еще свойствами обладает препарат «Габапентин»? Отзывы врачей гласят, что он очень эффективен при нейропатической боли. Прием этого лекарства уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, а также процесс подавления и высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Нельзя не сказать и о том, что в клинически значимых концентрациях медикамент «Габапентин» не связывается с рецепторами других лекарств (или нейротрансмиттерами), в том числе рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, а также глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами, глицина и N-метил-D-аспартата.

В отличие от «Карбамазепина» и «Фенитоина», рассматриваемый медикамент не вступает во взаимодействие с натриевыми каналами. Препарат «Габапентин» частично ослабляет эффекты такого агониста глутаматных рецепторов, как N-метил-D-аспартата. Более того, он незначительно уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Кинетические свойства препарата

Какие кинетические показатели присущи капсулам «Габапентин»? Отзывы пациентов не смогут дать ответ на этот вопрос. Чтобы его найти, вам придется обратиться к опытным специалистам или прилагаемой инструкции.

Согласно последней, биологическая доступность упомянутого лекарства не пропорциональна принятой дозировке. При увеличении количества препарата она уменьшается.

После приема медикамента внутрь его наибольшая концентрация в плазме отмечается спустя 3 часа. Абсолютная биологическая доступность препарата в капсулах составляет примерно 60 %. Еда, в том числе очень жирная, не оказывает никакого влияния на кинетику лекарства.

Выведение «Габапентина» из крови пациента осуществляется по линейной модели. Время полувыведения препарата не зависит от принятой дозы и составляет около 5-7 часов.

Кинетические свойства медикамента не меняются даже при его повторном применении. Концентрацию препарата в крови можно предсказать, основываясь на результаты его однократного приема.

Лекарственное средство «Габапентин» практически не связывается с плазменными белками (менее 3%). Выводится оно в неизмененном виде посредством почек.

Метаболизму медикамент не подвергается. Более того, он не индуцирует окислительные ферменты печени, которые участвуют в метаболизме других препаратов.

Клиренс данного средства из крови снижается у пожилых пациентов и людей с нарушенной работой почек.

Препарат «Габапентин» удаляется из организма посредством гемодиализа.

Показания к приему лекарства

При каких заболеваниях особенно эффективен рассматриваемый нами препарат? Что говорят об этом отзывы?

«Габапентин» хорошо проявляет себя при:

  • нейропатической боли у взрослых пациентов (от 18 лет и старше);
  • монотерапии или же в качестве дополнительного препарата для лечения парциальных судорог, сопровождающихся вторичной генерализацией у взрослых людей и подростков с 12 лет.

Противопоказания к приему медикамента

Какие противопоказания имеет препарат «Габапентин»? Отзывы по применению сообщают, что оно отрицательно воздействует на организм, если медикамент был принят при:

  • повышенной чувствительности к любому из вещества;
  • парциальных судорогах в возрасте до 12-ти лет.

С особой осторожностью это средство назначают при почечной недостаточности.

Как следует принимать медикамент «Габапентин»?

Отзывы (при невралгии это средство помогает очень хорошо) гласят, что данный препарат должен назначаться только опытным врачом, после постановки правильного диагноза.

Желатиновые капсулы принимают внутрь, проглатывая их в целом виде. Употреблять препарат следует вне зависимости от еды, обильно запивая его жидкостью. Если требуется снизить дозировку, отменить медикамент или же заменить его аналогом, то делать это следует постепенно, на протяжении одной недели.

Лечение нейропатической боли у взрослых людей

Как при таком состоянии действует рассматриваемый медикамент? Что говорят об этом врачебные отзывы? «Габапентин» очень эффективно проявляет себя при нейропатической боли. При лечении такого состояния начальная суточная доза препарата должна составлять 900 мг. Указанное количество делят на три приема. Если требуется, то дозу постепенно повышают до максимальной (то есть до 2019 мг в день).

Парциальные судороги

Как при таком заболевании следует принимать медикамент «Габапентин»? Отзывы сообщают, что данное средство может быть назначено не только взрослым людям, но и подросткам от 12-ти лет.

Эффективная доза при парциальных судорогах считается 900-2400 мг в сутки. Терапию данного заболевания можно начинать с 300 мг препарата трижды в день. В дальнейшем суточную дозу необходимо увеличить до 900 мг, а далее и до 2019 мг в сутки (делить на три равных приема).

Промежуток времени между дозами препарата при его трехкратном приеме не должен быть выше 12-ти часов (во избежание возобновления судорог).

Побочные явления

Какие побочные реакции могут возникнуть на фоне приема противосудорожного средства? Что говорят об этом потребительские отзывы? «Габапентин» при терапии нейропатической боли может вызвать:

  • астению, случайные травмы, боль различной локализации, боль в спине, инфекцию, гриппоподобный синдром, головную боль, увеличение массы тела, периферические отеки;
  • нарушение походки, атаксию, амнезию, гипестезию, спутанность сознания, головокружение, нарушение мышления, сонливость, тремор;
  • запор, метеоризм, диарею, рвоту, сухость во рту, диспепсию, тошноту, боль в животе;
  • сыпь на коже;
  • одышку, фарингит;
  • амблиопию.

При терапии парциальных судорог данный медикамент способствует появлению:

  • болей в спине, утомления, лихорадки, головной боли, вирусной инфекции, периферических отеков, увеличения массы тела, астении, недомогания, отека лица;
  • запора, заболеваний зубов, диареи, диспепсии, увеличению аппетита, сухости во рту или глотке, тошноты или рвоты, болей в животе, метеоризма, анорексии, гингивита;
  • симптомов вазодилатации или гипертензии;
  • лейкопении, пурпуры;
  • переломов, миалгии и артралгии;
  • амнезии, атаксии, спутанности сознания, нарушения координации, депрессии, дизартрии, эмоциональной лабильности, бессонницы, нервозности, нистагма, сонливости, нарушения мышления, тремора, подергиваний мышц, головокружения, гиперкинеза; усиления, ослабления или отсутствия рефлексов, беспокойства, парестезии, враждебности;
  • ссадин, акне, зуда кожи, кожной сыпи;
  • кашля, фарингита, ринита, пневмонии;
  • амблиопии, диплопии, нарушения зрения;
  • инфекций мочевых путей, импотенции.

Случаи передозировки

Какие симптомы передозировки может вызвать упомянутый медикамент? Что относительно этого говорят отзывы? «Габапентин» при передозировке вызывает двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргию и диарею.

Для устранения подобных состояний проводят симптоматическую терапию, а также промывают пострадавшему желудок и дают ему активированный уголь.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью показан гемодиализ.

Препарат «Габапентин» и алкоголь

Отзывы специалистов сообщают, что эффективность рассматриваемого лекарства очень высока. Но это лишь в том случае, если в период его применения пациент полностью отказался от употребления спиртных напитков.

Если данный препарат сочетать вместе с алкоголем, то у больного могут заметно усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы (оглушенность, атаксия и прочие).

Лекарственное взаимодействие

Препарат «Габапентин» в неврологии, отзывы о котором носят больше положительный характер, можно совмещать далеко не со всеми медикаментами.

Согласно инструкции, антациды снижают биологическую доступность этого лекарственного средства.

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность капсул «Габапентин».

При сочетании с морфином его фармакокинетика не изменяется. Однако при такой комбинации следует обязательно контролировать вероятные побочные реакции со стороны нервной системы.

Рассматриваемый медикамент допускается принимать одновременно с противоэпилептическими препаратами (например, «Фенобарбиталом», «Карбамазепином», «Фенитоином» и вальпроевой кислотой) и пероральными контрацептивами. При этом его кинетика не меняется.

Особые рекомендации

Несмотря на то что синдром отмены с возникновением судорог при терапии «Габапентином» отмечен не был, резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарствами у людей с парциальными приступами все же может спровоцировать возникновение сильных судорог.

Рассматриваемый медикамент не является эффективным средством, направленным на борьбу с абсанс-эпилепсией.

Людям, которым необходима комплексная терапия с морфином, может понадобиться увеличенная доза «Габапентина». В этом случае следует обеспечить постоянный контроль за состоянием пациента на предмет развития сонливости. При ее выявлении доза лекарственных средств должна быть адекватно снижена.

При сочетании «Габапентина» с другими противосудорожным препаратами были зарегистрированы ложноположительные результаты в процессе определения белка в моче при помощи тест-полосок Ames N-Multistix SG. В связи с этим для таких исследований рекомендуют использовать более специфичный метод преципитации посредством сульфосалициловой кислоты.

Отзывы специалистов и потребителей

Большинство отзывов врачей и пациентов о препарате «Габапентин» носят положительный характер. В их сообщениях говорится о том, что данный медикамент эффективно справляется с поставленной задачей. Однако при его сочетании с алкоголем нередко развиваются серьезные побочные реакции со стороны нервной системы.

Нельзя не отметить и тот факт, что резкая отмена этого препарата может вызвать у пациентов притупленное сознание, вялость и плохое настроение.

Многие люди отмечают, что на фоне приема данного средства у них появляется депрессия и суицидальные мысли. Также медикамент очень часто вызывает развитие острого панкреатита.

Специалисты рекомендуют проводить лечение препаратом «Габапентин» только под контролем доктора, который при необходимости сможет быстро скорректировать схему терапии.