Дигоксин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги


Фармакологическое действие

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация (24–36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг — делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в — в дозе 0,25–0,5 г.

Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхло¬ридной. По 30 или 50 таблеток в банки полимерные для упаковки лекарственных средств. Одна банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Условия хранения

•Хранить в недоступном для детей месте. 

•Не используйте Дигоксин после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С 

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Наименование: Дигоксин (Digoxin).

Форма выпуска. Состав

Таблетки белого цвета по 0,00025 мг. В пачке из картона содержится 2 блистера с 20 таблетками в каждой.

Состав:

  • ингредиент активного действия: дигоксин;
  • дополнительные составляющие: глюкоза, тальк, вазелиновое масло, сахар, крахмал, кальция стеарат.

Фармакологические и полезные свойства

Относится к сердечным гликозидам. Получают препарат из растения наперстянка шерстистая. Обладает следующими полезными свойствами: инотропным, умеренно мочегонным и сосудорасширяющим.

Дигоксин способен:

  • увеличивать систолический и ударный объемы сердца;
  • повышать рефрактерный период;
  • снижать антриовентикулярную проводимость;
  • снижать частоту сокращений сердца.

При застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности имеет сосудорасширяющий эффект. Обладает мягким мочегонным эффектом, уменьшает одышку и отеки.

После приема внутрь, препарат сразу абсорбируется из желудка-кишечника. Спустя 1 час в крови можно наблюдать необходимую концентрацию препарата. Биодоступнсть дигоксина равна 60-70%. Максимальная концентрация достигается через час-полтора после введения лекарства.

Период полувыведения будет зависеть от возраста пациента и функциональности почек. У молодых этот период составляет 36 часов, у пожилых до 68 часов. В составе 80% элиминируется препарат почками в неизмененном виде.

При приеме пищи одновременно с дигоксином, абсорбция препарата уменьшается. При этом степень всасывания не изменяется.

Показания к применению

  • Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Тахиаритмия (наджелудочковая пароксизмальная) – при аритмии мерцательной, мерцании предсердий и тахикардии пароксизмальной.

Как применять

Дозировку препарата подбирает врач по индивидуальным показаниям.

Разовая доза дигоксина для взрослых — 0,00025г или 1 таблетка по 0,25 мг. В начале терапии препарат употребляют до 4-5 раз/сутки с равномерными промежутками. Доза в сутки составляет 1-1,25 мг. На второй день терапии назначают ту же дозу, но до 1-3 раз в сутки.

Терапевтический эффект оценивается по электрокардиографии, мочеиспускании и функции дыхания. Исходя из показаний дозировку дигоксина можно увеличивать или снижать. Как только терапевтический эффект будет достигнут, препарат назначают по такой схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (2 таблетки утром, 1 таблетку в обед, пол таблетки на ночь). Суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг или 0,0015 г.

  • При сердечной недостаточности дигоксин начинают принимать с приема поддерживающей дозы (около 0,125-0,25 мг в сутки).
  • При сердечной аритмии в начальной стадии терапии употребляют более высокие дозы – в сутки по 0,375-0,5 мг.
  • При синусовом ритме препарат не используют в больших дозах (до 0,25 мг/сутки).
  • Ориентировочная суточная дозировка в педиатрии – 0,05-0,08 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Пациент должен строго соблюдать рекомендации и назначения врача.

Побочные действия

 Система сердечно-сосудистая   при передозировке особенно можно наблюдать изменение сердечного ритма. 
 Желудок и кишечник  тошнота, плохой аппетит, рвота, диарея.
 Центральная нервная система   слабость, усталость, боли головы, апатия, депрессия, боязнь света, диплопия, психоз, мушки перед глазами.
 Система эндокринная  гинекомастия (если долго принимать препарат).
 Кровеносная система  петехии и тромбоцитопения.
 Аллергическая реакция  крапивница и зуд.

Чаще всего побочные явления возникают по причине передозировки препарата.

Противопоказания

Дигоксин противопоказан в случае:

  • стенокардии нестабильной;
  • нарушениях сердечного ритма (фибрилляция желудочков, брадикардия, экстрасистолии, атриовентрикулярная блокада, тахикардия желудочковая);
  • интоксикации гликозидами;
  • тампонады сердца;
  • стенозе митральном (изолированном);
  • синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
  • индивидуальной гиперчувствительности к компонентам;
  • стенозе субаортальном гипертрофическом;
  • инфаркте миокарда в начальной стадии.

Во время беременности препарат может проникать сквозь гематоплацентарный барьер. В крови плода содержание препарата будет такой же концентрации, что и у будущей мамы. Препарат назначается только при преимуществе пользы от его приема над вероятными угрозами для будущего ребенка.

В грудное молоко Дигоксин попадает незначительно. Но при лактации необходимо проводить мониторинг ЧСС ребенка.

В случае почечной недостаточности следует понизить дозу препарата (до 25-75 % от суточной дозы – при клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин и от обычной дозы 10-25 % – при клубочковой фильтрации не больше 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  1. В комплексе с мочегонными препаратами, а также инсулином, глюкокортикостероидами, препаратами солей кальция и симпатомиметиками есть вероятность развития интоксикации (гликозидной).
  2. Дигоксин несовместим с кислотами, дубильными веществами, солями металлов и щелочами.
  3. В комплексе с эритромицином, хинидином, верампилом и амиодароном можно наблюдать увеличение концентрации дигоксина в крови. Хинидин способствует уменьшению скорости выведения дигоксина, а это увеличивает его концентрацию в крови.
  4. Почечный клиренс может снизиться при одновременном приеме дигоксина и верапамила. Этот эффект может снизиться при продолжительном применении обоих препаратов (более месяца).
  5. В комплексе с амфотерицином В возрастает риск передозировки препаратом, так как амфотерицин В способен вызывать гипокалиемию.
  6. Не рекомендуется вводить внутривенно препараты кальция тем пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Это связано с повышением концентрации кальция в сыворотке крови.
  7. Вместе с резерпином, пропранололом и фенитоином увеличивается в несколько раз риск развития аритмии.
  8. Уменьшается концентрация в крови дигоксина за счет приема фенилбутазона и препаратов барбитурового ряда. Эффективность терапии при этом снижается.
  9. Уменьшают терапевтический эффект препараты калия, антациды, метоклопрамид, неомицин.
  10. В комплексном приеме с эритромицином и гентамицином концентрация препарата в плазме крови возрастает.
  11. Совместный прием с холестиполом, холестирамином, антацидами, магниевыми слабительными и метоклопрамидом ухудшается всасывание дигоксина из желудка и кишечника (концентрация дигоксина в крови снижается).
  12. Метаболизм препарата возрастает при употреблении с рифампицином и сульфосалазином, как следствие, наблюдается уменьшение содержания препарата в составе крови.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при интоксикации гликозидной.

Для нее характерны:

  • синусовая брадикардия;
  • экстрасистолы желудочковые по типу бигеминии;
  • тахикардия предсердная;
  • фибрилляция желудочков;
  • замедление антриовентрикулярной проводимости;
  • блокада антриовентрикулярная.

Также могут присутствовать внесердечные признаки передозировки: диспепсия (тошнота, диарея или рвота, анорексия), ухудшение памяти, мышечная слабость, сонливость, боль в голове, психоз, эректильная дисфункция, эйфория, гинекомастия, беспокойство, мелькание «мушек», ухудшение зрения, ксантопсия, скотома, макро- и микропсия.

В преклонном возрасте можно наблюдать депрессии и спутанность сознания.

При симптомах, выраженных незначительно, необходимо дозу Дигоксина уменьшить. Если идет прогрессирование симптомов передозировки или выражены побочные эффекты, следует сделать небольшой перерыв. Насколько долго перерыв продлиться, следует исходить из выраженности симптомов интоксикации.

В случае отравления Дигоксином в остром периоде назначают промывание желудка. В воду добавляют уголь активированный или энтеросорбент, используя в дальнейшем эти препараты перорально. При сильной передозировке назначают слабительные (солевые: сульфат натрия и сульфат магния растворяют до 15-30,0 г солевого слабительного в стакане теплой воды).

Условия и срок хранения

Хранить Дигоксин следует не более 5 лет при комнатной температуре, не превышающей 25°С.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Во время приема Дигоксина необходим регулярный контроль за сердцем с помощью элекстрокардиографии и определение электролитного баланса в крови.

Аналоги дигоксина

  • Дигоксин ТФТ Дигоксин;
  • Дигоксин Гриндекс
  • ТФТ Дигоксин;
  • Новодигол.

Цена

В аптеках Украины Дигоксин в среднем стоит 6 грн, в аптеках России — 47 руб.

Отзывы

Отзывы о препарате Дигоксин разные, подробнее можно прочесть под статьей, например Светлана пишет: Принимаю уже год по половине таблетки 3 раза в день. Делаю перерыв на 2 дня и так через каждые 5 дней. У меня поначалу были побочные явления — тошнота, плохой сон, потливость. Потом вроде все прошло, от ибс и аритмии вроде помогает. Но говорят, что более 3-х месяцев подряд употреблять препарат нельзя, так как начинаются в организме необратимые процессы. Ищу, как заменить его.

Александр: Препарат как будто наркотический. Выписали его моей бабушке по 1 таблетке в день. Но у нее через 3 дня начались конкретные глюки. Она бредила и не могла спать. Оказывается, по инструкции следует пожилым людям пить по половине таблетки.

А эффект такого психоза усиливался с приемом других таблеток. Мы сразу выбросили эти таблетки, да и бабушке получше стало. Бредни и глюки сразу после отмены прекратились. Поэтому для нас, если принимать это лекарство, то только по четвертой части таблетки раз в двое-трое суток, иначе бесонница и галлюцинации обеспечены. А может и сумасшествие.

Тест. Каков ваш возраст исходя из того, как вы видите цвета?

Кардиолог, Терапевт

Имея большой опыт в области кардиологии, доктор Журавлев помог избавиться от проблем с сосудами и сердцем многим людям. Наиболее распространенные диагнозы, с которыми сталкивается Николай Юрьевич – атеросклероз и гипертоническая болезнь.

Другие авторы