Диротон: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Препарат

Диротон

— гипотензивное, вазодилатирующее периферическое лекарственное средство.

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.

Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало гипотензивного действия — через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы.

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к увеличению риска развития гипогликемии.

ФармакокинетикаПосле приема лизиноприла внутрь максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6- 60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного приема эффективный период полувыведения лизиноприла составляет 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC (площадь под кривой «концентрация в плазме — время») и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации уменьшается ниже 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания к применению:Показаниями к применению препарата Диротон являются:

— Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивиыми средствами).

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

— При остром инфаркте миокарда со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч в составе комбинированной терапии для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.

— Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения:Препарат Диротон принимать внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл.

10 мг 1 раз в сутки. Обычная поддерживающая доза — 20 мг, ее можно увеличить до 40 мг в сутки, в зависимости от динамики АД. Максимальная суточная доза — 40 мг. При увеличении дозы следует учитывать, что для полного развития эффекта требуется 2–4 нед. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным средством.

Больным, принимающим диуретические средства, за 2–3 дня до начала терапии препаратом Диротон прием диуретических средств следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза препарата Диротон не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приема первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5–5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

Почечная недостаточность: поскольку выведение лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза препарата Диротон зависит от показателей Cl креатинина: при Cl креатинина 30–70 мл/мин — 5–10 мг/сут, при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, — 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Хроническая сердечная недостаточность: начальную суточную дозу препарата Диротон, равную 2,5 мг, можно постепенно увеличить через 3–5 дней до обычной поддерживающей суточной дозы 5–20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить.

Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон®, и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Диабетическая нефропатия: суточная доза у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом с нормальным АД составляет 10 мг в один прием. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки для снижения дАД до 75 мм рт. ст., измеряемого в положении сидя. Подбор дозы для больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, страдающих артериальной гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное дАД должно быть ниже 90 мм рт. ст.

Острый инфаркт миокарда: в случае применения препарата Диротон в первые сутки после инфаркта миокарда начальная доза препарата составляет 5 мг, на вторые сутки повторно назначают 5 мг, на третьи сутки — 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применяют не менее 6 нед. При низком сАД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы — 2,5 мг/сут. В случае развития артериальной гипотензии, когда сАД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг/сут, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/сут. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

Побочные действия:Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Частота прочих побочных реакций менее 1%:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

В очень редких случаях — интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия.

гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях агранулоцитоз.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата Диротон являются: повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе, связанный с применением ингибиторов АПФ, идиопатический ангионевротический отек, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), двусторонний стеноз почечных артерии, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в том числе диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), тяжелые формы сахарного диабета, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия. ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®), пожилой возраст.

Беременность:Применение Диротона при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД. почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание (нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении Диротона с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий — повышается риск развития гипрекалиемия, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом — усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития — замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Препарат усиливает нейротоксичиость салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Передозировка:Симптомы пердозировки препаратом Диротон: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удалён из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения:При температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:Диротон — таблетки, 2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Состав:1 таблетка Диротон содержит активное вещество: лизиноприл 2,5 мг; 5 мг; 10 мг; 20 мг (в виде 2,72/5,44/10,89/21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно). 

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/2/2/4 мг; тальк — 3/3/3/6 мг; маннитол — 15/15/20/40 мг; крахмал кукурузный — 37,28/34,56/34,11/68,23 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 40/40/50/100 мг.

Краткое описание

Лекарственное средство диротон (МНН — лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии — инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон — представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема — 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы — целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон — взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью — 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.

1 таб.
лизиноприла дигидрат 10.89 мг,
 что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт
. — блистеры (4) — пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях — увеличение СОЭ.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях — артралгия.

Показания

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Состав

В одной таблетке Диротона может находиться 2,5 мг либо 5 мг/ 10 мг/ 20 мг лизиноприла (использован в виде дигидрата).

Стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата входят в список вспомогательных соединений препарата.

Форма выпуска

Таблетки Диротон дозировкой 2,5 мг реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1 или 2 блистера.

Таблетки дозировкой 5 мг / 10 мг / 20 мг также реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1, 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и периферическое вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости.

Препарат

Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Показания к применению Диротона

  • препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
  • если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамикиприменяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
  • при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
  • показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

  • запись в анамнезе об идиопатическом ангионевротическом отеке, включая случаи при использовании ингибиторов АПФ;
  • отек Квинке наследственный;
  • несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
  • беременные и кормящие грудью женщины;
  • известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлу или вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ.

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

  • при стенозе почечных артерий или устья аорты;
  • после трансплантации почек;
  • пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
  • при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
  • на первичной стадии гиперальдостеронизма;
  • при артериальной гипотензии;
  • пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
  • в гиповолемическом состоянии, при гипонатриемии;
  • пожилым пациентам;
  • особам на гемодиализе высокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

  • ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
  • Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
  • Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
  • ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
  • Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
  • Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
  • Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
  • Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
  • Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
  • Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики АД она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе. Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного. Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ — 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД, то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы — 2,5 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

  • назначение активированного угля;
  • промывание желудка;
  • восполнение ОЦК (например, в/в плазмозамещающие растворы);
  • симптоматическая терапия;
  • гемодиализ;
  • контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

  • Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
  • С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.
  • β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.
  • С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
  • С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.
  • С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
  • Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.
  • Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
  • Снижает действие пероральных контрацептивов.
  • С Метилдопой повышается риск гемолиза.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Условия хранения

Необходим температурный режим в пределах +15° +30°С.

Срок годности

36 месяцев.

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

  • гипоплазия черепа;
  • выраженное уменьшение АД;
  • гиперкалиемия;
  • почечная недостаточность;
  • возможен летальный исходвнутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Аналоги Диротона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов Диротона колеблется не существенно – в пределах 50-100 руб. в зависимости от количества таблеток, страны производства и других факторов ценообразования. Искать, чем можно заменить данный гипотензивный препарат, следует на основе мониторинга динамики АД и индивидуальной восприимчивости организма, консультируясь у своего лечащего врача. Есть препараты, совпадающие по активному веществу, среди них выделяют:

  • Ауролайза;
  • Витоприл;
  • Даприл;
  • Лизинокор.

Отзывы о Диротоне

Принимают Диротон обычно по рекомендации кардиолога и уже через несколько недель сообщают, что чувствуют себя хорошо, проходят неприятные ощущения в области сердца, улучшается дыхание. Отзывы о Диротоне на форумах также положительны, но многие отмечают, что нужен хороший врач, который поможет правильно подобрать дозировку.

Цена Диротона, где купить

Средняя цена Диротона 5 мг (№ 14) — 92 руб., 2,5 мг (№ 28) – 115 руб., 20 мг (№ 28) –450 руб., тогда как цена Диротона по 10 мг (большая упаковка № 56) составляет 515 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Диротон таб. 20мг n28Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

  • Диротон таб. 10мг №56Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

  • Диротон таб. 10мг n28Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

  • Ко-диротон таб. 20мг+12,5мг n30Grodzisk Pharmaceutical Polfa/Гедеон-Рихтер

  • Диротон таб. 5мг №28Гедеон Рихтер-РУС ЗАО

Аптека Диалог

  • Диротон (таб. 20мг №28)

  • Диротон (таб. 20мг №56)

  • Диротон (таб. 5мг №28)

  • Диротон (таб. 2,5мг №28)

  • Диротон таблетки 5мг №28

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Диротон 20 мг №56 таблГедеон-Рихтер-РУС ЗАО

  • Диротон 10 мг n28 таблЗАО «Гедеон Рихтер- РУС»

  • Диротон 5 мг n28 таблЗАО «Гедеон Рихтер- РУС»

  • Диротон 10 мг №56 таблЗАО «Гедеон Рихтер- РУС»

  • Ко-диротон 20 мг + 12,5 мг №30 таблГедеон Рихтер Польша, ООО

показать еще

Аптека24

  • Диротон 20 мг №56 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

  • Диротон 5 мг N56 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

  • Диротон 10 мг N56 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

  • Ко-диротон 10 мг/12,5 мг №30 таблетки ТОВ»Гедеон Ріхтер Польща», Польща

  • Ко-диротон 20 мг + 12.5 мг №30 таблетки ТОВ»Гедеон Ріхтер Польща», Польща

ПаниАптека

  • Ко-диротон таблетки Ко-Диротон табл. 20мг+12.5мг №30 Польша , Gedeon Richter Poland

  • Диротон таблетки Диротон табл. 10мг №56 Венгрия , Gedeon Richter

  • Диротон таблетки Диротон табл. 20мг №56 Венгрия , Gedeon Richter

  • Диротон таблетки Диротон табл. 5мг №56 Венгрия , Gedeon Richter

  • Диротон таблетки Диротон табл. 5мг №28 Венгрия , Gedeon Richter

показать еще

БИОСФЕРА

  • Диротон 5 мг №28 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Диротон 5 мг №14 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Диротон 10 мг №14 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Диротон 10 мг №28 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Диротон 20 мг №28 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Диротон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.